王玉桂

一、馬庫什權(quán)利要求的單一性

通常，馬庫什權(quán)利要求是一種比較特殊的權(quán)利要求，其采用列舉出可選擇要素或可選擇項的方式來撰寫權(quán)利要求，目的在于解決化學(xué)領(lǐng)域中的多個取代基彼此之間不具有共同上位概念的問題。實踐中，馬庫什權(quán)利要求通常出現(xiàn)在通式化合物和制藥領(lǐng)域的專利申請文件中。因此，馬庫什權(quán)利要求是化學(xué)醫(yī)藥發(fā)明專利申請中單一性問題涉及到的一個特殊問題。

關(guān)于馬庫什權(quán)利要求的單一性，審查指南（2010版）在第二部分第十章第8.1節(jié)中規(guī)定了“如果一項申請在一個權(quán)利要求中限定多個并列的可選擇要素，則構(gòu)成馬庫什權(quán)利要求。馬庫什權(quán)利要求同樣應(yīng)當(dāng)符合專利法第三十一條第一款及專利法實施細則第三十四條關(guān)于單一性的規(guī)定。如果一項馬庫什權(quán)利要求中的可選擇要素具有相類似的性質(zhì)，則應(yīng)當(dāng)認為這些可選擇要素在技術(shù)上相互關(guān)聯(lián)，具有相同或相應(yīng)的特定技術(shù)特征，該權(quán)利要求可被認為符合單一性的要求。這種可選擇要素稱為馬庫什要素”。

審查指南在第二部分第十章第8.1.1節(jié)中規(guī)定了“當(dāng)馬庫什要素是化合物時，如果滿足下列標準，應(yīng)當(dāng)認為它們具有類似的性質(zhì)，該馬庫什權(quán)利要求具有單一性：（1）所有可選擇化合物具有共同的性能或作用；（2）所有可選擇化合物具有共同的結(jié)構(gòu)，該共同結(jié)構(gòu)能夠構(gòu)成它與現(xiàn)有技術(shù)的區(qū)別特征，并對通式化合物的共同性能或作用是必不可少的；或者在不能有共同結(jié)構(gòu)的情況下，所有的可選擇要素應(yīng)屬于該發(fā)明所屬領(lǐng)域中公認的同一化合物類別”。

從審查指南的以上規(guī)定可以看出，對于馬庫什化合物權(quán)利要求來說，只有同時滿足上面的（1）和（2）兩條標準時，才能夠認為它們彼此之間具有類似的性質(zhì)，從而使馬庫什化合物權(quán)利要求具有單一性。

針對上面提及的情況，筆者分別通過下面的案例1和案例2來說明在馬庫什權(quán)利要求中涉及“共同的結(jié)構(gòu)”和“公認的同一化合物類別”時單一性的答復(fù)思路。

二、關(guān)于馬庫什權(quán)利要求單一性的答復(fù)

案例一

【相關(guān)案情】

權(quán)利要求1：一種具有式（I）的化合物，

或其立體化學(xué)異構(gòu)體……，

其中，R1為C1-6 烷基；C3-6 環(huán)烷基；三氟甲基；經(jīng)以下各基團取代的C1-3烷基：三氟甲基、2，2，2-三氟乙氧基、C3-7環(huán)烷基、苯基或經(jīng)C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、鹵基、三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基；苯基；經(jīng)1 或2 個選自由C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、鹵基、三氟甲基及三氟甲氧基組成的組中的取代基取代的苯基；或4-四氫吡喃基；

R2為氰基、鹵基、三氟甲基、C1-3烷基或環(huán)丙基

R3為式（a）或（b）或（c）或（d）的基團：

在實質(zhì)審查過程中，審查員認為本申請的權(quán)利要求1要求保護一種具有式（I）的化合物。然而，由于R1、R2、R3的定義均包括多種可變化的基團，因此，式（I）化合物的并列選擇的技術(shù)方案之間的共同結(jié)構(gòu)僅為。對比文件1（WO 2007039439A1）公開了具體化合物3-{5-[8-三氟甲基-6-（4-三氟甲基-苯基）-咪唑并[1， 2-a]吡啶-3-基]-[1，2，4]噁二唑-3-基}-苯磺酰胺，其具有結(jié)構(gòu)，并且其可作為mGLuR2受體拮抗劑，由此可見結(jié)構(gòu)不能構(gòu)成本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)的區(qū)別技術(shù)特征，即，本申請權(quán)利要求1的并列選擇的技術(shù)方案之間不具備相同或相應(yīng)的特定技術(shù)特征，因而不屬于一個總的發(fā)明構(gòu)思，因此本申請權(quán)利要求1的并列選擇的技術(shù)方案之間不具備單一性。

另外，審查員認為根據(jù)對比文件1，本申請至少可以分成以下4組發(fā)明：

1）R3為式（a）的式（I）化合物

2）R3為式（b）的式（I）化合物

3）R3為式（c）的式（I）化合物

4）R3為式（d）的式（I）化合物

申請人應(yīng)當(dāng)根據(jù)對比文件1對式（I）化合物進行進一步的限定以克服缺乏單一性的缺陷。

針對上面案例一的審查意見，申請人對要求保護的化合物結(jié)構(gòu)進行了分析，并且認為權(quán)利要求1中的并列選擇的技術(shù)方案之間具有相同或相應(yīng)的特定技術(shù)特征，屬于一個總的發(fā)明構(gòu)思。

具體地，對于案例1，在對通式化合物的結(jié)構(gòu)進行分析后，申請人應(yīng)當(dāng)重點強調(diào)，由式（1）中的R3的結(jié)構(gòu)特征（a）到（d）限定的四組化合物之間由于以下原因而具有單一性：示例性的化合物均具有共同的性能或活性，即，它們對mGluR2受體均呈現(xiàn)出正變構(gòu)調(diào)節(jié)活性；并且，所有示例性的化合物均具有構(gòu)成與現(xiàn)有技術(shù)的化合物結(jié)構(gòu)的區(qū)別部分的共同結(jié)構(gòu)單元。在本申請的情況下，該共同結(jié)構(gòu)單元是連接在一起的單獨部分的組合，并且對通式化合物的共同作用或性能是必不可少的。

而且，根據(jù)本申請的示例性化合物具有在7位和8位被取代的咪唑并[1， 2-a]吡啶-3-基核，

相反，對比文件1中的重要要素是在6位被苯基取代和可選地在8位取代的（1，2，4-噁二唑-5-基）-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基核，這導(dǎo)致在mGluR2受體中具有拮抗活性的化合物：

因此，本申請要求保護的化合物具有顯著不同于對比文件1中披露的化合物的取代模式，并且由這種取代模式形成的結(jié)構(gòu)構(gòu)成了本申請化合物的共同結(jié)構(gòu)，且該共同結(jié)構(gòu)能夠構(gòu)成本申請與現(xiàn)有技術(shù)的區(qū)別特征，并且該共同結(jié)構(gòu)對要求保護的通式化合物的共同性能或作用是必不可少的，從而使得本發(fā)明的化合物對mGluR2受體均顯示出正向變構(gòu)調(diào)節(jié)活性。由于作為本申請要求保護的化合物與對比文件1的化合物的區(qū)別特征的共同結(jié)構(gòu)不能由對比文件1已知或者啟示，且該共同結(jié)構(gòu)對要求保護的通式化合物的共同性能或作用是必不可少的，因此權(quán)利要求1的所有可選擇化合物之間均具有類似的性質(zhì)。

如上所述，權(quán)利要求1的化合物滿足審查指南中關(guān)于馬庫什權(quán)利要求單一性的規(guī)定：（1）示例性的化合物均具有共同的性能或活性，即，它們在mGluR2中均表現(xiàn)出正變構(gòu)調(diào)節(jié)活性；（2）所有示例性化合物的結(jié)構(gòu)均具有在7位和8位被取代的咪唑并[1， 2-a]吡啶-3-基核，即這些化合物具有共同結(jié)構(gòu)。而且，要求保護的化合物具有與對比文件1中公開的化合物明顯不同的取代模式，即，本申請化合物之間的該共同結(jié)構(gòu)能構(gòu)成本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)之間的區(qū)別特征，并且對通式化合物的共同性能或作用是必不可少的，本申請的示例性化合物在mGluR2受體中均顯示出正變構(gòu)調(diào)節(jié)活性。因此，本申請的馬庫什權(quán)利要求的所有可選擇化合物之間具有單一性。

針對這類審查意見，在實踐中，在所有的可選擇化合物具有與現(xiàn)有技術(shù)區(qū)別的共同結(jié)構(gòu)且具有共同的性能或作用的情況下，有時還需要說明與現(xiàn)有技術(shù)相區(qū)別的該共同結(jié)構(gòu)和所述共同性能或作用之間的關(guān)系，以說明該共同結(jié)構(gòu)對要求保護的通式化合物的共同性能或作用確實是必不可少的，即，所有可選擇的化合物均具有類似的性質(zhì)，從而可以認為所有可選擇的化合物在技術(shù)上是相互關(guān)聯(lián)的，即它們之間具有相同或相應(yīng)的特定技術(shù)特征，從而具有單一性。

案例二

【相關(guān)案情】

權(quán)利要求1：一種有色紡織品增色洗滌劑，包括以下組分：洗滌劑、增深劑、滲透劑、陽離子改性劑、纖維改性劑、溶纖劑……，其中，所述增深劑選自改性聚丁二烯樹脂、環(huán)氧樹脂、氨基樹脂、聚酯樹脂、丙烯酸樹脂、和聚氨酯樹脂。

在案例二中，可以認為作為馬庫什要素的“增深劑”具有共同的結(jié)構(gòu)，即所限定的增深劑都是水性樹脂，且根據(jù)本領(lǐng)域的現(xiàn)有技術(shù)可以預(yù)期作為馬庫什要素的“增深劑”在有色紡織品增色洗滌劑中可以相互替代且能獲得相同的結(jié)果，因而在相關(guān)技術(shù)中可以認為作為馬庫什要素的“增深劑”所選擇的物質(zhì)屬于同一類化合物，因此該權(quán)利要求所要求保護的發(fā)明具有單一性。

在實踐中，在所有可選擇化合物不能具有共同結(jié)構(gòu)的情況下，判斷所有的可選擇要素是否屬于同一化合物類別尤其是需要注意以下三個關(guān)鍵的方面：（a）該“同一化合物類別”是否是該發(fā)明所屬技術(shù)領(lǐng)域中“公認”的；（b）根據(jù)本領(lǐng)域的知識是否可以預(yù)期；和（c）對于要求保護的發(fā)明來說其表現(xiàn)是否相同。

三、馬庫什權(quán)利要求的修改方式

如上所述，由于馬庫什權(quán)利要求撰寫方式的特殊性，因此經(jīng)常會導(dǎo)致在一項馬庫什權(quán)利要求中包括眾多的化合物。在實踐中，會出現(xiàn)馬庫什權(quán)利要求中的一些并列可選要素存在新穎性、創(chuàng)造性和不支持等問題。通常，申請人需要根據(jù)不同的情況進行意見陳述或?qū)?quán)利要求進行適當(dāng)?shù)男薷模员闶挂蟊Ｗo的馬庫什權(quán)利要求能克服新穎性、創(chuàng)造性或不支持等缺陷。

下面給出幾種為了克服馬庫什權(quán)利要求不具備新穎性、創(chuàng)造性和得不到說明書支持等問題而進行修改的方式。

（1）刪除權(quán)利要求中多個可選擇替換的技術(shù)特征中的一個或多個特征

例如，刪除通式化合物的一些取代基定義中的某一個或多個選項，即刪除并列選擇項，從而形成新的權(quán)利要求。這樣的修改本質(zhì)上是將原申請文件中記載的多個并列可選的技術(shù)方案中的某些方案刪除，通常不會引入原申請文件中未記載的新內(nèi)容，因此原則上是允許的。即，當(dāng)馬庫什權(quán)利要求涉及到化合物時，化合物之間是并列選擇的關(guān)系，并且每個化合物構(gòu)成一個獨立的技術(shù)方案，權(quán)利要求概括的是多個技術(shù)方案的集合，各個要素之間可以相互替代而達到相同的效果，因此允許申請人對要求保護的化合物進行刪除式修改。然而，如果通過刪除一部分可選的技術(shù)特征，而使得要求保護的通式化合物相當(dāng)于數(shù)個具體化合物，并且這數(shù)個具體化合物中的一些在原申請文件中沒有明確記載時，則認為這種刪除超出了原申請記載的范圍，屬于不允許的刪除。

針對上面提及的不允許刪除的情況，下面給出兩種情況進行說明。

a.在修改后的通式化合物中的某一個或一些基團僅保留一個變量的情況下，并且所述變量的可選項為具體取代基，即所述通式化合物本質(zhì)上相當(dāng)于在可選項中選擇每個具體取代基后獲得的多個具體化合物時，通常需要考慮多個具體化合物是否明確記載在本申請的說明書中。如果這些具體化合物未記載在說明書中，則這樣的刪除可能引入新的優(yōu)選范圍，因此是不允許的。

b.在修改后的通式化合物中僅存在兩個變量，且每個變量只存在兩個可選項，并且兩個可選項都是具體取代基的情況下，即該通式化合物相當(dāng)于通過對這些具體取代基進行排列組合而獲得的四個具體化合物，如果這四個具體化合物中的一些在原申請文件中沒有明確記載，則這樣的修改或刪除也是不允許的。即只有當(dāng)通過排列組合得到的四個具體化合物在原申請文件中均有明確記載時，上述修改才是允許的。

實踐中，在確定從馬庫什權(quán)利要求中刪除一個或多個并列可選項是否適宜時，通常允許申請人從馬庫什權(quán)利要求的多個并列可選的技術(shù)方案中刪除一個或多個技術(shù)特征或選項，然而這樣的刪除不能因此形成一個新的發(fā)明。通常，在判斷是否形成了一個新的發(fā)明時，需要結(jié)合原說明書中記載的內(nèi)容，特別是實施例中的內(nèi)容來判斷通過這樣的刪除是否形成具有特定含義的特定組合，是否突出了原申請文件中沒有具體提到的特定化合物或其組合。因此，通常從馬庫什化合物權(quán)利要求中刪除并列可選項應(yīng)當(dāng)限于縮小權(quán)利要求的范圍，并且不能產(chǎn)生新的發(fā)明。

（2）將權(quán)利要求修改成說明書中明確記載的范圍或者刪除某一項或幾項權(quán)利要求

在這種情況下，修改后的權(quán)利要求范圍已經(jīng)明確記載在原申請文件中，因此這樣的修改通常是允許的。

（3）對化合物進行具體放棄式修改

此處的“具體放棄”是指根據(jù)現(xiàn)有技術(shù)從權(quán)利要求保護的范圍中放棄在原申請文件中未記載或提及的具體化合物或小范圍的一類化合物。

針對上面提到的具體放棄式修改，根據(jù)審查指南第二部分第八章第5.2.3.3（3）中的規(guī)定“鑒于當(dāng)申請的技術(shù)特征取原數(shù)值范圍的某部分時發(fā)明不可能實施，允許申請人采用具體放棄的方式進行修改”。實踐中，針對馬庫什化合物權(quán)利要求中的取代基，也可以利用具體放棄的方式對權(quán)利要求進行修改，以便排除在本發(fā)明中明顯不能實施的化合物。

（4）對技術(shù)特征或各取代基的具體選項進行重新組合

通常，在馬庫什化合物權(quán)利要求中存在多個變量，而每個變量經(jīng)常會存在多個不同的選項。例如，對每個變量通過“取代基R為……，且優(yōu)選為……，更優(yōu)選為……，并且最優(yōu)選為……”的方式來限定多個優(yōu)選的范圍。實踐中，可能需要將不同變量的各個優(yōu)選范圍進行組合來形成在原申請中記載的通式化合物和實施例中提到的具體化合物之間的某個或某些中間范圍。通常，如果通過對實施例中的某個或某些取代基進行組合后沒有引入新的內(nèi)容，則這樣的修改原則上是允許的。相反，如果申請人通過對實施例中某個或某些取代基選項進行重新組合后所獲得的化合物范圍是本領(lǐng)域的技術(shù)人員無法由原申請文件中記載的內(nèi)容直接、毫無疑義地進行確定的，則這樣的修改超出了原申請文件記載的范圍，因此是不允許的。

四、結(jié)論

根據(jù)以上案例，筆者認為，在馬庫什化合物權(quán)利要求單一性的答復(fù)中，申請人和代理人應(yīng)該從本申請的實質(zhì)或改進出發(fā)，首先陳述本發(fā)明所有可選擇化合物均具有共同的性能或作用，然后對本申請的化合物結(jié)構(gòu)進行分析，說明所有可選擇化合物均具有與審查員所指出的所謂的共同結(jié)構(gòu)不同的實際的共同結(jié)構(gòu)，并且該實際的共同結(jié)構(gòu)能夠構(gòu)成本申請的化合物與現(xiàn)有技術(shù)的區(qū)別特征，且對通式化合物的共同性能或作用是必不可少的。例如，申請人可以從通式化合物的共同結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有技術(shù)中化合物的結(jié)構(gòu)在取代模式等方面的不同來證明本申請通式化合物的共同結(jié)構(gòu)能構(gòu)成其與現(xiàn)有技術(shù)的區(qū)別特征，并對通式化合物的共同性能或作用是必不可少的，從而說明馬庫什化合物權(quán)利要求具有單一性。

實踐中，在所有可選擇化合物不具有共同結(jié)構(gòu)的情況下，需要進一步判斷所有可選擇的要素是否屬于同一化合物類別，即，需要說明從本申請所屬技術(shù)領(lǐng)域的現(xiàn)有技術(shù)知識中是否可以預(yù)期到，所有可選擇要素都可以相互替代且替代后都能獲得相同的結(jié)果，由此證明所有可選擇要素屬于本申請所屬領(lǐng)域中公認的同一化合物類別，從而說明馬庫什化合物權(quán)利要求具有單一性。

此外，在為了克服新穎性、創(chuàng)造性和不支持等缺陷時，可以采取上面給出的幾種方式對馬庫什權(quán)利要求進行修改。對于刪除并列可選項和重新組合的修改方式，通常如果這樣的刪除或重新組合沒有引入新內(nèi)容，則原則上是允許的。

本文僅是筆者在實踐中的一些體會，僅起拋磚引玉的作用，如有不妥之處，希望讀者多加指正。