首都醫(yī)科大學(xué)中醫(yī)藥學(xué)院 中醫(yī)絡(luò)病研究北京市重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室（100069）國歡 羅良濤

連翹為木犀科植物連翹 Forsythua suspensa (Thunb.) Vahl 的干燥果實(shí)，主產(chǎn)于陜西、山西、河南、湖北、山東。其性微寒，味苦，無毒，歸脾、心、小腸經(jīng)。具有清熱解毒、消腫散結(jié)、疏散風(fēng)熱的功效，其長于清心火、解瘡毒，能消散癰腫，廣泛用于潰瘍、疥瘡等與炎癥相關(guān)疾病的治療，故有“瘡家之圣藥”之稱。近年來，國內(nèi)外學(xué)者對連翹的功效和臨床應(yīng)用進(jìn)行了深入研究。本文概述古今文獻(xiàn)關(guān)于連翹清熱解毒功效的記載及現(xiàn)代研究中的化學(xué)及藥理進(jìn)展，以期為連翹清熱解毒功效的臨床應(yīng)用和現(xiàn)代研究提供參考。

1 本草典籍對連翹清熱解毒功效的記載

對于連翹的認(rèn)識和使用，歷史悠久，早在兩千多年前的《爾雅》一書中就有記載，其云：“連，異翹”?！渡褶r(nóng)本草經(jīng)》中將其納入藥用列為下品，曰：“連翹，味苦，平，主寒熱鼠瘰，癰腫惡瘡，癭瘤結(jié)熱蠱毒”，提示其功能為清熱解毒、消腫散結(jié)。關(guān)于連翹清熱解毒的功效，諸多本草典籍中還有這樣的一些記載。如張?jiān)卦凇墩渲槟摇分性唬骸斑B翹之用有三：瀉心經(jīng)客熱，一也；去上焦諸熱，二也；為瘡家圣藥，三也”。李東垣曰：“十二經(jīng)瘡藥中不可無此，乃結(jié)者散之之義”。元代朱丹溪在《本草衍義補(bǔ)遺》中記載：“連翹瀉心火。降脾胃濕熱及心經(jīng)客熱，非此不能除。瘡瘺癰腫，不可缺也”。藥圣李時珍在《本草綱目》中記載：“連翹狀似人心，兩片合成，其中有仁甚香，乃少陰心經(jīng)、厥陰包絡(luò)氣分主藥也。諸痛癢瘡瘍皆屬心火，故為十二經(jīng)瘡家圣藥，而兼治手足少陽手陽明三經(jīng)氣分之熱也”。明代薛己在《本草約言》中曰：“療瘡瘍之結(jié)熱、諸經(jīng)之客熱、心經(jīng)之郁熱、下焦之淋熱，既有清熱之功，又有散結(jié)之妙，亦奇藥也。性涼而輕散，故能散心經(jīng)客熱，除脾胃濕熱，消諸經(jīng)痛腫，為瘡家圣藥。其通淋利水，乃除濕熱之功。消癰腫瘰疬，由輕散之力，除心家客熱也。又除六經(jīng)熱，與柴胡同功”。清代凌奐《本草害利》中記載：“連翹除心經(jīng)客熱、陽明濕熱、散諸經(jīng)血凝氣聚，利水通經(jīng)。諸痛瘍瘡，皆屬心火，故為瘡家圣藥”。張錫純在《醫(yī)學(xué)衷中參西錄》中記載：“具升浮宣散之力，流通氣血，治十二經(jīng)血滯氣聚，為瘡家要藥。能透表解肌，清熱逐風(fēng)，又為治風(fēng)熱要藥。且性能托毒外出，又為發(fā)表疹癮要藥。為其性涼而升浮，故又善治頭目之疾，凡頭疼、目疼、齒疼、鼻淵或流濁涕成腦漏證，皆能主之”。

上述諸多論述記載可見：連翹苦、微寒，歸心經(jīng)，清熱解毒、消腫散結(jié)，既能夠清心火、解瘡毒，又能消散癰腫結(jié)聚，是中醫(yī)臨床常用來治療外感風(fēng)熱和癰腫瘡毒的良藥，被諸多醫(yī)家譽(yù)為“瘡家圣藥”。

2 連翹清熱解毒功效的臨床應(yīng)用

連翹可解瘡毒，又能消散癰腫，有“瘡家圣藥”之稱。著名醫(yī)家常用連翹配伍不同中藥來治療各種疾病。如國醫(yī)大師干祖望[1]常用連翹配伍金銀花、牛蒡子，共奏解肌散熱、清熱解毒之效，用于治療瘡瘍腫毒、咽喉腫痛，其中連翹能清心火、解瘡毒，助金銀花、牛蒡子解毒消腫；配伍蒲公英、青蒿，可以清熱化痰、理氣止咳，用于治療濕熱郁滯型咳嗽；配伍炙枇杷葉、板藍(lán)根，用于治療虛火耗津型咳嗽，連翹藥性苦、微寒，有清肺化痰止咳的功用；配伍板藍(lán)根、瓜蔞，以解毒清熱化痰，治療食郁蘊(yùn)毒型咳嗽。

國醫(yī)大師徐經(jīng)世[1]常用連翹配伍赤芍，以清熱解毒、散血消瘡，治療痤瘡，連翹清熱解毒、透邪達(dá)表，并善清心火而散上焦風(fēng)熱，又能消癰散結(jié)，以助赤芍消散面部瘀結(jié)之痤瘡；連翹與車前子、白茅根、竹葉、木通等藥配伍，用于治療濕熱壅滯所致之小便不利或淋漓澀痛，連翹苦寒通降，兼有清心利尿之功。

國醫(yī)大師李濟(jì)仁[1]常用連翹配伍金銀花、生地黃、薄荷、紫草治療心火亢盛型尿血證；配伍金銀花、薄荷、牛蒡子等治療風(fēng)熱動風(fēng)型急驚風(fēng)，連翹發(fā)揮疏散風(fēng)熱之效。

常與金銀花、蒲公英、野菊花等解毒消腫之品同用，治療癰腫瘡毒；若瘡癰紅腫未潰，常與穿山甲、皂角刺配伍；若瘡瘍膿出、紅腫潰爛，常與牡丹皮、天花粉配伍；常與夏枯草、浙貝母、玄參、牡蠣配伍，治療痰火郁結(jié)，瘰疬痰核。如普濟(jì)消毒飲治大頭天行，初覺憎寒體重，次傳頭面腫盛，目不能開，上喘，咽喉不利，口渴舌燥(《東垣試效方》)。連翹丸治小兒無故寒熱，強(qiáng)健如故，而身體頸項(xiàng)結(jié)核瘰疬，及腸脅背里有堅(jiān)核不痛，名為結(jié)風(fēng)氣腫，連翹、桑白皮、白頭翁、牡丹皮、防風(fēng)、黃柏、桂心、香豉、獨(dú)活、秦艽各半兩，海藻二錢半。右為末，煉蜜為丸如梧桐子大，每服十丸或二十丸，燈心湯下(《嬰童百問》卷十)[2]。

吳鞠通在《溫病條辨·上焦篇》第5條中云：“太陰溫病，惡風(fēng)寒，服桂枝湯已，惡寒解，余病不解者，銀翹散主之；余證悉減者，減其制”。后人根據(jù)此例，廣泛用銀翹散治療急性支氣管炎、肺炎、流感、百日咳等風(fēng)熱郁表證，中國研制的一種有效治療甲型 H1N1流感的新中藥“金花清感方”的基礎(chǔ)方便是銀翹散。銀翹散用之內(nèi)科雜病同樣具有較好的療效[3]。

3 連翹清熱解毒作用的現(xiàn)代研究

3.1 化學(xué)成分 連翹的化學(xué)成分主要有苯乙醇苷類、木脂素類、黃酮類、萜類、醇類，可能還含有阿魏酸、對羥基苯乙酸甲酯、硬脂酸、羥基苯甲醛、香草酸、 羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸異丁酯、咖啡酸及二甲氧基苯甲酸。連翹中含有大量的苯乙醇及其苷類化合物，是連翹的特征性成分之一，主要有連翹酯苷A、B、C、D等，木質(zhì)素類是連翹的主要活性成分之一，主要有連翹苷、連翹脂素、牛蒡子苷及苷元等[4]。

研究發(fā)現(xiàn)連翹的水提取物、甲醇提取物、乙醇提取物、揮發(fā)油均具有抗炎活性，連翹的一些活性單體成分如連翹酯苷、連翹苷、連翹脂素、牛蒡子苷及其苷元、槲皮素與異槲皮素、蘆丁、木犀草素以及一些生物堿類成分等在很多與炎癥相關(guān)的疾病中發(fā)揮著抗炎作用。連翹主要通過影響與能量代謝、脂質(zhì)代謝和蛋白質(zhì)代謝相關(guān)代謝物發(fā)揮抗炎作用，說明連翹通過多成分、多靶點(diǎn)的方式發(fā)揮其抗炎作用[5]。

3.2 藥理作用 張美義等[6]對金翹片體內(nèi)抗H1N1流感病毒作用進(jìn)行研究，金翹片是在傳統(tǒng)古方銀翹散基礎(chǔ)上自主研發(fā)的中藥復(fù)方制劑，由金銀花、連翹、牛蒡子、甘草等組成，具有疏風(fēng)解表、清熱解毒的功效。研究發(fā)現(xiàn)金翹片能明顯抑制小鼠肺指數(shù)升高，提高死亡保護(hù)率和生命延長率，降低肺組織的病毒載量，提高γ-IFN水平，金翹片抗流感病毒作用明顯優(yōu)于銀翹解毒片和蓮花清瘟膠囊，金翹片具有明顯的抗甲型H1N1流感病毒作用。

覃黎葵[7]通過研究銀翹散對呼吸道合胞病毒感染小鼠呼吸系統(tǒng)模型的作用，體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明采用銀翹散治療呼吸道合胞病毒感染的小鼠呼吸系統(tǒng)模型可以降低小鼠肺指數(shù)，減輕鼻黏膜上皮細(xì)胞和肺組織的損傷。體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步證實(shí)銀翹散對呼吸道合胞病毒感染的改善作用，及其作用機(jī)制與NALP3炎性體激活相關(guān)。通過研究進(jìn)一步揭示銀翹散治療呼吸道合胞病毒感染作用與NALP3炎性體激活的關(guān)系，也為下一步分子靶向治療呼吸道合胞病毒感染的研究提供了實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)和理論依據(jù)。

孔海英[8]通過連翹體外抗菌實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)連翹酯苷能夠有效抑制金黃色葡萄球菌、停乳鏈球菌和無乳鏈球菌等，通過體內(nèi)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)其15mg/(kg·d) 的劑量對金黃色葡萄球菌感染的病癥具有較好的質(zhì)量效果。提煉連翹制作而成的連翹揮發(fā)油對金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌等有抑制效果，并且在長期的臨床使用后未出現(xiàn)耐藥性問題。

王歡等[9]通過研究連翹-4味湯散不同提取物對臨床常見致病菌體外抗菌作用，采用微孔板液體稀釋法和瓊脂平板連續(xù)稀釋法檢測實(shí)驗(yàn)藥物的最小抑菌濃度，結(jié)果證明蒙藥“連翹-4味湯”的氯仿、無水乙醇、乙酸乙酯、75% 乙醇、石油醚等溶劑提取物，對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、腸球菌、枯草桿菌、炭疽桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、鮑曼不動桿菌、銅綠假單細(xì)胞菌、陰溝桿菌、白色假絲酵母菌等11種菌均有不同程度的抑菌作用。

羅林等[10]觀察連翹揮發(fā)油對不同大鼠模型的作用，探討其解熱、抗炎的作用機(jī)理，采用干酵母皮下注射和脂多糖腹腔注射建立大鼠發(fā)熱模型評價連翹揮發(fā)油的解熱作用，采用右后足皮下注射角叉菜膠、雞蛋清建立大鼠足腫脹模型以及建立大鼠棉球肉芽腫模型評價其的抗炎作用。發(fā)現(xiàn)連翹揮發(fā)油可抑制脂多糖和干酵母所致發(fā)熱，降低角叉菜膠和雞蛋清所誘導(dǎo)的大鼠足腫脹，且可以顯著抑制肉芽組織的增生。結(jié)果表明連翹揮發(fā)油具有明顯的解熱、抗炎作用，為對其清熱解毒作用作進(jìn)一步的研究提供了一定的理論依據(jù)。

4 結(jié)語

連翹作為“瘡家之圣藥”，其清熱解毒、消腫散結(jié)、疏散風(fēng)熱的作用自古代以來被醫(yī)家廣泛應(yīng)用。無論古代醫(yī)書還是現(xiàn)代藥理研究，均證明連翹治療癰腫瘡毒確實(shí)有效。結(jié)合連翹的化學(xué)成分和藥理研究，可以明確其對癰腫瘡毒的獨(dú)特治療作用。在臨床應(yīng)用中，要依據(jù)病因，合理配伍，將連翹用于治療癰腫瘡毒等病癥。在傳統(tǒng)中藥逐漸國際化的今天，要有效地利用我國的中藥資源優(yōu)勢，結(jié)合新興的科學(xué)技術(shù)和理論做好基礎(chǔ)研究，以便使連翹在臨床上得到更加廣泛的應(yīng)用，進(jìn)一步推動中醫(yī)藥事業(yè)的發(fā)展。