周海燕，楊峻山

（1.中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥用植物研究所，北京 100193；2.中國(guó)藥材公司，北京 102600）

扁核木屬植物化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展

周海燕1，2，楊峻山1*

（1.中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥用植物研究所，北京 100193；2.中國(guó)藥材公司，北京 102600）

綜述了扁核木屬植物的化學(xué)成分及藥理作用的研究進(jìn)展，為扁核木屬植物的進(jìn)一步研究和開發(fā)利用提供參考依據(jù)。

扁核木屬；化學(xué)成分；藥理作用

扁核木屬植物（Prinsepia）隸屬于薔薇科（Rosaceae），共有5種，我國(guó)有4種，分布于西南部至東北部，臺(tái)灣亦產(chǎn)［1］。該屬部分植物具有較高應(yīng)用價(jià)值。如青刺尖Prinsepia utilisRoyle，種子富含油脂，一般出油率30%左右，可供食用、制皂、點(diǎn)燈用；嫩尖可當(dāng)蔬菜食用；在云南，莖、葉、果、根還用于治療癰疽毒瘡、風(fēng)火牙痛、蛇咬傷、骨折、槍傷等［1］。蕤核Prinsepia unifloraBatal.，果實(shí)可釀酒、制醋或食用［2］；果核即蕤仁，是我國(guó)傳統(tǒng)中藥，一直被歷版《中國(guó)藥典》收載，自古主要作為眼科專藥，隨證配伍，遍及眼科各種疾病，臨床應(yīng)用極其廣泛［2］。本文就歷年扁核木屬植物的化學(xué)成分及藥理活性的研究報(bào)告予以綜述，期望為該屬植物的開發(fā)利用提供依據(jù)。

1 化學(xué)成分

1.1 黃酮類

從扁核木屬植物分離出的黃酮類成分較少，至今分離得到左旋－表兒茶精（L-epicatechin）［3］、槲皮素（quercetin）和山柰酚（kaempferol）3個(gè)黃酮類化合物［4］，化學(xué)結(jié)構(gòu)見圖1。

圖1 從扁核木屬植物中分離得到的黃酮類化合物結(jié)構(gòu)式

1.2 木脂素類

Kilidha等［3］從青刺尖莖的乙醇提取物中分離得到1個(gè)雙環(huán)氧木脂素化合物：青刺尖酯醇（prinsepiol）。李宏軒等［5］從蕤仁的95%乙醇提取物中分離得到1個(gè)苯并二氫呋喃類木脂素：balanophonin?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)見圖2。

圖2 從扁核木屬植物中分離得到的木脂素類化合物結(jié)構(gòu)式

1.3 甾體及其苷類

從扁核木屬植物中分離到的化合物有β-谷甾醇（β-sitosterol）、胡蘿卜苷（daucosterol）、豆甾（stigmast-4-ene-3β，6β-diol）［3-5］?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)見圖 3。

1.4 三萜類

迄今從扁核木屬植物中分離鑒定了10個(gè)三萜類化合物，分別是烏蘇酸（Ursolic acid）、齊墩果酸（Oleanolic acid）、2α-羥基烏蘇酸（Corosolic acid）、2α-羥基齊墩果酸（Maslinic acid）、坡模酸（Pomolic acid）、委陵菜酸（Tormentic acid）、2，3-斷-19α-羥基-12-烯-烏蘇-2，3，28-三羧酸（Cecropiacic acid）、3-O-trans-對(duì)羥基桂皮?；瓴怂幔?-O-trans-p-coumaroyltormentic acid）、3-O-cis-對(duì)羥基桂皮?；瓴怂?（3-O-cis-p-coumaroyltormentic acid）、里 白 烯（hop-22（29）-ene）［5-6］?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)見圖 4。

圖3 從扁核木屬植物中分離得到的甾體及其苷類化合物結(jié)構(gòu)式

圖4 從扁核木屬植物中分離得到的三萜類化合物結(jié)構(gòu)式

1.5 半萜類

胡君一等［6-7］從青刺尖的乙醇提取物中分離鑒定了2個(gè)半萜類化合物：（＋）-（2R，3S）-2-chloro-3-hydroxy-3-methyl-r-butyrolactone和（＋）-（2S，3S）-2-chloro-3-hydroxy-3-methyl-r-butyrolactone?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)見圖5。

1.6 簡(jiǎn)單有機(jī)醛酸類

圖5 從扁核木屬植物中分離得到的半萜類化合物結(jié)構(gòu)式

從蕤仁的95%乙醇提取物中分離得到阿魏醛（ferulaldehyde）、香草酸（vanillic acid）、原兒茶酸（protocatechuic acid）、沒食子酸（gallic acid）、丁二酸（succinic acid）、1-（4-hydroxy-3-methoxy）-phenyl-1，2，3-propanetriol、N-acetyl-glutamic acid等［4-5］?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)見圖6。

圖6 從扁核木屬植物中分離得到的簡(jiǎn)單有機(jī)醛酸類化合物結(jié)構(gòu)式

1.7 氰苷類

Matthias等［8］從蕤核葉中分離得到氰苷Osmaronin epoxide和Sutherlandin。化學(xué)結(jié)構(gòu)見圖7。

圖7 從扁核木屬植物中分離得到的氰苷類化合物結(jié)構(gòu)式

1.8 單萜類

Rai等［9］對(duì)青刺尖葉片的化學(xué)成分也進(jìn)行了較為深入的研究，根據(jù)來自青刺尖葉片的大量蒸餾物的GC-MS分析顯示青刺尖的葉片含有20多種化合物，其中13種揮發(fā)性單萜類化合物已經(jīng)被確定：Limonene， 1-8-cineole， o-cymene， bergamal， cislinalooloxide，cis-sabinene hydrate，linalool，trans-terpineol，2-undecanone，isomenthol，α-terpineol，2-dodecanol，tridecanone。

1.9 脂肪醇

王毓杰等［10］從青刺尖的95%乙醇提取物中分離得到了1個(gè)脂肪醇類化合物——正三十四烷醇。

1.10 脂肪酸

古昆等［11］運(yùn)用毛細(xì)管色譜－質(zhì)譜聯(lián)用法（GCMS）鑒定了青刺果油中棕櫚酸、硬脂酸、花生酸、油酸、亞油酸、亞麻酸等多種脂肪酸類化合物成分，結(jié)果表明油酸、亞油酸及α-亞麻酸等不飽和脂肪酸含量超過80%。

1.11 其他類化合物

Plouvier［12］從青刺尖中分離得到氰化物，F(xiàn)ikenscher等［13］分析表明幼枝含氰（cyanogen），Luthra等［14］從青刺尖中分離的大多肽和氨基酸類化合物。

2 扁核木屬植物藥理作用

2.1 抗炎

王毓杰等［10］采用二甲苯所致小鼠耳腫脹炎癥模型和蛋清所致的大鼠足腫脹模型，研究了乙醇提取物的石油醚部位、醋酸乙酯部位、水部位以及青刺尖水提取的體外抗炎作用，結(jié)果表明不同的提取溶劑部位具有不同程度的抗炎作用，其中青刺尖水提取大劑量組、乙醇提取物的醋酸乙酯部位大劑量組為抗炎的最佳有效部位。

2.2 免疫調(diào)節(jié)作用

在對(duì)青刺尖中三萜類化合物進(jìn)行淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化的免疫抑制活性試驗(yàn)時(shí)，發(fā)現(xiàn)烏蘇酸、齊墩果酸、2α-羥基烏蘇酸、2α-羥基齊墩果酸、坡模酸具有較強(qiáng)的免疫抑制活性，其強(qiáng)度與地塞米松相當(dāng)［7］。

2.3 降血糖

青刺果多糖能顯著降低四氧嘧啶誘導(dǎo)糖尿病小鼠的血糖值，且隨著療程的進(jìn)行，血糖值逐漸降低接近正常，表明青刺果多糖具有降低糖尿病小鼠血糖作用，且其降血糖作用與療程有關(guān)，此外還具保護(hù)肝、腎、心肌的作用［15-17］。

青刺果黃酮同樣對(duì)四氧嘧啶誘導(dǎo)的糖尿病小鼠具有降血糖和降血脂的作用，能抑制糖尿病小鼠肝臟腫大，減輕肝臟組織病理變化，有效延緩糖尿病引起的肝臟損傷，并對(duì)腎臟具有一定的保護(hù)作用［18-19］。

2.4 調(diào)節(jié)血脂

張春筍等［20］在高脂造模中系統(tǒng)研究發(fā)現(xiàn)，青刺果油具有調(diào)節(jié)血脂作用，能顯著降低大鼠TC、TG、肝臟脂肪含量、糞便中脂質(zhì)含量，同時(shí)顯著升高HDL-c、HL酶活性。

2.5 抗氧化作用

張曉鵬等［21］對(duì)青刺果油進(jìn)行了抗氧化作用的研究，表明除低劑量組外各組大鼠的血清SOD水平都顯著升高，說明一定劑量水平的青刺果油具有升高高血脂大鼠血清SOD水平的作用，具有較好的抗氧化活性。

2.6 抑菌作用

朱正良等［22］分別提取了青刺尖、迷迭香、金銀花和金錢草中的抑菌成分，進(jìn)行了青刺尖抑菌對(duì)比試驗(yàn)。結(jié)果表明青刺尖水提取液有更強(qiáng)的抑菌效果，抑菌濃度低，熱穩(wěn)定性更好。其中對(duì)細(xì)菌（尤其是大腸桿菌和金黃色葡萄球菌）的抑菌效力比對(duì)酵母、霉菌的更為顯著；對(duì)青霉及根霉的抑制作用相對(duì)較弱。

賈琳等［23］比較了青刺果油與普洱茶水抗菌效果，結(jié)果發(fā)現(xiàn)青刺果油、普洱茶果油、普洱茶水、青刺果油普洱茶水混合液都有一定的抑菌作用，但青刺果油普洱茶水混合液的抑菌效果較好，當(dāng)溶液的濃度為6.25 mg·mL-1、pH值為6、溫度為10℃時(shí)，青刺果油普洱茶水混合液有較好的抑菌效果。

2.7 抑制血小板聚集作用

張曉鵬等［21］采用比濁法測(cè)定不同劑量青刺尖油對(duì)血小板聚集率的影響，實(shí)驗(yàn)中選擇n23系列多不飽和脂肪酸含量較高的深海魚油為對(duì)照。結(jié)果顯示，深海魚油在一定劑量時(shí)對(duì)血小板聚集的抑制明顯高于低劑量青刺果油，而與相同劑量的青刺果油相比無顯著差異。

3 結(jié)語(yǔ)

扁核木屬植物主要含黃酮、木脂素、甾體、三萜、脂肪油等化合物，藥理作用表現(xiàn)在抗炎、免疫調(diào)節(jié)、降血糖、調(diào)節(jié)血脂、抗氧化、抑菌等方面，具有很大的藥用價(jià)值和開發(fā)前景。目前扁核木屬植物的藥理、藥化和臨床應(yīng)用方面的研究不多，有必要對(duì)該屬植物進(jìn)行深入系統(tǒng)的研究，在民間用藥的基礎(chǔ)上進(jìn)行系統(tǒng)的活性成分和生物活性研究，加強(qiáng)與化學(xué)成分相配合的藥理篩選，促進(jìn)本屬資源的進(jìn)一步開發(fā)利用。

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*楊峻山，E-mail：junshanyang＠sina.com

2011-03-11）