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氟吡菌胺專(zhuān)利分析及產(chǎn)業(yè)布局建議

2019-09-10 07:22楊凌云郭培俊
河南科技 2019年12期
關(guān)鍵詞:申請(qǐng)量制劑專(zhuān)利申請(qǐng)

楊凌云 郭培俊

摘要:本文旨在通過(guò)對(duì)氟吡菌胺的專(zhuān)利分析,啟發(fā)國(guó)內(nèi)企業(yè)進(jìn)行相應(yīng)的專(zhuān)利布局,找出氟吡菌胺相關(guān)產(chǎn)品或技術(shù)的空白點(diǎn),進(jìn)而尋求研發(fā)上的突破。

關(guān)鍵詞:氟吡菌胺;專(zhuān)利分析

中圖分類(lèi)號(hào):S482.2 文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼:A 文章編號(hào):1003-5168(2019)12-0059-03

Abstract: This provides an opportunity for pesticide companies in China to develop and layout fluopyram-derived products. This paper aims to inspire domestic companies to carry out the corresponding patent layout through the patent analysis of fluopyram to find out the blank points of fluopyram-related products or technologies, and then seek breakthroughs in research and development.

Key words: Fluopyramine;patent analysis

1 基本情況

1.1 氟吡菌胺化合物專(zhuān)利情況

氟吡菌胺(中文化學(xué)名稱(chēng):2,6-二氯-N-[(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基)甲基]苯甲酰胺)是德國(guó)拜耳作物科學(xué)公司開(kāi)發(fā)的吡啶酰胺類(lèi)殺菌劑,英文通用名稱(chēng)為:Fluopicolide,CAS登錄號(hào)為123572-88-3?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式如下圖所示:

氟吡菌胺由阿方蒂農(nóng)科英國(guó)有限公司研發(fā),并由該公司于1999年在中國(guó)申請(qǐng)專(zhuān)利(申請(qǐng)?zhí)枺篊N99803058.9,申請(qǐng)日為1999年2月16日),該專(zhuān)利于2003年授權(quán),之后阿方蒂農(nóng)科英國(guó)有限公司被拜耳公司收購(gòu),2008年該專(zhuān)利的專(zhuān)利權(quán)人變更為拜耳作物科學(xué)有限公司,并于2019年2月16日專(zhuān)利權(quán)到期。

1.2 涉及氟吡菌胺的農(nóng)藥在國(guó)內(nèi)的登記情況

氟吡菌胺目前在國(guó)內(nèi)有7家農(nóng)藥企業(yè)有相關(guān)的產(chǎn)品登記,共計(jì)13個(gè)農(nóng)藥產(chǎn)品。登記企業(yè)主要包括:綠霸、拜耳、穗豐、潤(rùn)農(nóng)、江蘇省農(nóng)藥研究所、陜西湯普森、陜西美邦。具體登記情況如表1所示。其中拜耳有4個(gè)農(nóng)藥登記產(chǎn)品,占了30%,為氟吡菌胺的主要銷(xiāo)售企業(yè)。其中也包括了拜耳此次聲明中提及的三個(gè)登記產(chǎn)品:氟菌·霜霉威(氟吡菌胺·霜霉威鹽酸鹽687.5克/升懸浮劑,登記證號(hào)PD20090012和PD20120373,商品名為銀法利?)和乙鋁·氟吡胺(三乙磷酸鋁·氟吡菌胺71%水分散粒劑,登記證號(hào)PD20183596),上述兩個(gè)產(chǎn)品的涉及的專(zhuān)利均處于有效期內(nèi)。

2 專(zhuān)利數(shù)據(jù)分析和討論

本文的專(zhuān)利數(shù)據(jù)檢索截止日期為2019年2月16日,其中全球?qū)@麃?lái)自DWPI(德溫特世界專(zhuān)利索引數(shù)據(jù)庫(kù)),中國(guó)專(zhuān)利來(lái)自CNABS(中文專(zhuān)利文摘數(shù)據(jù)庫(kù))。

2.1 全球?qū)@治?/p>

2.1.1 全球?qū)@暾?qǐng)態(tài)勢(shì)分析。如圖2所示氟吡菌胺雖然從1998年即被研發(fā)并申請(qǐng)專(zhuān)利,但是在2004年之前,關(guān)于氟吡菌胺的專(zhuān)利申請(qǐng)量都較少,且增長(zhǎng)緩慢。從2005年期,涉及氟吡菌胺的專(zhuān)利申請(qǐng)進(jìn)入一個(gè)快速增長(zhǎng)的狀態(tài)。由公開(kāi)時(shí)間可知2017年及2018年的統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)并不完全,從目前的統(tǒng)計(jì)結(jié)果已經(jīng)可以看出,從1998年截至2015年,氟吡菌胺的專(zhuān)利申請(qǐng)量仍然呈現(xiàn)增長(zhǎng)的趨勢(shì)。究其原因,氟吡菌胺市場(chǎng)銷(xiāo)售情況較好,且其與其他農(nóng)藥的兼容性較好,后續(xù)不斷產(chǎn)生了其與其他農(nóng)藥復(fù)配的組合配方。另外,各國(guó)對(duì)知識(shí)產(chǎn)權(quán)的重視等因素直接影響著全球?qū)@暾?qǐng)量的增加。

2.1.2 全球?qū)@季址治?。如圖3所示,從技術(shù)來(lái)源國(guó)的申請(qǐng)數(shù)量上看,中國(guó)、美國(guó)、歐洲、日本為主要的申請(qǐng)國(guó)家,提出的專(zhuān)利申請(qǐng)總量占全球申請(qǐng)總量的73.2%,其中,中國(guó)占50.6%、美國(guó)緊隨其后,占16.8%,中國(guó)和美國(guó)是氟吡菌胺的主要研究主體。這與美國(guó)和中國(guó)是傳統(tǒng)的農(nóng)業(yè)大國(guó)有關(guān),也是氟吡菌胺相關(guān)產(chǎn)品的主要銷(xiāo)售市場(chǎng)。

2.1.3 全球主要申請(qǐng)人分析。圖4顯示了國(guó)際申請(qǐng)人的排名情況,其中列出了排名前八的申請(qǐng)人。巴斯夫的申請(qǐng)量排名第一,其申請(qǐng)量遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于原研藥申請(qǐng)人拜耳公司。中國(guó)的陜西美邦、柳州市耕青科技和廣東中訊三家企業(yè)進(jìn)入全球前八的行列,其中陜西美邦的申請(qǐng)量位于全球第四,同時(shí)結(jié)合農(nóng)藥登記信息來(lái)看,陜西美邦也有氟吡菌胺的農(nóng)藥登記產(chǎn)品。

2.2 中國(guó)專(zhuān)利分析

2.2.1 國(guó)內(nèi)申請(qǐng)人排名。圖5展示出的是國(guó)內(nèi)申請(qǐng)人前十的排名情況,從中可以看出,陜西美邦以37件的申請(qǐng)量位居第一,遠(yuǎn)高于排名第二的柳州市耕青科技。而排名第二至第五的公司申請(qǐng)量差值為3件,差別并不大。上述排名前十的國(guó)內(nèi)申請(qǐng)人均為農(nóng)藥企業(yè),并不涉及學(xué)校、科院院所或個(gè)人??梢?jiàn)氟吡菌胺的技術(shù)研發(fā)還是以相關(guān)的農(nóng)藥企業(yè)為主。

2.2.2 國(guó)內(nèi)專(zhuān)利申請(qǐng)技術(shù)分布。圖6展示出的是國(guó)內(nèi)關(guān)于氟吡菌胺的國(guó)內(nèi)申請(qǐng)技術(shù)分布情況,可以看出國(guó)內(nèi)關(guān)于氟吡菌胺的專(zhuān)利申請(qǐng)主要以組合物為主,即氟吡菌胺與其他活性成分的復(fù)配。其次的研究方向是涉及氟吡菌胺的制劑研究,另外還有少量專(zhuān)利涉及氟吡菌胺的新的用途(包括新擴(kuò)展的防治對(duì)象)以及制備方法。

2.2.3 中國(guó)主要申請(qǐng)人的專(zhuān)利分析。排名第一的陜西美邦,從2011年至2016年共計(jì)申請(qǐng)27件涉及氟吡菌胺的專(zhuān)利,其中主要為組合物的發(fā)明專(zhuān)利,陜西美邦在2011—2012年集中申請(qǐng)了7件直接涉及氟吡菌胺與其他活性成分的組合物專(zhuān)利,分別涉及氟吡菌胺與甲氧基丙烯酸酯類(lèi)、硫代氨基甲酸酯類(lèi)、中生菌素、多抗霉素、甲基硫菌靈、多菌靈、氰霜唑、三乙膦酸鋁、霜脲氰、纈霉威、克菌丹等殺菌成分的復(fù)配,且都實(shí)現(xiàn)了協(xié)同增效。排名第二的柳州市耕青科技有限公司共申請(qǐng)20件涉及氟吡菌胺的專(zhuān)利,并且該20件專(zhuān)利全部是涉及多肉植物的抗腐爛藥物組合物,氟吡菌胺僅作為其中的次要活性成分,該系列專(zhuān)利并不是主要針對(duì)氟吡菌胺進(jìn)行的技術(shù)研發(fā)。排名第三的廣東中訊,共申請(qǐng)18件涉及氟吡菌胺的專(zhuān)利。其中,有14件都是涉及氟吡菌胺作為次要成分的農(nóng)藥組合物,僅有1件為氟吡菌胺和甲霜靈復(fù)配殺菌組合物。另外,還有1件涉及乳油制劑的制備方法,2件涉及將含有氟吡菌胺的組合物分別應(yīng)用于種子處理和薊馬引誘劑。排名第四的南京華洲的16件申請(qǐng)也都是涉及將氟吡菌胺作為次要活性成分的農(nóng)藥組合物。排名第五的深圳諾普信有7件專(zhuān)利都是圍繞氟吡菌胺為主要活性成分進(jìn)行的復(fù)配研究,有1件為涉及氟吡菌胺的乳油制劑。

3 對(duì)國(guó)內(nèi)農(nóng)藥企業(yè)的啟示

通過(guò)以上分析,至少可以給國(guó)內(nèi)的農(nóng)藥企業(yè)提供以下建議:(1)組合物專(zhuān)利是重點(diǎn)。對(duì)于新研發(fā)或者專(zhuān)利權(quán)即將到期的農(nóng)藥化合物而言,復(fù)配組合物或者復(fù)配制劑是研發(fā)和專(zhuān)利布局的重點(diǎn)方向。以氟吡菌胺為例,拜耳涉及氟吡菌胺的農(nóng)藥登記產(chǎn)品不僅包括氟吡菌胺原藥和制劑,還包括兩個(gè)復(fù)配產(chǎn)品:乙鋁·氟吡胺、氟菌·霜霉威,并且同時(shí)也申請(qǐng)了專(zhuān)利ZL02805989.1和ZL02805988.3分別保護(hù)這兩個(gè)混配產(chǎn)品,二者保護(hù)期分別到2022年2月12日和2022年2月19日。拜耳通過(guò)復(fù)配制劑延長(zhǎng)了氟吡菌胺系列產(chǎn)品的專(zhuān)利保護(hù)期,并且乙鋁·氟吡胺、氟菌·霜霉威也占據(jù)了較大市場(chǎng)份額。我國(guó)企業(yè)關(guān)于氟吡菌胺的專(zhuān)利也確實(shí)大多圍繞組合物展開(kāi),陜西美邦在2011年-2012年集中申請(qǐng)了7件直接涉及氟吡菌胺與其他活性成分的組合物專(zhuān)利,分別涉及多種農(nóng)藥。(2)組合物專(zhuān)利的研發(fā)和申請(qǐng)都相對(duì)容易,然而現(xiàn)在的原研藥專(zhuān)利在申請(qǐng)時(shí),基本上都會(huì)公開(kāi)大量的組合物,這也是一種防御性的公開(kāi),從而也為組合物專(zhuān)利的授權(quán)制造難度。因此制劑專(zhuān)利是一個(gè)可以進(jìn)行研發(fā)和布局的方向,從國(guó)內(nèi)關(guān)于氟吡菌胺的制劑專(zhuān)利來(lái)看,一是數(shù)量非常少,二是質(zhì)量普遍不高。很少有專(zhuān)門(mén)針對(duì)氟吡菌胺研發(fā)的新制劑,多數(shù)為普通制劑,氟吡菌胺只是其中可選擇的活性成分之一。然而往往好的制劑對(duì)農(nóng)藥的銷(xiāo)售起到非常重要的作用,面對(duì)國(guó)外的新化合物專(zhuān)利,國(guó)內(nèi)企業(yè)應(yīng)當(dāng)在制劑的研發(fā)上投入更多力量,其相比于組合物專(zhuān)利而言,其技術(shù)含量更高。(3)新用途專(zhuān)利也是不容忽視的方向。與其他行業(yè)不同的是,對(duì)于藥物類(lèi)化合物,其用途專(zhuān)利是具有實(shí)際應(yīng)用價(jià)值的。農(nóng)藥產(chǎn)品登記,須要明確其防治對(duì)象,在農(nóng)藥銷(xiāo)售過(guò)程中,也需要在包裝上明確記載防治對(duì)象。因此,如果有新的農(nóng)藥化合物被研發(fā)出來(lái),國(guó)內(nèi)的農(nóng)藥企業(yè)也可以在其新用途上尋找突破口。

參考文獻(xiàn):

[1] 張一賓.SDHI類(lèi)殺菌劑將成為全球殺菌劑市場(chǎng)主體之必然[J].營(yíng)銷(xiāo)界(農(nóng)資與市場(chǎng)),2017(21):89.

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