黃可立，劉紅星，黃初升，林森

（廣西師范學(xué)院化學(xué)與生命科學(xué)學(xué)院，廣西 南寧530001）

1，7（1，5）-二芳基庚（戊）二烯類姜黃素衍生物、類似物結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系研究

黃可立，劉紅星，黃初升，林森

（廣西師范學(xué)院化學(xué)與生命科學(xué)學(xué)院，廣西 南寧530001）

大量研究結(jié)果證明，姜黃素具有抗腫瘤，抗氧化，消炎的作用與它們的結(jié)構(gòu)有密切關(guān)系，且大部分姜黃素衍生物與類似物的藥理活性較姜黃素本身有所提高。這為進(jìn)一步開發(fā)新的姜黃素衍生物與類似物藥理功效奠定了理論基礎(chǔ)。本文就近年來對1，7（1，5）-二芳基庚（戊）二烯類姜黃素衍生物與類似物結(jié)構(gòu)的改造、修飾與其活性之問關(guān)系的研究進(jìn)行探討。

姜黃素衍生物與類似物；結(jié)構(gòu)改造；生物活性

姜黃素類化合物（Curcuminoids）是一類結(jié)構(gòu)新穎的1，7-二芳基庚烷類天然產(chǎn)物，它主要從姜科（Zingiberaceae）姜黃屬（Curcuma）等藥用植物中分離得到，其中主要包括姜黃素（curcumin）（1）、脫甲氧基姜黃素（demethoxycurcumin） （2）和雙脫甲氧基姜黃素 （bisdemethoxyocurcumin）（3）等。近年來，植物化學(xué)和藥理學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，姜黃素類化合物具有抗腫瘤和抗血管生成等作用，其抗腫瘤作用包括對多種腫瘤細(xì)胞的體外生長抑制和誘導(dǎo)凋亡以及在體內(nèi)抑制腫瘤發(fā)生的能力［1］；姜黃素的抗血管生成作用包括體外抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖和體內(nèi)抑制毛細(xì)血管生成和增長［2］。正是因?yàn)槠淇鼓[瘤和抗血管生成作用，以及低分子量、無毒等特點(diǎn)，姜黃素曾被認(rèn)為是理想的抗癌化學(xué)治療藥物之一。然而，進(jìn)一步的研究發(fā)現(xiàn)，姜黃素在體內(nèi)的抗腫瘤活性偏低，體內(nèi)吸收少，代謝過快，生物利用度低，極大地限制了它的應(yīng)用。但是，姜黃素確切的生物活性、相對簡單的分子結(jié)構(gòu)，姜黃素的2個(gè)酚羥基和活潑亞甲基、兩個(gè)羰基都具有很高的活性，若對其結(jié)構(gòu)改造仍可成為為一種抗腫瘤藥物篩選的優(yōu)秀先導(dǎo)化合物。圍繞保留其藥物安全性、增加抗腫瘤活性和水溶性的目的，對姜黃素結(jié)構(gòu)改造與修飾的研究吸引了很多學(xué)者和藥物研發(fā)機(jī)構(gòu)。本文主要就近年來對1，7（1，5）-二芳基庚（戊）二烯類姜黃素衍生物及類似物結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系研究現(xiàn)狀進(jìn)行論述，探討姜黃素衍生物與類似物結(jié)構(gòu)的不同所產(chǎn)生不同的藥理作用。

1 1，7-二芳基庚二烯類黃素衍生物、類似物結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系

1．1 改變酚羥基和甲氧基的位置或數(shù)量

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，改變1，7系列姜黃素酚羥基和甲氧基的位置或數(shù)量，其活性有很大變化。3位-OCH3對苯環(huán)的修飾至關(guān)重要。

學(xué)者［3］研究發(fā)現(xiàn)3位、4位-OH或3位-OCH3的姜黃素衍生物2~7有抑制人類血紅細(xì)胞被自由基氧化而引起紅血球溶解的活性。其中4位-OH的化合物6和7的活性最為突出，甚至優(yōu)于姜黃素，與維生素E相比，具有相同活性。這兩種化合物抑制低濃度脂蛋白（LDL）也有很強(qiáng)活性，化合物6對抑制白鼠肝臟中的線粒體脂質(zhì)過氧化和蛋白氧化也有很好的效果?；衔?和3有不同程度的DNA裂解作用［4］，裂解強(qiáng)度依次為姜黃素＞2＞3。

A．Simon［5］發(fā)現(xiàn)去甲氧基姜黃素2的抑制活性要好于姜黃素和二去甲氧基姜黃素3，其他學(xué)者已經(jīng)證明［6~7］。兩個(gè)酚羥基，酚甲氧基和鄰二酮都可能是其具有細(xì)胞毒性的原因，而鄰二酮才是其具有抑制MCF-7細(xì)胞毒性的主導(dǎo)基團(tuán)?；衔?1沒有抑制活性也證實(shí)了作者的推斷。

Ya-Jing Shang［8］發(fā)現(xiàn)，姜黃素衍生物具有鄰二羥基和鄰二甲氧基羥基結(jié)構(gòu)的化合物會(huì)具有更高的DPPH清除率和抑制溶血活性?；衔?跟姜黃素IC50（μM）值幾乎接近，為22．63，化合物3為6．73。文獻(xiàn)報(bào)道［9］，化合物9和10可抑制由角叉菜膠引起的大鼠足腫脹。當(dāng)二芳基4位被-OH或是-OCH3，-C2H5修飾時(shí)，其抑制活性立刻顯著升高。

1．2 對酚羥基基團(tuán)的修飾

學(xué)者Qin Zhang［10］等合成了在苯環(huán)C-4位上具有不同取代基團(tuán)的類姜黃素衍生物。在對抗HepG2（肝癌細(xì)胞），HeLa（宮頸癌細(xì)胞）和CT26（結(jié)腸癌細(xì)胞）方面都表現(xiàn)了強(qiáng)烈的細(xì)胞毒性。在對抗CT26細(xì)胞系上，化合物12和14表現(xiàn)出比姜黃素更好的細(xì)胞毒性（見圖3）。

針對姜黃素不溶于水，制成藥劑后不利于小腸消化吸收，可利用率低這個(gè)缺點(diǎn)，K．S．Parvathy［11］把姜黃素的酚羥基轉(zhuǎn)換為氨基酸基團(tuán)，生成的姜黃素衍生物能以10mg·mL-1的濃度溶于水。經(jīng)修飾轉(zhuǎn)換后的化合物16~19水溶性增加，其抗氧化活性和抗鼠傷寒沙門氏菌的活性要好于姜黃素，但對自由基的清除能力不強(qiáng)。劉劍敏等［12］把姜黃素與幾種經(jīng)馬來酸活化后的氨基酸結(jié)合，化合物20和21在對抗T24（膀胱癌細(xì)胞）和SW-1990（胰腺癌細(xì)胞）的抑制活性最好。

通過姜黃素酚羥基跟氨基酸和胡椒酸成酯也可提高到達(dá)細(xì)胞壁的藥物量，用化合物22和23處理癌細(xì)胞后，能下調(diào)Bcl-2和Bcl-XL表達(dá)，好于姜黃素［13］。

取代姜黃素苯環(huán)對位酚羥基的活潑氫，引入羧酸和乙?；鶊F(tuán)［14］，羧基修飾的姜黃素衍生物24表現(xiàn)出很強(qiáng)的酪氨酸酶抑制活性，IC50為0．056 mmol·L-1，姜黃素為0．570mmol·L-1。S．Barthelemy［15］合成姜黃素衍生物25，26，27顯示了很好的抑制Tat轉(zhuǎn)錄激活的活性，抑制率為 （70%~85）%／100nM。雖然生育酚衍生物26沒有清除O2-的活性，但抑制Tat轉(zhuǎn)錄激活的活性為70%／1nM，而姜黃素僅為35%／1nM。二乙酰基（AcylCp）28和乙二胺姜黃素衍生物（CpED）29有保護(hù)大腦脂質(zhì)抵抗過氧化作用的能力［16］，這類化合物可顯著改善認(rèn)知和記憶損傷。

1．3 姜黃素雙鍵和鄰二酮的還原

據(jù)報(bào)道［17］，甲氧基和酚羥基基團(tuán)對姜黃素具有抗氧化活性至關(guān)重要，而氫化還原姜黃素的雙鍵也能顯著增強(qiáng)其抗氧化活性。姜黃素氫化產(chǎn)物27，30和31的DPPH清除率要好于未還原前。

1．4 姜黃素及其衍生物苯環(huán)的改造

Xu Qiu［18］用呋喃取代姜黃素苯環(huán)，合成對稱和不對稱呋喃雜環(huán)單取代姜黃素類似物。32~36化合物的硫氧還蛋白還原酶（TrxR）抑制活性要優(yōu)于姜黃素。對稱呋喃雜環(huán)取代雙苯基姜黃素類似物37和38的TrxR抑制活性優(yōu)于姜黃素。作者推斷呋喃雜環(huán)可能是關(guān)鍵的藥效基團(tuán)。

1．5 對活潑亞甲基的修飾

學(xué)者M(jìn)ichael W．Amolins［19］發(fā)現(xiàn)在類姜黃素物鄰二酮活潑亞甲基中連入-Me，-（CH2）2CO2Et或-CH＝CHCOOR等基團(tuán)時(shí)，化合物具有抗MCF-7和SKBR3（兩種乳腺癌細(xì)胞）活性?；衔?9~43的活性最為突出。姜黃素及其衍生物的鄰二酮活潑亞甲基也是一個(gè)很有潛力的改造基團(tuán)。學(xué)者［20］還發(fā)現(xiàn)化合物42具有顯著抗LNCaP和PC-3（兩種前列腺癌細(xì)胞）活性。

1．6 鄰二酮縮合等

姜黃素鄰二酮跟水合肼縮合，得到化合物44，45，46［21］。 化合物44在抑制CQ-S和CQ-R活性上高于姜黃素7~9倍。Daniele Simoni［22］合成一系列類姜黃素異唑雜環(huán)衍生物，其中化合物異噁唑雜環(huán)47和化合物雙羰基成肟48的活性最好，優(yōu)于姜黃素。其中，化合物48對HA22T／VGH（人類肝癌細(xì)胞株）和MCF-7（人乳癌細(xì)胞株-7），MCF-7R（人乳癌細(xì)胞株-7R）的抑制活性幾乎是姜黃素的2倍，而化合物單羰基成肟活性差或沒有活性。

Joong Sup Shim［23］發(fā)現(xiàn)化合物44也可抑制牛主動(dòng)脈內(nèi)皮增殖，其活性是姜黃素的28倍。不過當(dāng)苯環(huán)上的供電子基數(shù)目減少時(shí)，其活性也有所下降。用苯甲酸取代聯(lián)胺上的H，化合物49雖然也能抗增殖，但要低于化合物44。據(jù)報(bào)道［24］，姜黃素C2和C4位成環(huán)戊酮，環(huán)己酮，對人類和大鼠癌細(xì)胞具有抑制作用。跟Alkeran（抗腫瘤藥）及姜黃素做活性比較，化合物50~54有很好的抗癌活性。且50的細(xì)胞毒性在對抗肺癌，結(jié)腸癌，卵巢癌，腎癌等，都明顯優(yōu)于Alkeran和姜黃素。

2 1，5-二芳基戊二烯類姜黃素衍生物、類似物結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系

Guang Liang［25］合成具有體外抗炎活性的單羰基類姜黃素衍生物。化合物55~63有顯著的抑制LPS誘導(dǎo)小鼠巨噬細(xì)胞系J774A．1的TNF-a和IL-6釋放的能力，并有明顯的量效關(guān)系。據(jù)報(bào)道［26］，具有3位、4位-OH結(jié)構(gòu)的姜黃素衍生物64的活性最佳?？梢姡哂?位和4位相鄰酚羥基結(jié)構(gòu)是具有突出生物活性的決定性條件。杜志云［27］發(fā)現(xiàn)化合物64和65有極強(qiáng)的抑制牛血清白蛋白非酶糖基化生物活性。IC50（μM）分別為5．1 μmol·L-1和9．4 μmol·L-1。

Ka-Heng Lee［28］發(fā)現(xiàn)化合物66，67，68相對于L-NAME和姜黃素，在IFN-γ或LPS誘導(dǎo)的小鼠巨噬細(xì)胞NO有更好的抑制活性。但DPPH清除率及抗酪氨酸酶不佳。據(jù)報(bào)道［29］，可通過抑制COX減少前列腺素的合成，起到抗炎作用。對于COX-2抑制活性，姜黃素IC50（μM）值為15．9，化合物69為5．5?；衔?0，71，72在抑制鼠科巨噬細(xì)胞LPS-誘導(dǎo)COX-2和iNOS基因表達(dá)的活性跟姜黃素幾乎相同。

環(huán)丙烷取代苯環(huán)對位活潑氫成醚，體內(nèi)測試抗小鼠艾氏腹水瘤（EAT）［30］。 化合物73~76可以延長患體的壽命，并顯著減少腹水量和細(xì)胞數(shù)量。在抗血管生成研究中能顯著降低微血管密度（MVD）。此類化合物可以抑制腫瘤生長和血管增生，但仍需進(jìn)一步研究，以評估其臨床意義。Waylon M．Weber［31］發(fā)現(xiàn)C5鏈的芳雜環(huán)姜黃素衍生物77抑制NFkB（轉(zhuǎn)錄因子）活性最佳。IC50（μM）值為3．4。 研究結(jié)果表明，其NFkB（轉(zhuǎn)錄因子）抑制活性跟它們所對應(yīng)的抗氧化活性無關(guān)，二芳環(huán)被N原子取代生成雜環(huán)會(huì)增強(qiáng)其活性。

有報(bào)道［32］，化合物78，79，80在一系列體外抗癌細(xì)胞測試中，顯示出強(qiáng)烈的細(xì)胞毒性，甚至強(qiáng)于癌癥化療藥物順鉑 （cisplatin）。Cheng guang Zhao［33］發(fā)現(xiàn)化合物81，82可抑制TNF-α 和IL-6釋放，有抗炎活性。

3 1，3-二芳基丙烯類姜黃素衍生物、類似物結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系

研究表明，除1，7（1，5）-二芳基庚（戊）二烯類姜黃素衍生物、類似物外，1，3-二芳基丙烯類姜黃素衍生物、類似物結(jié)構(gòu)也與活性有較好的關(guān)系。

ChanMugAhn［34］合成磺?；惤S素衍生物，通過對白兔的基底動(dòng)脈進(jìn)行測試，發(fā)現(xiàn)化合物83和82在治療血管疾病方面具有血管舒張的作用，或可治療高血壓，中風(fēng)，蛛網(wǎng)膜失血，老年癡呆癥。

據(jù)報(bào)道［35］，化合物85，86和87可抑制在KB20C里的P-糖蛋白藥物外排，顯示出了強(qiáng)大的MDR逆轉(zhuǎn)活性。

4 總結(jié)

姜黃素作為一種從植物中分離得出的天然產(chǎn)物，具有低毒性，副作用小，價(jià)格低廉等優(yōu)勢。近年來，隨著各國學(xué)者對姜黃素及其衍生物的進(jìn)一步研究，姜黃素衍生物、類似物的數(shù)量和種類也大幅增加，這使人們對姜黃素衍生物、類似物的結(jié)構(gòu)與藥理活性的關(guān)系有更深刻的認(rèn)識(shí)，并為開發(fā)具有臨床價(jià)值的新藥物奠定了基礎(chǔ)。但是，盡管對姜黃素及其衍生物的研究已經(jīng)細(xì)化到分子結(jié)構(gòu)，姜黃素及其衍生物具有各種生物活性間的關(guān)系還沒有明確的報(bào)道，有待進(jìn)一步研究探討。

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Research in Realationgship between Structure of 1，7（1，5）-Diphenyl hepta（penta）dien Derivative from Curcumin and its Biological Activities

HUANG Ke-Li，LIU Hong-Xing，HUANG Chu-Sheng，LIN Sen
（Department of Chemistry，Guangxi Teacher Education University，Nanning 530001，China）

Lots of research results proved that，curcumin had the activities of antitumor antioxidant，antiinflammation，which was closely related with the structure．Most compounds had better activities then curcumin．It provided a reference for further develop the pharmacological activities of curcumin and its derivatives and analogues．The link between the structure and structural modification of 1，7（1，5）-diphenyl hepta（penta）dien derivative from curcumin and its biological activities were summarized and discussed．

curcumin derivatives and its analogues；structural modification；biological activities

O 629

A

1671-9905（2011）05-0017-06

廣西科技開發(fā)應(yīng)用基礎(chǔ)項(xiàng)目（桂科基0991009）；廣西碩士研究生科研創(chuàng)新計(jì)劃項(xiàng)目（2010106030703M05）

黃可立（1984-），女，廣西崇左市人，碩士在讀，研究方向?yàn)橛袡C(jī)合成，電話：13807871047；E-mail：cato0041@163.com

2011-02-24