趙均等

摘要 在廣泛文獻檢索基礎(chǔ)上，對大花金挖耳的種屬、歷史、應(yīng)用情況、成分、藥理和臨床應(yīng)用等進行綜述，為其進一步開發(fā)和利用提供資料。

關(guān)鍵詞 大花金挖耳（Carpesium macrocephalum Franch.et Sav）；成分；藥理；臨床應(yīng)用

中圖分類號 S567 文獻標識碼

A 文章編號 0517-6611（2014）03-00714-02

Abstract On the extensive literature search， the composition， pharmacology， clinical applications of Carpesium macrocephalum Franch et Sav L. were reviewed， so as to provide scientific data for further development & utilization.

Key words Carpesium macrocephalum Franch et Sav L.； Composition； Pharmacology； Clinical applications

大花金挖耳（Carpesium macrocephalum Franch.et Sav）為菊科（Asteraceae）天明精屬（Carpesium）多年生草本植物，又名香油罐，其花期為7～8月，果期9～10月；主要分布于我國東北、華北、河南、陜西、甘肅及四川等地的山坡灌叢及混交林緣[1-2]。其果實切面平直，中果皮纖維束約30束，且呈不規(guī)則形狀；乙醇提取液在紫外熒光下為藍色；果實較大，長約5 mm，直徑約1.0 mm，果實大小懸殊[3]。它與鶴虱區(qū)別在于其切面邊緣平直，為六邊形、不規(guī)則形、類方形或類圓形[4]；大花金挖耳高40～120 cm，莖直立，上部密被短柔毛，下部無毛，葉互生[5]。其體積比鶴虱大，表面灰褐色或棕褐色，稍有光澤[6]。

1 成分研究

于娟等報道，從大花金挖耳花蕾中首次分離出：3α-羥基-5αH-桉烷-11（13）-烯-12，8β-內(nèi)酯、4-羰基-1α，10βH-偽愈創(chuàng)木烷-11（13）-烯-12，8α-內(nèi)酯、4-羰基-1α，10βH-偽愈創(chuàng)木烷-11（13）-烯-12，8β-內(nèi)酯和1β-羥基-5αH-桉烷-4（15）， 11（13）-二烯-12，8β-內(nèi)酯等成分[7]。王俊儒等報道，大花金挖耳莖揮發(fā)油主要成分為倍半萜和烯類；葉和花中均為烯類和酯類；花托中為倍半萜類和二萜類；所含烯類均為烯醇、烯酸或者烯酮[8]。李玉平等報道，大花金挖耳果實（0.06%）、幼苗（0.04%）、愈傷組織（0.02%）和懸浮細胞培養(yǎng)物（0.03%）中均含有內(nèi)酯，且果實中總黃酮平均含量為7.19 μg/g，RSD為1.14%[9]。

Kim， Mi-Ran等從大花金挖耳全草的甲醇提取物中分離得到5個倍半萜烯內(nèi)酯（1：天名精內(nèi)酯酮、2：山稔甲素、3：聚乙烯醇、4：4H-山稔甲素、5：天名精內(nèi)酯醇）和3個萜類成分（6：地芰普內(nèi)酯、7：催吐蘿芙葉醇、8：枸櫞苦索）。其中成分2、4、6、7、8首次從該屬中被分離到[10]。Kim，Mi-Ran等從大花金挖耳中發(fā)現(xiàn)2個新的guaianolides，分別為4α，10α-二羥基-1β（H），5β（H）-guai-11（13）-烯-8α，12-內(nèi)酯和4β，10β-二羥基-5α（H）-1，11（13）-guaidien-8α，12-內(nèi)酯（3）[11]。Yang， Chao等在大花金挖耳種子中分離出2個新的倍半萜內(nèi)酯葡萄糖苷和2個新的桉葉內(nèi)酯類成分：2α-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5α，11α-H-eudesma-4（15）-烯-12，8β-內(nèi)酯（1）、2α-O-β-D-吡喃葡糖基-5α-H-eudesma-4（15），11（13）-二烯-12，8β-內(nèi)酯（2）、2α-乙酰氧基-5α-羥基-11α-4（15）-烯-12，8β-內(nèi)酯（3）和2α，5α-二羥基-11α-H-eudesma-4（15）-烯-12，8β-內(nèi)酯（4）。其中1、6、8、9和10成分具有中等抗菌活性，而4對體外培養(yǎng)的SMMC-7721（人肝癌細胞）有明顯的細胞毒活性[12]。李玉平等報道，大花金挖耳花中有黃酮類、內(nèi)酯類、香豆素類、植物甾醇、萜類和糖類等成分[13]。楊曉虹等從大花金挖耳莖葉水提中取液中發(fā)現(xiàn)有糖、氨基酸、肽、蛋白質(zhì)、生物堿和黃酮；而醚提取物中含有揮發(fā)油、三萜及甾醇等成分[14]。

2 藥理研究

大花金挖耳果實的無水甲醇提取物3，4，5，7-四羥基雙氫黃酮醇對枯草桿菌、大腸桿菌和金色葡萄球菌均有一定活性[15]。其所含的苯環(huán)類成分的抑菌活性隨苯環(huán)上取代基的斥電子能力增強而增加[16]。其花和果實中的芳香油對人體有抗肝癌細胞活性和殺菌活性[17]。王箐霞等報道，大花金挖耳莖葉提取物對黃瓜霜霉病菌、番茄灰霉病菌、玉米大斑病菌的病原菌孢子萌發(fā)及番茄灰霉病菌、番茄葉霉病菌、小麥赤霉病菌、蘋果腐爛病菌的病原菌菌絲生長均有抑制作用[18]。郭小煒等從大花金挖耳的花、莖、葉、果實和根中分離出了92株內(nèi)生菌，其中真菌68株，細菌16株，放線菌8株[19]；這些內(nèi)生菌對小麥赤霉病菌、黃瓜灰霉病菌、辣椒疫霉病菌、玉米大斑病菌和蘋果炭疽病菌均有較好的拮抗作用[20]。

胡志彬等發(fā)現(xiàn)，大花金挖耳花弱極性部分（石油醚提取物）對番茄葉霉病菌、小麥紋枯病菌菌絲生長、病原菌孢子萌發(fā)均有較強抑制作用[21]。馮俊濤等報道，大花金挖耳對小麥赤霉病菌和番茄葉霉病菌等有較強的抑制效果[22]。李江華等發(fā)現(xiàn)，大花金挖耳中的天名精內(nèi)酯酮對黃瓜炭疽病菌孢子萌發(fā)有抑制作用[23]。李玉平等報道，大花金挖耳對小麥赤霉、番茄灰霉、蘋果炭疽、辣椒疫霉、玉米大斑菌絲生長和孢子萌發(fā)有抑制作用，且抑制率均大于70%[24]。大花金挖耳的水提取物具有抑制血栓素A2合成和血小板聚集的功能[14]。

3 臨床應(yīng)用

3.1 人類用藥 李玉平等報道，大花金挖耳有抗炎、抗病毒、抗癌、降血脂、降膽固醇、保肝、抗衰老和調(diào)節(jié)內(nèi)分泌等功效[25]。大花金挖耳可用于治療帶狀皰疹、流行性腮腺炎、口腔糜爛、三叉神經(jīng)痛、毛囊炎、扁平疣、流行性急性病毒性結(jié)膜炎和毒蛇咬傷等癥狀[26]；民間用于治療吐血，療效也較明顯[27]。大花金挖耳有抗衰老、治療心腦血管疾病、降血脂、降血壓、降低血糖、治療慢性前列腺炎和抗腫瘤等作用[9]。楊曉虹等報道，大花金挖耳具有涼血散瘀、止血和消腫止痛等作用；也可用于治療跌打損傷和外傷出血等[14]。盧永連等從其花和果實提取了香精，研究發(fā)現(xiàn)可用于化妝[28]；且其花和果實中芳香油對人體有抗肝癌細胞活性和殺菌活性[17]。

3.2 植物保護 劉剛等報道，大花金挖耳對小麥白粉病有較好的內(nèi)吸傳導(dǎo)性能，兼具保護和治療雙重效果[29]。許丹等報道，大花金挖耳中的天名精內(nèi)酯酮對小麥全蝕病菌的線粒體呼吸電子傳遞鏈復(fù)合酶活性有一定的抑制作用。大花金挖耳懸浮培養(yǎng)細胞的胞內(nèi)代謝產(chǎn)物對多種受體植物具有一定的化感潛力[30]。劉曉明等從大花金挖耳中分離出的H-18菌株代謝產(chǎn)物丙酮提取物對番茄灰霉病和辣椒疫霉病有較好的保護和治療效果[31]。大花金挖耳具有殺蟲、除草和抑菌等活性[32]。大花金挖耳對粘蟲和小蝴碟都有拒食和毒殺活性的作用[33]。李玉平等報道，不同激素、濃度配比及不同的培養(yǎng)基對愈傷組織誘導(dǎo)有不同影響；其對黃瓜霜霉病有防治（63.13%）和保護作用（84.16%）[34]。郝雙紅等發(fā)現(xiàn)，大花金挖耳對油菜、黃瓜、小麥和高粱的幼根生長均有抑制作用[35]。研究表明，大花金挖耳對番茄灰霉病菌的抑菌作用（抑制浸染率）達60%以上，對蘋果炭疽病菌也有60%以上的抑菌率，對小麥白粉病菌有50%以的上保護作用[36]。馮俊濤等發(fā)現(xiàn)，大花金挖耳對小麥白粉病有較好保護和治療作用[22]。

3.3 其他用途 研究表明，從大花金挖耳的花和果實中提制的香精可用于化妝品[28]。

4 栽培技術(shù) 光照長度在12 h/d下適宜于大花金挖耳愈傷組織的生長及保存[38]。

5 小結(jié)與展望

大花金挖耳作為傳統(tǒng)中藥，其成分、藥理和臨床應(yīng)用方面均都還有待于進一步研究；目前我國還沒有人工栽培，故栽培技術(shù)也有待進一步研究；其在抗癌和農(nóng)藥方面的研究可以作為今后研究的方向，有望在治療癌癥方面有所突破，以開發(fā)新藥，為人類健康事業(yè)更好地服務(wù)。

參考文獻

[1]

李玉平，龔寧，李美玲，等.2，4-D和KT對大花金挖耳愈傷組織誘導(dǎo)的影響[J].西北農(nóng)業(yè)學(xué)報，2006，15（4）：147-152.

[2] 馮俊濤，蘇祖尚，王俊儒，等.大花金挖耳花蕾中精油的化學(xué)組成及其殺菌活性研究[J].西北植物學(xué)報，2007，27（1）：156-162.

[3] 葉紀溝，林春綠.鶴虱及其混偽品的鑒別[J].黑龍江中醫(yī)藥，2000（5）：55-56.

[4] 嚴蔚楠.鶴虱與其混淆品金挖耳及大花金挖耳鑒別[J].時珍國醫(yī)國藥，2001，12（2）：1107-108.

[5] 王俊麗，王榮三.中藥鶴虱的基原鑒定[J].河南中醫(yī)藥學(xué)刊，1998，13（1）：26-27.

[6] 黃海欣，魯國棟，田紅，等.鶴虱及其混淆品的鑒別[J].中藥材，1993，16（6）：22-23.

[7] 于娟.大花金挖耳花蕾中低級性部分化學(xué)成分的研究[D].楊凌：西北農(nóng)林科技大學(xué)，2009.

[8] 王俊儒，胡志彬，馮俊濤，等.大花金挖耳不同部位揮發(fā)油化學(xué)成分比較分析[J].西北植物學(xué)報，2008，28（6）：1239-1245.

[9] 李玉平，王永宏，易曉華，等.大花金挖耳細胞培養(yǎng)物中總黃酮含量的檢測[J].安徽農(nóng)業(yè)科學(xué)，2007，35（29）：9160-9161，9233.

[10] KIM MI RAN，LEE SEUNG KYU，KIM CHANG SOO，et al.Phytochemical constituents of Carpesium macrocephalum F（R）. et S（AV）[J].Archives of Pharmacal Research，2004，27（10）：29-33.

[11] KIM MI RAN，KIM CHANG SOO，HWANG KYUNG HWA，et al.Isolation and structures of guaianolides from Carpesium macrocephalum[J].Journal of Natural Products，2002，65（4）：3-4.

[12] YANG C，SHI Y P，JIA Z J，et al.Sesquiterpene lactone glycosides， eudesmanolides， and other constituents from Carpesium macrocephalum[J].Planta Medica，2002，27（10）：29-33.

[13] 李玉平.菊科植物殺菌活性系統(tǒng)篩選的初步研究[D].楊凌：西北農(nóng)林科技大學(xué)，2001.

[14] 楊曉虹，周小平.大花金挖耳提取物的血小板聚集作用[J].人參研究，2000，12（1）：20-21.

[15] 李玉平，姜在民，馮俊濤，等.不同培養(yǎng)條件對大花金挖耳愈傷組織生長及黃酮產(chǎn)量的影響[J].核農(nóng)學(xué)報，2008，22（3）：286-290，279.

[16] 劉永.天名精內(nèi)酯醇酯類衍生合成及其抑菌活性研究[D].楊凌：西北農(nóng)林科技大學(xué)，2011.

[17] 李玉平，龔寧，王永宏，等.大花金挖耳愈傷組織誘導(dǎo)與增殖[J].西北植物學(xué)報，2006，26（6）：1142-1149.

[18] 王箐霞，馮俊濤，張興.大花金挖耳莖葉甲醇提取物殺菌活性初步研究[J].西北農(nóng)業(yè)學(xué)報，2007，16（6）：212-216.

[19] 郭小煒.大花金挖耳內(nèi)生菌分離及其發(fā)酵產(chǎn)物抑菌活性研究[D].楊凌：西北農(nóng)林科技大學(xué)，2007.

[20] 郭小煒，馮俊濤，易曉華，等.大花金挖耳內(nèi)生菌的分離及抑菌活性篩選[J].西北植物學(xué)報，2007，27（2）：377-383.

[21] 胡志彬.大花金挖耳花蕾中萜類成分的研究[D].楊凌：西北農(nóng)林科技大學(xué)，2007.

[22] 馮俊濤，祝木金，于平儒，等.西北地區(qū)植物源殺菌劑初步篩選[J].西北農(nóng)林科技大學(xué)學(xué)報：自然科學(xué)版，2002，30（6）：129-133，137.

[23] 李江華.天名精內(nèi)酯酮的衍生合成及其抑菌活性研究[D].楊凌：西北農(nóng)林科技大學(xué)，2006.

[24] 李玉平，慕小倩，馮俊濤，等.幾種菊科植物殺菌活性的初步研究[J].西北農(nóng)林科技大學(xué)學(xué)報：自然科學(xué)版，2002，30（1）：68-72.

[25] 李玉平，張妮，陳曉旭，等.大花金挖耳細胞懸浮培養(yǎng)及其胞內(nèi)代謝產(chǎn)物化感潛力的研究[J].草地學(xué)報，2010，18（5）：708-713.

[26] 李玉平，龔寧，王永宏，等.大花金挖耳細胞懸浮系的建立及黃酮類化合物的產(chǎn)生[J].食品科學(xué)，2010，31（21）：239-243.

[27] 萬明香，何順志，王悅蕓，等.天名精屬藥用植物的研究現(xiàn)狀[J].貴陽中醫(yī)學(xué)院學(xué)報，2009，6（3）：76-78.

[28] 李玉平，王永宏，張強，等.大花金挖耳無菌外植體的獲得及愈傷組織誘導(dǎo)的初步研究[J].西北農(nóng)林科技大學(xué)學(xué)報：自然科學(xué)版，2006，34（10）：171-177.

[29] 盧永連，戴新林，徐衍武.黑龍江省森工林區(qū)香料植物資源[J].中國林副特產(chǎn)，2000（2）：58-58.

[30] 劉剛.天名精內(nèi)酯對小麥白粉病有較好療效[J].農(nóng)藥市場信息，2012（24）：36.

[31] 許丹.天名精內(nèi)酯酮抑菌機理初步研究[D].楊凌：西北農(nóng)林科技大學(xué)，2011.