逯登明 達(dá)成宏
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恩諾沙星是動物專用的氟喹諾酮類合成抗菌藥物,對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及支原體都有很強(qiáng)的殺菌作用,抗支原體活性比大環(huán)內(nèi)酯類強(qiáng),屬于繁殖期速效殺菌藥物。恩諾沙星對細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)旋轉(zhuǎn)酶有很強(qiáng)的抑制作用,同時阻斷細(xì)菌DNA的復(fù)制而呈殺菌作用,抗菌廣譜。對革蘭陽性菌和陰性菌有效;對支原體有特效;對衣原體亦有效,但對厭氧菌無效。此藥生物利用度較好,在注射部位能快速吸收,注射后經(jīng)過30~60min血藥濃度即達(dá)到峰值,且可保持4~6h。而治療濃度(除腦脊液外,大部分組織均可達(dá)到)則可持續(xù)24h。對治療那些需要長效型抗菌劑的感染病例(胸膜炎、肺炎等)極為有利。替米考星、抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成與其它的大環(huán)內(nèi)酯類藥物相同,替米考星主要通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成而起作用。通過與50S核糖體亞單位可逆性結(jié)合,抑制移位酶活性,影響核糖體的位移過程,阻礙肽鏈的延長和蛋白質(zhì)的合成,屬于生長期抑菌劑。當(dāng)藥物濃度為最小抑菌濃度的4倍以上時,替米考星具有殺菌作用。替米考星對巴氏桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、鏈球菌等具有顯著的抗菌后效應(yīng)。且替米靠性考星的抗菌后效應(yīng)比泰樂菌素與阿普拉霉素要強(qiáng),當(dāng)以8倍于MIC的替米考星作用于巴氏桿菌與胸膜肺炎放線桿菌時,替米考星的抗菌后效應(yīng)可長達(dá)8h。
(1)替米考星能快速抑制細(xì)菌生長和繁殖的,對處于繁殖期的細(xì)菌,抑菌作用最強(qiáng),臨床治療效果也最好,屬于細(xì)菌“繁殖期快速抑菌劑”的范疇。
(2)恩諾沙星對處于快速繁殖和生長的細(xì)菌作用最強(qiáng),對處于靜止期的細(xì)菌作用較弱,屬于“繁殖期殺菌劑”。
(3)替米考星若與恩諾沙星聯(lián)合用藥,會使處于繁殖期的細(xì)菌,因為替米考星的抑制作用而靜止,使得對繁殖期細(xì)菌殺菌作用最強(qiáng)的恩諾沙星,因找不到正在繁殖的細(xì)菌,作用強(qiáng)度大減。
(1)替米考星主要對革蘭氏陽性菌和支原體敏感的,對抗革蘭氏陰性菌的作用微弱。
(2)恩諾沙星主要是對革蘭氏陰性菌和支原體敏感,對抗革蘭氏陽性菌的作用較小。
(3)恩諾沙星對革蘭氏陽性菌的作用較弱,其對替米考星的抗革蘭氏陽性菌作用的影響相對較小,兩者可以聯(lián)合配伍用于治療動物革蘭氏陽性菌的感染,其抗支原體的作用是相加對畜禽的支原體感染性疾病的治療,作用會更強(qiáng)。
雖然兩者對細(xì)菌的最強(qiáng)作用階段不同,但是,由于它們的對敏感菌的作用譜基本不交叉,又兩者抗支原體作用是相加的。因此配伍使用于畜禽細(xì)菌和支原體的治療,在臨床最佳適用上更適用于細(xì)菌性和支原體性呼吸道病的治療。
(1)恩諾沙星又名乙基環(huán)丙沙星、恩氟沙星,為淡黃色結(jié)晶性粉末,微溶于水,無臭,味微苦。此藥在臨床上不能直接投給,要制成一定劑型方可使用。對豬來說,我國批準(zhǔn)生產(chǎn)和上市的劑型有:恩諾沙星注射液,是幾乎無色至淡黃色的澄明液。有含量為2.5%、5%、10%等幾種。無味恩諾沙星微丸制劑。因為恩諾沙星味苦,對于偏愛甜食的豬來說直接投喂易拒食,采食到的藥物很少。恒豐強(qiáng)公司豬用恩諾沙星(利諾)使用進(jìn)口材料經(jīng)分子級技術(shù)加工制成的恩諾沙星微丸制劑,解決了適口性問題,便于混飼給藥。規(guī)格:10%,為白色或淡黃色球形顆粒,流散性強(qiáng),所用輔料安全,無毒副作用,在胃腸中緩慢釋放,藥效持久。對恩諾沙星敏感的豬(特別是早齡子豬)禁用,對幼齡豬大群肌注給藥前,宜先給1頭~2頭進(jìn)行預(yù)試。母豬懷孕的整個期間禁用。軟骨組織發(fā)育障礙的豬禁用。伴有驚厥的神經(jīng)系統(tǒng)病患的豬禁用。對喹諾酮類藥物有耐藥性的病例禁用。恩諾沙星不能同氯霉素、四環(huán)素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(以上發(fā)生頡頏作用)、茶堿和類固醇一起投給。含有2價和3價陽離子(Ca、Mg、Al、Fe)的藥物,如抗酸劑、硫酸鋁和營養(yǎng)補充劑,能同恩諾沙星結(jié)合成螯合物,從而抑制口服恩諾沙星的吸收效果。
(2)替米考星注射液使用說明僅標(biāo)注牛羊的用法用量,由于豬使用替米考星治療量與致死量非常接近,給豬注射一定要掌握好用量。豬肌內(nèi)注射10mg/kg體重,可引起呼吸增數(shù),嘔吐和驚厥;20mg/kg體重肌注,可使3/4的試驗豬死亡;所以替米考星在養(yǎng)豬生產(chǎn)上適合拌料使用更安全。替米考星的使用劑量為200~400mg/kg拌料,目前市面替米考星預(yù)混劑含量多為20%,即20%替米考星拌料濃度為1~2kg/t。