文◎石浩強(qiáng)
在普通片劑中,淀粉是最為常用的填充劑、粘合劑、崩解劑,是一種重要的藥用輔料。
近期,黑龍江警方查獲了一起制售假藥案,查獲了35萬盒以淀粉為主要成分制作的假藥,包括心腦血管疾病常用的藥物如氯吡格雷片、阿托伐他汀鈣片、阿司匹林腸溶片等。為什么用淀粉就能制出3600多萬元的“救命藥”?只含淀粉的是假藥,那么正常的藥物中允許含有淀粉嗎?
淀粉是由葡萄糖分子聚合而成,在大米、麥子、玉米等食物中含量豐富。它不但可以為老百姓日常生活提供充足的營養(yǎng),還可以作為芡粉用于烹飪。此外,淀粉作為常用的藥用輔料,是片劑成形的重要組成部分。因此淀粉是藥物常用的添加劑、賦形劑,不是發(fā)揮藥效的成分,并非治療性物質(zhì)。
常用的藥用輔料包括使劑量較小的藥物成分或液體藥物成分成型的填充劑、將藥物粉末粘合起來的粘合劑、使片劑快速崩解的崩解劑、改善藥物制片過程中顆粒流動性的的潤滑劑等。
片劑是一種常用的劑型,其優(yōu)點(diǎn)為劑量準(zhǔn)確、性質(zhì)穩(wěn)定、便于攜帶、服用。片劑主要由藥物有效成分與輔料構(gòu)成。加入輔料后,如淀粉可以使藥物有效成分的流動性、粘合性、可壓性發(fā)生很大改善,便于制備,進(jìn)而用于疾病的治療。此外,對于普通片劑而言,在被服用后,還要求其在體內(nèi)可以及時地發(fā)生崩解而使藥物成分從片劑中有效釋放,有利于人體的吸收。
淀粉,性質(zhì)穩(wěn)定,與大部分藥物無配伍禁忌,價格便宜,外觀色澤較好,常用于片劑的制備中,且較為常用的為玉米淀粉。淀粉作為片劑的填充劑,可增加藥物的重量與體積,有效吸收揮發(fā)油或其他液體成分而使得片劑便于成型及分劑量。
預(yù)膠化淀粉是改性后的淀粉,即將淀粉顆粒用化學(xué)法或機(jī)械法部分或全部破裂而得,具有更好的流動性、可壓性、潤滑性與干粘合性,崩解性也更為優(yōu)良,可用于藥物粉末直接壓片。
另外,淀粉漿還可以將某些黏性較小的或不具備黏性的藥物粉末粘合起來,而便于制備成為片劑,一般濃度為8%~15%,以10%的淀粉漿較為常用。
片劑在進(jìn)入人體后需要及時崩解,使有效成分迅速釋放出來,被人體吸收而發(fā)揮藥效,因此除了控緩釋制劑外,一般片劑中都需添加崩解劑。干淀粉就是一種最為經(jīng)典的崩解劑,吸水性較強(qiáng)并且有一定的膨脹性,適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑制備。
綜上所述,在普通片劑中,淀粉是最為常用的填充劑、粘合劑、崩解劑,是一種重要的藥用輔料,即沒有生理活性但有助于制劑的成型和穩(wěn)定,其它常用的藥用輔料還包括糖粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂、滑石粉等等。通俗點(diǎn)說,只含淀粉的片劑肯定是假藥,但不含淀粉的片劑藥效就不一定靠譜嘍!