于躍
安全有效
藥物是用來治病的,在生產(chǎn)制作一種藥品時(shí),我們首先必須保證它的有效成分可以切實(shí)起到治療作用。不僅如此,還要保證藥品的該種劑型不能對(duì)人有害。舉例來說,比如糖尿病患者用的胰島素就全部是注射劑(針劑),沒有口服藥劑型,因?yàn)橐葝u素本身是一種蛋白質(zhì),口服的話會(huì)被胃里的胃蛋白酶,腸道里的胰蛋白酶和腸蛋白酶分解,這樣就無法起作用了。所以胰島素這種藥只能注射,不能口服。反之,像我們鬧肚子時(shí)吃的乳酶生或培菲康就必須做成口服藥,因?yàn)檫@兩種藥的主要成分都是腸道細(xì)菌,口服可以讓藥物中的腸道細(xì)菌順利通過食道、胃進(jìn)入腸道,調(diào)節(jié)腸道內(nèi)各種細(xì)菌的數(shù)量,使腸道內(nèi)的菌群環(huán)境平衡。但是,如果將這種藥品制作成針劑,通過注射進(jìn)入到血液或肌肉里,則會(huì)造成感染。
所以不同的藥,由于藥物成分及作用機(jī)制不一樣,為了用藥安全有效,必須采用不同的劑型和給藥方法。
穩(wěn)定可控
藥品不像食物,多點(diǎn)少點(diǎn)無所謂,其作用會(huì)隨劑量的微量變化而變化,少吃點(diǎn)可能治不好病,多吃點(diǎn)甚至?xí)?。所以我們要精確地控制藥品的劑量,并且要保證做好的藥品不容易因存放而失效。在這一因素下,口服藥逐漸演變出了片劑和膠囊。
片劑就是我們說的藥片,這是使用最廣泛的一種劑型,它是由藥丸發(fā)展形成的。片劑最大的好處就是可以使藥品劑量穩(wěn)定,因?yàn)楹芏嗨幎际莿┝亢苄〉?,比如常用的降壓藥硝苯地平一片的有效劑量僅有10毫克,如果只用這10毫克做成藥物的話,那恐怕這片藥比小米粒還要小。所以為了讓藥片便于使用和方便識(shí)別,一般會(huì)添加輔料把它做成特定的形狀,比如硝苯地平就是添加了硬脂酸鎂和淀粉做成黃色的小圓片。輔料除了上面這個(gè)作用,還決定了藥片的用法不同。比如用最普通的淀粉輔料做成的片劑就只能吞服,但是加了糖的片劑就可以做成咀嚼片,添加遇水易溶的輔料可以做成含片,而用遇水產(chǎn)氣的輔料則可以做成泡騰片。
而說起這一不小心會(huì)卡喉嚨的膠囊,除了具有與片劑同樣的便于控制劑量的優(yōu)點(diǎn)外,它還有很多片劑不能取代的優(yōu)點(diǎn)。首先它可以掩蓋藥物的不良味道,比如大蒜素膠囊,要是在服藥時(shí)咬開膠囊,會(huì)有一股濃烈的蒜臭味彌漫在口腔里經(jīng)久不散;其次,它可以減少藥物對(duì)消化道的刺激,比如一些喹諾酮類抗生素的口服劑型,由于對(duì)消化道刺激大,容易引起惡心、反酸、胃痛等癥狀,所以多使用膠囊劑;第三,在片劑藥物不好控制藥物釋放節(jié)奏的時(shí)候,膠囊藥物能更好地控制,比如我們前文提到的培菲康,這種藥物就是把雙歧桿菌活菌放在膠囊里制成的。我們知道胃里是有胃酸的,如果不用膠囊,當(dāng)雙歧桿菌經(jīng)過胃時(shí),就基本上都被胃酸殺滅了。而采用膠囊劑型后,由于胃里主要含有的是胃蛋白酶,不能分解制作膠囊的材料,所以可以保證膠囊到達(dá)腸道再溶解釋放。在早年,藥物控釋技術(shù)還不純熟的時(shí)候,對(duì)于很多腸溶劑、緩釋劑都是要用膠囊劑型的。但是隨著科技的進(jìn)步,片劑劑型制作技術(shù)不斷更新,逐步產(chǎn)生了很多緩釋片及控釋片來取代膠囊。最好的例子就是我們常用的感冒藥,比如康泰克。早年間的康泰克是膠囊劑,里面有快速釋放的藥物顆粒和緩慢釋放的藥物顆粒,當(dāng)膠囊服下裂解后,這兩種顆粒分別起到快速緩解癥狀和維持緩解癥狀的作用。但是現(xiàn)在的新康泰克采用的就是片劑,是因?yàn)榫忈尲夹g(shù)的提高,不必再采取以前的膠囊劑型。因?yàn)槟z囊劑體積較大,不易吞咽,所以現(xiàn)在大部分藥物都拋棄了這一劑型。
方便用藥
設(shè)想一下,如果我們得了高血壓,需要每天用藥來控制病情,這時(shí)候如果治療高血壓的藥是針劑的,那將是一件多么痛苦的事,得天天挨扎才行,所以為了方便,高血壓的藥絕大多數(shù)都制作成了口服藥,而糖尿病患者使用的胰島素由于上文提到的問題必須制成注射劑,也就導(dǎo)致了糖尿病患者比較抵觸打胰島素。再設(shè)想一下,當(dāng)患者突發(fā)重病,人事不省,危及生命,這時(shí)候的搶救肯定是要爭分奪秒。如果搶救藥物都是口服藥,還必須得通過腸胃消化吸收,那很有可能還沒等藥物得到消化,病人就先扛不住了。而對(duì)于那些無法張口的患者來說口服藥更是滅頂之災(zāi),所以對(duì)于搶救藥物,必須做成針劑,還得是液體針劑,這樣才方便醫(yī)務(wù)人員更快地用藥。除了用途不同采用的劑型不同,同樣劑型的藥物為了讓患者更能接受,使用起來更方便,也在不斷改進(jìn),比如硝苯地平這個(gè)藥,最開始是要一天吃三到四頓,后來出了緩釋片,改為一天兩頓,再后來出了控釋片,改為一天一頓。再比如非要打針的胰島素,也出現(xiàn)了每天只需要打一次的長效制劑。所以越是需要長期使用的藥,越要盡量做成口服藥,次數(shù)要少;而越是要決速給藥,短期用藥的藥物,越是要做成注射劑,持續(xù)時(shí)間要短。
市場因素
商家生產(chǎn)銷售藥物,目的是為了盈利,既然要盈利就必須保證藥品要合乎市場需求,便于運(yùn)輸和銷售,這一點(diǎn)在中藥生產(chǎn)研發(fā)領(lǐng)域展現(xiàn)得非常明顯:傳統(tǒng)中藥是以湯藥為主,一副湯藥往往需要很多種藥材搭配煎制,這樣要想大量生產(chǎn)銷售湯藥很難,而且熬制成的湯藥不易保存,容易變質(zhì)失效,為了解決這些問題,藥品生產(chǎn)廠家利用現(xiàn)代技術(shù)盡量使湯藥這種液體劑型轉(zhuǎn)變?yōu)橥杷?,顆粒劑,口服液或者糖漿。這樣既提高了藥物的純度,又方便運(yùn)輸、貯存。所以大家才能看到很多中成藥,如板藍(lán)根沖劑(顆粒劑),牛黃解毒丸(丸藥),養(yǎng)陰清肺口服液(口服液),蜜煉川貝枇杷膏(糖漿)……
藥品生產(chǎn)是十分精密復(fù)雜的事,除了這四個(gè)因素外,還要考慮到藥物溶解度、生物利用度、藥品的分散相以及是否存在配伍禁忌等問題,任何—種藥,是口服還是打針,是做成藥片還是膠囊,都是經(jīng)過仔細(xì)研究決定的。當(dāng)然,隨著科技的發(fā)展,我們的藥物也變得越來越方便保存和易于服用了,并且現(xiàn)在也有很多針對(duì)嬰幼兒的藥品已經(jīng)制作得口感相對(duì)可口,在將來,藥品多半會(huì)變得越來越易于服用。不過當(dāng)然,能夠遠(yuǎn)離疾病和藥品才是最好不過的。