文/江 煒 郭亦欣

隨著市場(chǎng)需求的增加，驅(qū)蚊產(chǎn)品的種類越來(lái)越多，人們對(duì)驅(qū)蚊產(chǎn)品的有效性和安全性的要求也越來(lái)越高。為更好地了解化妝品領(lǐng)域驅(qū)蚊產(chǎn)品的研究動(dòng)態(tài)，下文將從專利角度對(duì)近年來(lái)該類產(chǎn)品的專利申請(qǐng)進(jìn)行分析。

我國(guó)《農(nóng)藥管理?xiàng)l例》將驅(qū)蚊產(chǎn)品納入農(nóng)藥管理范疇，而我國(guó)實(shí)行農(nóng)藥登記制度，也就是說(shuō)，驅(qū)蚊產(chǎn)品需要進(jìn)行農(nóng)藥登記。在“中國(guó)農(nóng)藥信息網(wǎng)”中查詢防治對(duì)象為蚊、施用方法為涂抹的驅(qū)蚊產(chǎn)品，檢出有登記信息且目前仍在有效期內(nèi)的產(chǎn)品共97個(gè)，絕大多數(shù)登記產(chǎn)品的有效成分為避蚊胺（含量3.5%～20%）、驅(qū)蚊酯（含量1.8%～10%）或羥哌酯（含量15%～20%），均世界衛(wèi)生組織的推薦名單之列。另外，在“國(guó)產(chǎn)非特殊用途化妝品備案服務(wù)平臺(tái)”中檢索“驅(qū)蚊” “避蚊”“防蚊”或“蚊不叮”等關(guān)鍵詞，共檢索到89個(gè)產(chǎn)品，其中50個(gè)產(chǎn)品已注銷，在未注銷的49個(gè)產(chǎn)品中，僅武漢卡伊娜化妝品有限公司的3個(gè)產(chǎn)品涉及丁基乙酰氨基丙酸乙酯（驅(qū)蚊酯），其他產(chǎn)品均僅涉及植物提取物。從檢索到的信息可知，目前市場(chǎng)上用于驅(qū)殺蚊蟲(chóng)的有效成分，按照來(lái)源可分為植物來(lái)源和化學(xué)合成來(lái)源的驅(qū)避劑。皮膚用驅(qū)蚊產(chǎn)品主要為涂抹類產(chǎn)品，包括驅(qū)蚊花露水、驅(qū)蚊液、驅(qū)蚊乳、驅(qū)蚊膏、驅(qū)蚊霜、噴射劑等劑型，一般含有水、乙醇、表面活性劑和少量香精等，另外還有其他如驅(qū)蚊貼、驅(qū)蚊手環(huán)等佩戴類產(chǎn)品。

驅(qū)蚊產(chǎn)品專利申請(qǐng)情況

申請(qǐng)量情況

通過(guò)中國(guó)專利文摘數(shù)據(jù)庫(kù)（CNABS）對(duì)2019年7月1日前公開(kāi)的專利申請(qǐng)進(jìn)行檢索，獲得涉及化妝品領(lǐng)域（分類號(hào)為A61K8、A61Q）驅(qū)蚊產(chǎn)品的發(fā)明專利申請(qǐng)1163件。經(jīng)分析發(fā)現(xiàn)，化妝品領(lǐng)域驅(qū)蚊產(chǎn)品的發(fā)明專利申請(qǐng)量變化大致可以分為三個(gè)階段：第一階段是2007年以前，該階段申請(qǐng)量較低；第二階段是2008年至2012年，這一階段申請(qǐng)量開(kāi)始穩(wěn)步增加，年申請(qǐng)量逐漸上升至50件左右；第三階段是2013年以后，這一階段申請(qǐng)量開(kāi)始大幅增長(zhǎng)，年均達(dá)到近170件（參見(jiàn)圖1）。發(fā)明專利申請(qǐng)量的增長(zhǎng)趨勢(shì)表明，隨著消費(fèi)者對(duì)驅(qū)蚊產(chǎn)品需求的增加，與之相關(guān)的研發(fā)活動(dòng)也日益活躍。

申請(qǐng)人情況

對(duì)相關(guān)發(fā)明專利的申請(qǐng)人進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析發(fā)現(xiàn)，申請(qǐng)量大于10件的國(guó)內(nèi)企業(yè)包括金瑪瑙香水（明光）有限公司（22件）、江蘇奇力康皮膚藥業(yè)有限公司（17件）、寧波保稅區(qū)攀峒信息科技有限公司（16件）、揚(yáng)中市錦豐工業(yè)設(shè)計(jì)有限公司（13件），這些發(fā)明專利申請(qǐng)的申請(qǐng)日均在2013年以后，發(fā)明內(nèi)容均涉及包含植物提取物的驅(qū)蚊產(chǎn)品。其中，金瑪瑙香水（明光）有限公司的發(fā)明專利申請(qǐng)主要涉及具有驅(qū)蚊、安神、潤(rùn)膚、除臭、止癢、抑菌、預(yù)防感冒、預(yù)防鼻炎、緩解疲勞等功能的香水，22件申請(qǐng)中有3件使用了驅(qū)蚊酯；江蘇奇力康皮膚藥業(yè)有限公司的發(fā)明專利申請(qǐng)覆蓋噴劑、潤(rùn)膚油、防蚊水、乳液、香水、香薰、花露水、乳膏、止癢露、BB霜、手工皂等多種防蚊產(chǎn)品類型，17件申請(qǐng)中有1件使用了驅(qū)蚊酯；寧波保稅區(qū)攀峒信息科技有限公司的發(fā)明專利申請(qǐng)涉及驅(qū)蚊、祛疹、消瘡、消腫、護(hù)膚的藥液、藥膏，16件申請(qǐng)均未包含化學(xué)合成來(lái)源的驅(qū)蚊成分；揚(yáng)中市錦豐工業(yè)設(shè)計(jì)有限公司提交的發(fā)明專利申請(qǐng)涉及防蚊沐浴乳以及美白、安神花露水，所有產(chǎn)品均不包含化學(xué)合成來(lái)源的驅(qū)蚊成分。此外，較為活躍的國(guó)內(nèi)企業(yè)還有南通蛇類治療研究所、青島博泓海洋生物技術(shù)有限公司等。

圖1

通過(guò)分析國(guó)內(nèi)企業(yè)相關(guān)發(fā)明專利申請(qǐng)被引證次數(shù)發(fā)現(xiàn)，被引證次數(shù)最多的發(fā)明專利申請(qǐng)是由上海家化聯(lián)合股份有限公司于2003年申請(qǐng)的、發(fā)明名稱為“驅(qū)蚊花露水”的發(fā)明專利申請(qǐng)，該申請(qǐng)已獲得授權(quán)，且目前處于專利有效期內(nèi)。該專利保護(hù)的技術(shù)方案是通過(guò)驅(qū)蚊酯與植物精油的復(fù)配獲得安全有效的驅(qū)蚊產(chǎn)品，其具體請(qǐng)求保護(hù)一種驅(qū)蚊花露水，包含：3-(N-丁基乙酰氨基)-丙酸乙酯（驅(qū)蚊酯）2%～8%，植物精油0.1%～5%，其中，所述的植物精油選自以下物質(zhì)中的兩種或兩種以上：迷迭香油、桉葉油、松針油、薄荷油、薰衣草油、洋甘菊、丁香油、百里香油、香葉油、玫瑰油、香茅油、刺柏油。另外，上海家化聯(lián)合股份有限公司于2017年還提交了另一件涉及一種無(wú)酒精的驅(qū)蚊/止癢組合物及其制備方法的發(fā)明專利申請(qǐng)，該申請(qǐng)暫未進(jìn)行實(shí)質(zhì)審查，其技術(shù)方案主要是利用高分子多糖類聚合物結(jié)冷膠與無(wú)機(jī)陽(yáng)離子通過(guò)配位形成三維網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，從而在低黏度的條件下實(shí)現(xiàn)含藥毫米級(jí)油滴的穩(wěn)定懸浮。

另外，在國(guó)外申請(qǐng)人中，申請(qǐng)量較多的公司是國(guó)際香料和香精公司，其提交的5件發(fā)明專利申請(qǐng)均涉及可用于防蚊產(chǎn)品的香精香料，但研發(fā)重點(diǎn)在于新型香料的開(kāi)發(fā)，未對(duì)防蚊效果進(jìn)行研究。

驅(qū)蚊產(chǎn)品主要研究方向

通過(guò)對(duì)檢索到的發(fā)明專利申請(qǐng)進(jìn)行分析發(fā)現(xiàn)，化妝品領(lǐng)域驅(qū)蚊產(chǎn)品的研究主要集中在驅(qū)蚊成分及相關(guān)劑型改造方面，驅(qū)蚊成分的研究又包括植物精油的復(fù)配、提取或合成的新化合物的開(kāi)發(fā)等。

驅(qū)蚊成分方面的研究

在驅(qū)蚊成分研究方面，大多數(shù)發(fā)明專利申請(qǐng)涉及將從植然原料中提取的有效成分（如植物精油）進(jìn)行復(fù)配獲得的組合物，例如：江蘇大學(xué)于2012年申請(qǐng)了一種垂盆草薄荷油驅(qū)蚊凝膠劑，其植物成分涉及垂盆草汁和薄荷油。另有一些組合物是將植物來(lái)源的有效成分與避蚊胺、驅(qū)蚊酯等化學(xué)合成來(lái)源的有效成分進(jìn)行復(fù)配獲得的，如前述上海家化聯(lián)合股份有限公司申請(qǐng)的驅(qū)蚊花露水。

同時(shí)，部分申請(qǐng)人對(duì)單一植物提取物的驅(qū)蚊效果進(jìn)行了研究。南開(kāi)大學(xué)于1992年申請(qǐng)了一項(xiàng)涉及蚊蟲(chóng)驅(qū)避劑的發(fā)明專利申請(qǐng)，其利用天然植物提取物夜丁香油作為原料；河北科技大學(xué)于2010年提交了一項(xiàng)涉及板栗花精油的提取方法及用途的發(fā)明專利申請(qǐng)，對(duì)板栗花精油的驅(qū)蚊效果進(jìn)行了研究；西北農(nóng)林科技大學(xué)于2011年提交了兩項(xiàng)分別涉及香茅油納米乳和艾葉油納米乳的發(fā)明專利申請(qǐng)，其中提供了香茅油和艾葉油的驅(qū)蚊藥效實(shí)驗(yàn)；浙江農(nóng)林大學(xué)于2011年提交的一項(xiàng)發(fā)明專利申請(qǐng)涉及柳葉臘梅葉提取物用于制備驅(qū)蚊劑的用途；貴州利生香中藥科技有限公司于2014年申請(qǐng)了一項(xiàng)涉及艾納香油在日化產(chǎn)品中的應(yīng)用的發(fā)明專利申請(qǐng)，其中對(duì)艾納香油的驅(qū)蚊功效進(jìn)行了研究。另外，美國(guó)的阿格拉奎斯特公司珀金埃爾默公司于1997年申請(qǐng)了一種驅(qū)趕叮咬昆蟲(chóng)（如蚊子）的方法，其采用鴯鹋油和它的活性餾分作為驅(qū)蟲(chóng)劑；韓國(guó)的天然生物科技股份有限公司于2000年申請(qǐng)了一種包含植物茴香果實(shí)提取物的驅(qū)蟲(chóng)劑，其中指出茴香油、(+)-小茴香酮和E-9-十八碳烯酸可以作為合成驅(qū)除劑避蚊胺的替代劑。

通過(guò)對(duì)植物提取物的研究，部分申請(qǐng)人獲得了具有驅(qū)蚊功效的單一化合物。美國(guó)的納幕爾杜邦公司自2003年開(kāi)始提交了一系列關(guān)于二氫荊芥內(nèi)酯作為驅(qū)蚊劑的發(fā)明專利申請(qǐng)，該系列申請(qǐng)還在美國(guó)、歐洲、日本、韓國(guó)等數(shù)十個(gè)國(guó)家和地區(qū)提交。二氫荊芥內(nèi)酯存在于貓薄荷(荊芥屬)，例如土荊芥的香精油中，是一種已證明有效的驅(qū)蟲(chóng)化合物。納幕爾杜邦公司在該系列專利申請(qǐng)中，對(duì)于二氫荊芥內(nèi)酯的各種異構(gòu)體的驅(qū)蚊效果和保護(hù)時(shí)間進(jìn)行了研究，并要求保護(hù)包含二氫荊芥內(nèi)酯的驅(qū)蚊組合物、驅(qū)蚊方法等技術(shù)方案，但在中國(guó)僅有驅(qū)除蚊蟲(chóng)的方法專利要求獲得了授權(quán)。另外，中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所從2016年開(kāi)始陸續(xù)提交了5件發(fā)明專利申請(qǐng)，涉及從勐臘毛麝香中獲得的勐臘毛麝香精油、香芹酚類似物和毛麝香醚A，要求保護(hù)上述產(chǎn)品、制備方法及其作為驅(qū)蚊產(chǎn)品或香料的技術(shù)方案，其中提供實(shí)驗(yàn)證明5種香芹酚類似物和毛麝香醚A具有與避蚊胺相當(dāng)或更優(yōu)的驅(qū)蚊效果，目前，這5件專利申請(qǐng)中3件視撤，另2件暫未進(jìn)行實(shí)質(zhì)審查。

在化學(xué)合成來(lái)源的驅(qū)蚊成分研究方面，美國(guó)的生物傳感器公司和貝多吉恩研究公司在2000年提交的一件發(fā)明專利申請(qǐng)中，通過(guò)將有效量的1-烯烴-3-醇的酯和/或1-炔烴-3-醇的酯分配到空間區(qū)域，以抑制蚊子通過(guò)氣味找到目標(biāo)的能力。日本的大幸藥品株式會(huì)社和學(xué)校法人自治醫(yī)科大學(xué)在2008年提交了一件含有二氧化氯作為有效成分的蚊蟲(chóng)驅(qū)避劑，同時(shí)圍繞該申請(qǐng)?jiān)诙鄠€(gè)國(guó)家提交了同族申請(qǐng)，最終在中國(guó)僅有包含特定含量的二氧化氯的組合物的驅(qū)蚊用途獲得專利授權(quán)。

由上述歸納不難看出，國(guó)內(nèi)申請(qǐng)人更多地致力于植物精油類組合物的復(fù)配研究，以及單一植物提取物驅(qū)蚊作用的研究，而國(guó)外申請(qǐng)人則更關(guān)注于植物來(lái)源或合成來(lái)源的單一化合物研究，這可能與我國(guó)使用中醫(yī)中藥的悠久傳統(tǒng)有關(guān)。同時(shí)，國(guó)內(nèi)科研院校在各類驅(qū)蚊成分研究中取得了多項(xiàng)成果，而實(shí)現(xiàn)這些研究成果的轉(zhuǎn)化、利用科研院校的研發(fā)優(yōu)勢(shì)和企業(yè)的資金優(yōu)勢(shì)可能是推動(dòng)化妝品領(lǐng)域驅(qū)蚊產(chǎn)品市場(chǎng)化的有效途徑。

劑型的研究

從劑型方面入手，改善已知有效成分的驅(qū)蚊效果或使用感受，克服化學(xué)驅(qū)蚊劑的皮膚刺激性和植物精油類成分易揮發(fā)、作用時(shí)間短等缺陷，是化妝品領(lǐng)域驅(qū)蚊產(chǎn)品的又一研發(fā)重點(diǎn)。

德國(guó)的卡爾·恩格爾哈特藥物制劑兩合公司在1997年提交了一項(xiàng)驅(qū)蟲(chóng)劑的發(fā)明專利申請(qǐng)，其包括作為活性成分的避蚊胺和助劑丙三醇，該助劑能夠延長(zhǎng)避蚊胺的藥效持續(xù)時(shí)間。南京大學(xué)在1988年提交了一件涉及避蚊粉及其制造方法和應(yīng)用的發(fā)明專利申請(qǐng)，該發(fā)明利用現(xiàn)有避蚊藥物，經(jīng)分子篩或黏土礦物吸附后，配制成避蚊粉、避蚊爽身粉、避蚊痱子粉，使用時(shí)無(wú)油膩感。天津郁美凈集團(tuán)有限公司在2013年、2014年提交了2件涉及微膠囊驅(qū)蚊組合物的專利申請(qǐng)，該產(chǎn)品能夠減少驅(qū)蚊成分給皮膚帶來(lái)的刺激，并延長(zhǎng)驅(qū)蚊有效時(shí)間。廣州睿森生物科技有限公司在2016年提交了6件涉及驅(qū)蚊緩釋制劑的發(fā)明專利申請(qǐng)，其中3件采用具有孔隙結(jié)構(gòu)的介孔二氧化硅、介孔生物活性玻璃或中空羥基磷灰石微球作為驅(qū)蚊成分的載體，從而獲得了更加安全、長(zhǎng)效的驅(qū)蚊效果；另外3件則涉及微膠囊技術(shù)的應(yīng)用。此外，青蛙王子（中國(guó)）日化有限公司、華南理工大學(xué)等企業(yè)和科研院校也紛紛提出了關(guān)于微膠囊型驅(qū)蚊產(chǎn)品的專利申請(qǐng)。

復(fù)合功效的拓展

夏季日曬加劇，同時(shí)又是蚊蟲(chóng)活躍的季節(jié)，人們受到日曬和蚊蟲(chóng)叮咬的雙重困擾，而驅(qū)蚊產(chǎn)品與防曬產(chǎn)品同時(shí)使用，經(jīng)常會(huì)降低防曬和驅(qū)蚊效果，因此開(kāi)發(fā)兼具防曬和驅(qū)蚊效果的產(chǎn)品具有較高的市場(chǎng)價(jià)值。雷克特本克斯?fàn)?澳大利亞)有限公司、福建省金鹿日化股份有限公司、南通功成精細(xì)化工有限公司等就將研發(fā)目標(biāo)投向了該類具有復(fù)合功效的產(chǎn)品。雷克特本克斯?fàn)枺ò拇罄麃啠┯邢薰?999年提出，使用適當(dāng)?shù)娜榛瘎r(shí)，防曬劑和驅(qū)蟲(chóng)劑聯(lián)合可以得到防曬效果穩(wěn)定的組合物。福建省金鹿日化股份有限公司在2013年開(kāi)發(fā)了一種異長(zhǎng)葉烯酮防曬驅(qū)蚊霜，該產(chǎn)品既能驅(qū)避蚊蟲(chóng)叮咬，又能起到防曬作用，圍繞該技術(shù)的專利申請(qǐng)已獲得授權(quán)，其產(chǎn)品、制備方法均獲得了專利保護(hù)。南通功成精細(xì)化工有限公司在2014年采用白炭黑作為凝膠生成劑、增稠緩釋劑，并組合使用蚊蟲(chóng)驅(qū)避劑和防曬劑，從而開(kāi)發(fā)了一種具有緩釋效果的驅(qū)蚊防曬凝膠，其產(chǎn)品和制備方法均獲得了專利保護(hù)。另外，哈爾濱工業(yè)大學(xué)和東北林業(yè)大學(xué)分別申請(qǐng)了4件發(fā)明專利申請(qǐng)，均涉及倍半硅氧烷POSS與驅(qū)蚊類天然香料（如檸檬醛、香茅醛）共聚獲得的POSS改性驅(qū)蚊劑，并指出該產(chǎn)品熱穩(wěn)定性好且能夠吸收紫外線，適用于高溫高紫外線環(huán)境下的驅(qū)蚊和避免紫外線傷害。

通過(guò)上述分析可知，近年來(lái)，化妝品領(lǐng)域驅(qū)蚊產(chǎn)品的專利申請(qǐng)量不斷增長(zhǎng)，研發(fā)方向也更多樣化，但是在我國(guó)經(jīng)農(nóng)藥登記可上市銷售的驅(qū)蚊產(chǎn)品中，幾乎仍全部使用避蚊胺、驅(qū)蚊酯或羥哌酯作為驅(qū)蚊成分。這可能存在兩方面因素，一是新研發(fā)的驅(qū)蚊成分由于安全性、有效性等有待驗(yàn)證，很難立刻進(jìn)入市場(chǎng)，獲得收益；二是對(duì)驅(qū)蚊成分研究較深入的國(guó)內(nèi)申請(qǐng)人大部分為科研院校，成果轉(zhuǎn)化可能存在脫節(jié)的情況。因此，科研院校和生產(chǎn)企業(yè)的應(yīng)加強(qiáng)相互了解與合作，以有效轉(zhuǎn)化專利成果，降低企業(yè)研發(fā)成本，實(shí)現(xiàn)雙贏；同時(shí)相關(guān)研發(fā)人員和生產(chǎn)企業(yè)應(yīng)了解驅(qū)蚊產(chǎn)品的研發(fā)動(dòng)態(tài)和專利布局情況，從而更好地把握行業(yè)最新研發(fā)水平。

專家/江 煒BRIEF INTRODUCTION

國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局醫(yī)藥生物發(fā)明審查部洗滌劑處審查員，審查領(lǐng)域涉及藥物、化妝品等。

專家/郭亦欣BRIEF INTRODUCTION

國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局醫(yī)藥生物發(fā)明審查部化妝品處審查員，審查領(lǐng)域涉及化妝品、藥物等。