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納米乳透皮傳遞系統(tǒng)在未來(lái)美容和抗衰老系列化妝品中的應(yīng)用前景(下)

2010-12-29 00:00:00丁克祥朱曉亮楊永鵬左夏林
中國(guó)化妝品 2010年2期


  三、透皮傳遞系統(tǒng)在美容抗衰老系列功效納米乳中的應(yīng)用
  
  (一)表皮麻醉納米乳
  可用于脫毛、洗眉前、文刺或文飾(包括文眉、文唇、文眼線、文身)、點(diǎn)雀斑、取黑痔、磨削、針刺、注射、抽血等表皮麻醉和鎮(zhèn)痛,也可直接應(yīng)用于整形外科、皮膚科和醫(yī)學(xué)美容等相關(guān)小手術(shù)的表皮麻醉和鎮(zhèn)痛。其主要技術(shù)特點(diǎn):①具有快速促透皮滲透作用,可直接用于皮膚表面的麻醉和鎮(zhèn)痛,且表皮麻醉功效成分在納米乳體系中以解離型陽(yáng)離子的堿基存在。而陽(yáng)離子能與膜內(nèi)受體結(jié)合,使鈉離子通道關(guān)閉,加上堿基具有的脂溶性,能穿透神經(jīng)鞘膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),當(dāng)納米乳中麻醉藥穿透神經(jīng)鞘膜后,陽(yáng)離子才與神經(jīng)細(xì)胞受體結(jié)合阻斷神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo),且起效快、阻滯完全、止痛完全、肌肉松弛性良好,麻醉效果強(qiáng);且具有更快的麻醉起效時(shí)間,更長(zhǎng)的麻醉維持時(shí)間,更深的麻醉浸潤(rùn)層次、更強(qiáng)的麻醉作用效果。②理想的局麻藥不但具有麻醉效果好,而應(yīng)對(duì)人體毒性小。一般局部麻醉藥物的毒性反應(yīng)往往發(fā)生在被使用者血液中麻醉藥物濃度的驟然升高時(shí)。而表皮麻醉納米乳作為局部麻醉藥物的載體和緩釋及控釋體系,能夠有效地控制進(jìn)入皮膚內(nèi)麻醉劑的濃度和瞬間劑量,使其在皮膚表面形成麻醉藥物儲(chǔ)庫(kù)而緩慢釋放和控制釋放,這樣能避免和阻止麻醉藥物大劑量快速吸收,其麻醉藥物的濃度也很難在使用者血液中驟然升高,使用時(shí)將會(huì)更加安全,毒副作用和不良反應(yīng)也更小。
  
  (二)皮膚美白祛斑功效納米乳
  可用于面部膚色較黑、灰暗的皮膚美白或增白,同時(shí)也可用于抑制皮膚色素沉著,淡化或減輕皮膚色斑等方面。其主要技術(shù)特點(diǎn):①將皮膚美白功效或生物活性物按不同功效和理化特性配伍,并利用最佳納米乳體系包容和包裹,同時(shí)考慮了削弱皮膚屏障功能以促進(jìn)皮膚美功效成分的透皮滲透和吸收、對(duì)黑素細(xì)胞內(nèi)酪氨酸酶活性的抑制作用、對(duì)酪氨酸酶結(jié)構(gòu)上的輔基銅離子的絡(luò)合、對(duì)黑素小體和黑素顆粒形成的抑制作用、對(duì)黑素小體和黑素顆粒分泌和向皮膚表面運(yùn)輸或轉(zhuǎn)運(yùn)的抑制作用、對(duì)已形成的氧化型黑素小體和黑素顆粒的剝脫移去、對(duì)已形成的氧化型黑素的還原作用、對(duì)“三酶-素反應(yīng)”同步抑制、對(duì)紫外線照射和損傷的防護(hù)等,發(fā)揮其共濟(jì)協(xié)同和聯(lián)合增效作用,使產(chǎn)品應(yīng)用的有效性提高;②納米乳體系對(duì)表皮角質(zhì)層屏障及老化細(xì)胞層具有自然剝脫能力,并使表皮棘細(xì)胞間的連接作用減弱,增加棘細(xì)胞間的間距;特別是納米乳組方中的天然植物表面活性劑具有作用于細(xì)胞表面并斷裂細(xì)胞胞間連絲的功能,能使沉積在皮膚表面的黑素顆粒隱性剝脫,使皮膚美白祛斑效果提高,③納米乳作為兩種互不相溶的液體按一定比例,在表面活性劑和助表面活性劑的共同作用下自然形成熱力學(xué)穩(wěn)定的、各向同性的、流動(dòng)性好、清澈透明、晶瑩剔透的、有細(xì)微黃色的、略帶乳光的分散體系,具有良好的感官性,且實(shí)際使用的舒適性提高,加上其分子粒徑微小、分布均勻、且呈卵圓形,因此,對(duì)皮膚滲透作用快、吸收效果好,而且,美白功效成分在納米乳體系中的得到增溶,使其在納米乳微滴內(nèi)的濃度提高,這對(duì)于美白功效成分快速通過(guò)表面活性劑分子組成的界面膜,并在面部皮膚應(yīng)用時(shí),迅速形成美白功效成分儲(chǔ)庫(kù),使之按梯度滲透規(guī)則,形成由高到低、由外向內(nèi)的被動(dòng)靶向作用和緩釋控釋效應(yīng),使皮膚美白效果得以發(fā)揮或提高。
  
  (三)皮膚遮光防曬功效納米乳
  可用于平時(shí)外出時(shí)面部和頸部防曬,也可用于游泳、日光浴時(shí)全身皮膚的防曬。其主要技術(shù)特點(diǎn):①將當(dāng)前有效防護(hù)UVA、UVB雙重防曬功效成分與納米乳載體結(jié)合應(yīng)用,不僅防曬劑穩(wěn)定性提高,致敏作用降低,且防曬系數(shù)提高,防曬時(shí)間延長(zhǎng),防曬效果明顯;②采用法國(guó)從天然植物中提取的空白納米乳體系,使遮光防曬納米乳稠而不粘,油而不膩,實(shí)際使用舒適;而且,在納米乳體系的保護(hù)下,防曬功效成分的光分解、降解和裂解反應(yīng)阻斷,抑制了光分解、降解和裂解反應(yīng)形成有害產(chǎn)物,使其對(duì)皮膚的刺激性小,安全性好,副作用少,毒性作用無(wú)。
  
  (四)持久留香SPA精油功效納米乳
  可用于平時(shí)的皮膚護(hù)理和身體保健,特別適用于SPA和游泳后的面部和全身皮膚涂抹和按摩時(shí)使用。其主要技術(shù)特點(diǎn):①植物花草提取物及精油在空氣中的揮發(fā)性很強(qiáng),不僅香氣維持短暫,且使其應(yīng)用濃度和穩(wěn)定性大大降低,相應(yīng)功效也受影響。但是,植物花草提取物及精油經(jīng)過(guò)納米乳體系包被后,具有高密度、強(qiáng)滲透、易吸收、不易揮發(fā)等優(yōu)點(diǎn),特別是精油納米乳的香味香氣持久留香,且實(shí)際使用舒適性極佳,使其耐搓洗,易按摩。②天然精油納米乳在攝氏25℃左右的溫度條件下配制,因此不會(huì)因?yàn)榕渲茰囟冗^(guò)高而影響天然精油在載體系統(tǒng)中的含量和活性。特別是天然精油功效成分在納米乳的微小液滴內(nèi)的濃度可以達(dá)到很高,且天然精油功效成分快速通過(guò)表面活性劑分子組成界面膜,在皮膚表面可迅速形成天然精油功效成分梯度滲透儲(chǔ)庫(kù),達(dá)到使天然精油高效作用和緩釋的特點(diǎn)
  
  (五)皮膚營(yíng)養(yǎng)保濕功效納米乳
  可用于皮膚的營(yíng)養(yǎng)和保濕及常見(jiàn)干性和中性皮膚,特別適用于北方干燥地區(qū)和秋冬季節(jié)的日常皮膚護(hù)理和保養(yǎng)及早期皮膚衰老的預(yù)防和延緩。其主要技術(shù)特點(diǎn):①將營(yíng)養(yǎng)和保濕雙重功效的優(yōu)化成分與新型納米乳載體系統(tǒng)應(yīng)用,皮膚外用營(yíng)養(yǎng)和保濕雙效合一,作用效果顯著,產(chǎn)品性能穩(wěn)定,且納米乳粒徑細(xì)微、分布均勻,易于透皮吸收,使?fàn)I養(yǎng)保濕功效成分要能夠透過(guò)皮膚角質(zhì)層屏障達(dá)到相應(yīng)的作用部位、并在這些部位維持一定的效應(yīng)時(shí)間;②營(yíng)養(yǎng)保濕納米乳功效成分精簡(jiǎn)高效,剔除多余輔劑及化學(xué)合成或半合成物質(zhì),并減少傳統(tǒng)方法的添加濃度,使某些功效成分可能發(fā)生的皮膚刺激性、過(guò)敏反應(yīng)、毒副作用大大降低,而安全性則大大提高;而且,本經(jīng)納米乳包容后營(yíng)養(yǎng)保濕成分之間相互協(xié)調(diào),相互補(bǔ)充,優(yōu)化聯(lián)合,加上納米乳體系載體能使其快速透過(guò)皮膚且長(zhǎng)時(shí)間產(chǎn)生營(yíng)養(yǎng)保濕效果,使其使用的舒適性更好,使用后的皮膚感覺(jué)更細(xì)膩、光滑、潤(rùn)澤。
  
  (六)皮膚抗皺嫩膚功效納米乳
  可用于面部和頸部皮膚的抗皺嫩膚、或者用于早期皮膚生理性老化和光老化及動(dòng)力性皺紋的改善及延緩皮膚衰老和美容抗皺。其主要技術(shù)特點(diǎn):①利用納米乳的增溶特性同時(shí)作為不同作用途徑的皮膚抗皺功效成分融入同一載體系統(tǒng),即將對(duì)抗運(yùn)動(dòng)性皺紋的功效成分和對(duì)抗生理性皺紋的功效成分和促進(jìn)皮膚細(xì)胞生長(zhǎng)劑,皮膚營(yíng)養(yǎng)劑和天然保濕因子及天然植物或中藥提取物等包含在納米載體系統(tǒng),發(fā)揮每種抗皺成分各自不同的生物學(xué)效應(yīng);②納米乳良好的經(jīng)皮傳遞途徑及粒徑微小、分布均勻及皮膚貯庫(kù)梯度濃度效應(yīng),使各自不同作用特點(diǎn)的皮膚抗皺功效成分加快向皮膚滲透和吸收,并作用于不同的效應(yīng)細(xì)胞及其受體,通過(guò)神經(jīng)傳導(dǎo)和細(xì)胞信號(hào)系統(tǒng),產(chǎn)生皮膚抗皺的綜合生物學(xué)效應(yīng),并發(fā)揮其較快的抑制動(dòng)力或運(yùn)動(dòng)性皺紋的近期效果、及緩慢而持久的遠(yuǎn)期抗皺效果。
  
  (七)皮膚抗氧化功效納米乳
  皮膚氧化及過(guò)氧化反應(yīng)增強(qiáng)和自由基及代謝產(chǎn)物增多是早期皮膚老化、皺紋形成、色素代謝活躍、色素顆粒增多、色斑加重的原因之一,因此,皮膚抗氧化功效納米乳有利于皮膚美白、祛斑、抗皺、嫩膚及延緩皮膚衰老等,是當(dāng)今國(guó)際上較為流行和有效的皮膚美容抗衰老制劑。其主要技術(shù)特點(diǎn):①將新型納米乳載體系統(tǒng)與抗氧化網(wǎng)絡(luò)制劑及輔助體系合理配伍、有機(jī)融合,使抗氧化網(wǎng)絡(luò)制劑中的各種功效成分各自發(fā)揮自己的抗氧化優(yōu)勢(shì)和高效的自由基清除能力,而當(dāng)抗氧化網(wǎng)絡(luò)制劑及輔助體系與納米乳融為一體時(shí),相互之間可以相互補(bǔ)充,協(xié)同增效;存在相互作用,且能相互再生,使彼此進(jìn)入再循環(huán)形成網(wǎng)絡(luò),極大地增強(qiáng)了抗氧化劑的功能,并使彼此在皮膚組織中進(jìn)入良性循環(huán),所形成的皮膚抗氧化優(yōu)勢(shì)是任何單獨(dú)抗氧化劑所不可比擬的;②運(yùn)用新型納米乳載體,還可把抗氧化網(wǎng)絡(luò)制劑全部包含在載體中,減少其被氧化和破壞,提高其穩(wěn)定性;而且,由于納米乳經(jīng)皮傳遞系統(tǒng)的增溶特性,使抗氧化網(wǎng)絡(luò)制劑在載體中的溶解度提高,加上納米乳的粒徑和對(duì)皮膚組織的相對(duì)親合性,使抗氧化網(wǎng)絡(luò)制劑經(jīng)皮擴(kuò)散速率明顯增加,透皮吸收明顯加快,使用療程也明顯減少,使用效果明顯提高。
  
  (八)皮膚抗衰老功效納米乳
  皮膚老化包括皮膚粗糙、皺紋、灰暗、無(wú)光澤、彈性下降、老年斑形成等是人體外部最直觀的改變,也是美容的大敵。因此,皮膚抗衰老功效納米乳可用于平時(shí)的皮膚保養(yǎng)護(hù)理及皮膚衰老的預(yù)防、延緩和治療。其主要技術(shù)特點(diǎn)是:應(yīng)用納米乳載體最大包容性和增溶性,將具有促進(jìn)皮膚全層細(xì)胞增殖和修復(fù)、加快真皮結(jié)構(gòu)組織及基質(zhì)成分和酸性粘多糖合成與分泌、抑制或阻斷過(guò)多自由基生成和過(guò)氧化反應(yīng)及其代謝產(chǎn)生積累、提高皮膚含水量及減少表皮水分丟失、以及改善皮膚組織營(yíng)養(yǎng)、預(yù)防皮膚光老化損傷等不同類(lèi)型的皮膚抗衰老物質(zhì)和生物活性成分結(jié)合應(yīng)用,并發(fā)揮其共濟(jì)協(xié)同、聯(lián)合增效的作用優(yōu)勢(shì)。而且,皮膚抗衰老成分要真正發(fā)揮并達(dá)到一定的效果,很重要的原因之一是抗衰老功效成分能否透過(guò)皮膚角質(zhì)層屏障達(dá)到相應(yīng)的作用部位、并在這些部位維持一定的效應(yīng)時(shí)間。納米乳所以具有良好的透皮滲透性,這與其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)及對(duì)抗衰老天然藥物或生物活性物質(zhì)的顯著增溶形成過(guò)飽和系統(tǒng),從而增大皮膚內(nèi)外藥物的濃度梯度等因素有關(guān)。而且,皮膚抗衰老功效納米乳因其粒徑微小、分布均勻、與皮膚屏障結(jié)構(gòu)的相溶性和順應(yīng)性好,因此,其功效成分經(jīng)皮擴(kuò)散速率增加,更易透過(guò)表皮吸收,甚至可穿透全層皮膚,進(jìn)入血液循環(huán),達(dá)到實(shí)際的皮膚抗衰老效果。而且,皮膚抗衰老功效納米乳的流動(dòng)性和分散性好、且是透明或半透明略帶乳光的分散體系,具有良好的感官性、實(shí)際使用的舒適性良好。加上納米乳載體系統(tǒng)具有的靶向和緩釋控釋?zhuān)沟闷淠茌^長(zhǎng)時(shí)間維持皮膚抗衰老效果。
  
  四、未來(lái)發(fā)展趨勢(shì)及今后研究展望
  
  納米乳經(jīng)皮傳遞系統(tǒng)作為一種理想的皮膚美容抗衰老功效成分或生物活性物質(zhì)或天然藥物的被動(dòng)靶向載體,具有外觀美觀透明、質(zhì)地均勻細(xì)膩、性質(zhì)柔和穩(wěn)定、利于促滲速滲、透皮吸收完全、且具有靶向、緩釋?zhuān)蒯屝?yīng)等諸多特點(diǎn)和優(yōu)勢(shì),同時(shí),使用的舒適性良好,也可提高使用的遠(yuǎn)期或近期療效,并增加使用的安全性等,臨床應(yīng)用價(jià)值日益提高,并將逐步開(kāi)始在皮膚抗衰老美容領(lǐng)域推廣應(yīng)用,具有較大的發(fā)展?jié)摿εc廣闊的應(yīng)用空間。
  但是,目前納米乳的應(yīng)用仍主要集中在生物醫(yī)藥領(lǐng)域應(yīng)用,且也只有很少藥物被制成納米乳制劑在臨床應(yīng)用,并存在一定的問(wèn)題,如納米乳產(chǎn)品檢測(cè)和鑒定技術(shù),納米乳質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及評(píng)價(jià)體系,納米乳作為藥物載體的確切形成機(jī)制及理化性質(zhì),納米乳體系中表面活性劑或助表面活性劑用量過(guò)大及對(duì)皮膚潛在刺激性,納米乳界面波動(dòng)性對(duì)其結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性影響,納米乳對(duì)天然藥物單體及復(fù)合體成分的溶解性和增溶性,新的空白納米乳體系建立及多元化、選擇性、適用性、穩(wěn)定性方面研究,應(yīng)用納米乳的產(chǎn)業(yè)化制備技術(shù),全面系統(tǒng)的基礎(chǔ)研究與臨床試驗(yàn),以及如何根據(jù)不同的主藥選擇具有協(xié)同增效作用的合適處方,研制更加安全有效、價(jià)廉物美、新型實(shí)用、技術(shù)創(chuàng)新明顯的高效和新型納米乳劑型的研制等尚需進(jìn)一步深入研究和探討。
  
  五、結(jié)語(yǔ)
  
  納米乳是諸多生物醫(yī)藥制劑應(yīng)用的一類(lèi)經(jīng)皮傳遞載體系統(tǒng),而皮膚美容抗衰老納米乳則是這些新型制劑的開(kāi)始或延伸,預(yù)計(jì)它的誕生將會(huì)成為未來(lái)皮膚抗衰老和醫(yī)學(xué)美容領(lǐng)域應(yīng)用的一個(gè)新的方向和熱點(diǎn)。雖然,納米乳及其衍生制劑的獨(dú)特的性質(zhì)和作用已受到不同學(xué)科領(lǐng)域的關(guān)注、重視和應(yīng)用,并展現(xiàn)出一定的應(yīng)用前景和良好的發(fā)展趨勢(shì)。然而,它在皮膚美容抗衰老制劑的應(yīng)用畢竟剛剛起步,相信任何新生事物在其初期研制和擴(kuò)大應(yīng)用過(guò)程中還會(huì)發(fā)現(xiàn)一些新的現(xiàn)象和問(wèn)題,因此,我們更加希望人類(lèi)社會(huì)能夠客觀、嚴(yán)謹(jǐn)和科學(xué)地看待它、應(yīng)用它和評(píng)價(jià)它,并為它的研究發(fā)展提供更加科學(xué)的理論和實(shí)驗(yàn)依據(jù),使之最終能成為造福人類(lèi)、并受消費(fèi)者歡迎、青睞和追捧的產(chǎn)品。
  
  編輯 華

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