摘要：目的：觀察燈盞細(xì)辛等8種中藥對(duì)人醛糖還原酶(aldose reductase，AR)活性的影響。方法：在體外模型下用酶法對(duì)8種中藥的AR活性抑制率進(jìn)行了測(cè)定。結(jié)果：8種中藥對(duì)人AR均有不同程度的抑制作用，其中燈盞細(xì)辛有較強(qiáng)的活性，強(qiáng)于陽(yáng)性對(duì)照藥槲皮素。結(jié)論：從中藥中尋找高效低毒的醛糖還原酶抑制劑具有很大優(yōu)勢(shì)。
　　關(guān)鍵詞：醛糖還原酶；抑制作用；燈盞細(xì)辛
　　中圖分類號(hào)：R285.5　文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：A　文章編號(hào)：1007－2349(2008)03－0042－01
　　
　　高血糖引發(fā)的糖尿病(中醫(yī)稱為“消渴病”)慢性并發(fā)癥(DCC)諸如神經(jīng)、腎臟、視網(wǎng)膜病變和白內(nèi)障等，極大地增加了心臟病、中風(fēng)、失明、截肢和。腎衰竭的危險(xiǎn)性?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究證明DCC與多元醇通路相關(guān)，醛糖還原酶(aldosereduc－tase，AR)作為多元醇通路的限速酶，就成了延緩和防治DCC的關(guān)鍵因素，尋找有效、低毒的醛糖還原酶抑制劑對(duì)防治糖尿病并發(fā)癥具有重要意義，為此筆者研究觀察了燈盞細(xì)辛等8種常用于治療消渴病中藥對(duì)人AR的抑制作用。結(jié)果表明，這8種中藥對(duì)人AR均有不同程度的抑制作用。
　　
　　1　材料與方法
　　
　　1.1　儀器與試劑　UV－1600 SHIMADZU紫外可見分光光度計(jì)(日本島津公司)，NADPH，DL－甘油醛，槲皮素，人AR(日本大阪和光藥業(yè)公司)，其余試劑均為日本產(chǎn)分析純。中藥購(gòu)自云南省藥材公司。
　　1.2　提取　各種中藥材10g，70％(體積百分?jǐn)?shù))乙醇100mL回流提取4h，2次，真空干燥后用DMSO配成3.3mg／mL的樣品溶液。
　　1.3　實(shí)驗(yàn)方法　酶活性測(cè)定，反應(yīng)液包括pH6.2的0.2mol／L磷酸鹽緩沖液700μL，1.5mmol／LNADPH 100μL，100mmol／L的DL－甘油醛100μL，3×10^2-unit／mL的人AR100μL。25℃混勻20s后反應(yīng)180s，340nm處吸光值(AAbs)的下降值表示人AR活性，各個(gè)樣品測(cè)定2次取平均值。中藥對(duì)人AR的抑制率是指在上述反應(yīng)體系中加入3μL樣品后酶活性的降低程度?？瞻诇y(cè)定，樣品用DMSO溶劑，人AR用磷酸鹽緩沖液；對(duì)照測(cè)定樣品用DMSO溶劑；陽(yáng)性對(duì)照用3μg／mL的槲皮素(目前AR抑制劑上市數(shù)量有限，槲皮素活性適中，多數(shù)研究者選其為陽(yáng)性對(duì)照)。人AR抑制率(％)=[1-(△As樣品值-△Ab空白值)／(△Ac控制樣值-△Ab空白值)]×100％。
　　
　　2　結(jié)果與討論
　　
　　8種常用于治療消渴中藥對(duì)人AR的抑制作用結(jié)果見表1。
　　
　　可以看出8種中藥對(duì)人AR均有不同程度的抑制作用。其中燈盞細(xì)辛活性強(qiáng)于陽(yáng)性對(duì)品照槲皮素。世界各國(guó)許多科學(xué)家都在致力于尋找高效、低毒的醛糖還原酶抑制劑(ARIs)。中醫(yī)藥治療消渴病有幾千年的歷史，因此從中藥中尋找高效低毒的ARIs具有很大優(yōu)勢(shì)。中醫(yī)認(rèn)為消渴的發(fā)生初期為陰虛燥熱，治療多采用滋陰清熱，后期則屬久病入絡(luò)，治療多采用活血化瘀。糖尿病并發(fā)癥多在患病數(shù)年后發(fā)生，多屬于后期的久病人絡(luò)階段。本研究中的8種中藥為臨床常用于治療消渴的中藥，其中菊花、女貞子、生地、山藥、黃芪具有清熱滋陰、益氣生津作用，燈盞細(xì)辛、益母草、三七具有活血化瘀作用。抑制活性較強(qiáng)的燈盞細(xì)辛屬于活血化瘀之品，與中醫(yī)糖尿病并發(fā)癥屬久病入絡(luò)病機(jī)相符，近年來的臨床研究也表明燈盞細(xì)辛對(duì)糖尿病合并癥有顯著治療作用，值得對(duì)其治療機(jī)理進(jìn)一步研