非洛地平葡萄柚汁可便非洛地平的藥物濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)平均升高2.4倍,血藥濃度平均升高到3倍、血壓下降幅度1倍,但半衰期無明顯變化,對(duì)其他同類鈣拮抗劑也可有相同作用。
沙奎那韋沙奎那韋的代謝受阻,AUC由76±96 mg/(小時(shí)·L)增至114±70mg/(小時(shí)·L)。
特非那定特非那定的代謝受抑制,血藥濃度升高,可誘發(fā)致死性的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常。阿司咪唑和西沙必利與葡萄柚汁之間也會(huì)產(chǎn)生相同反應(yīng)。
洛伐他汀葡萄柚汁抑制小腸內(nèi)細(xì)胞色素P450 3A4,增加洛伐他汀及洛伐他汀酸的血藥濃度,應(yīng)避免聯(lián)用。辛伐他汀、阿托伐他汀也可能受葡萄柚汁的影響。普伐他汀、氟伐他汀和葡萄柚汁之間有無相互作用尚不清楚。
秋水仙堿秋水仙堿主要由細(xì)胞色素P450 3A4代謝,葡萄柚汁可使秋水仙堿血藥濃度上升。應(yīng)用秋水仙堿時(shí)食用葡萄柚汁可引起秋水仙堿中毒。
炔雌醇葡萄柚汁可抑制細(xì)胞色素P450 3A4,使炔雌醇的血藥濃度升高。其他雌激素與葡萄柚汁可能會(huì)有相同的相互作用。
舍曲林葡萄柚汁中含槲皮黃酮和山奈酚等類黃酮可抑制細(xì)胞色素P450 3A4,使舍曲林的血藥濃度上升。其他具相同代謝途徑的5-羥色胺抑制劑如西酞普蘭、氟西汀與葡萄柚汁之間具相同的相互作用。
胺碘酮葡萄柚汁抑制細(xì)胞色素P450 3A4酶,抑制胺碘酮代謝為非活性的N-DEA,使胺碘酮血藥濃度升高,效應(yīng)增強(qiáng),兩者避免同用。
氯丙米嗪葡萄柚汁抑制細(xì)胞色素P450 3A4酶,使氯丙米嗪及其代謝物去甲氯丙米嗪的血藥濃度都上升,去甲氯丙米嗪/氯丙米嗪的比例則降低,氯丙米嗪的效應(yīng)和毒性上升。其他需細(xì)胞色素P450 3A4代謝的三環(huán)類抗抑郁藥物都有類似相互作用。
注:中藥橘紅也含有類黃酮成分。據(jù)研究,對(duì)咪噠唑侖的代謝有輕微的抑制作用(對(duì)細(xì)胞色素P450 3A4有抑制作用,而對(duì)細(xì)胞色素P450 IA2則不抑制),不影響兩者聯(lián)用,但對(duì)長期用藥或超劑量用藥是否有影響則尚待研究。