周歷彬

摘要：硝苯地平又稱“心痛定”或者“利心平”，是一種問世于60年代，主要用于心絞痛、充血性衰竭等心血管疾病治療的鈣離子拮抗劑。該藥物因?yàn)閷?duì)心血管疾病的起效快、峰/谷比值高，且價(jià)格較低而在臨床上獲得了廣泛應(yīng)用。但同時(shí)，該藥物也存在藥效時(shí)間不長、血壓波動(dòng)過大等問題，因此需要探究該藥物的治療機(jī)理，才能更好將硝苯地平應(yīng)用到臨床治療中。

關(guān)鍵詞：硝苯地平;心血管疾病;治療機(jī)理

【中圖分類號(hào)】R714.252 ? ? ? ? ? ? 【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】A ? ? ? ? ? ? 【文章編號(hào)】2107-2306（2021）18--01

心血管疾病是腦血管疾病和心臟血管疾病的統(tǒng)稱，這類疾病多由動(dòng)脈粥樣硬化或者高脂血所引發(fā)，其發(fā)病誘因和人們的生活習(xí)慣有密切聯(lián)系。近些年，大眾的生活水平提高，飲食、作息逐漸不規(guī)律化，心血管疾病的發(fā)病率也在增高，成為了威脅人類健康的殺手之一。如果心血管疾病不及時(shí)予以治療，極易對(duì)心、腦、腎和視網(wǎng)膜等重要人體組織器官造成危害，并導(dǎo)致功能出現(xiàn)衰竭的趨勢(shì)，嚴(yán)重情況甚至?xí)鹚劳?。硝苯地平作為治療心血管疾病的暢銷藥物，存在治療效果良好和副作用大的優(yōu)點(diǎn)與缺點(diǎn)，要更好地將硝苯地平投入到對(duì)心血管疾病的治療中，就需要研究其治療機(jī)理，從而提高硝苯地平的治療有效性。

一、硝苯地平的治療機(jī)理

硝苯地平是一種臨床中非常常見的降壓治療藥物，其在進(jìn)入到機(jī)體之后，能夠選擇性的進(jìn)行鈣離子的抑制，還可實(shí)現(xiàn)對(duì)外周阻力的控制，以此輔助實(shí)現(xiàn)血壓調(diào)節(jié)[1]。心血管疾病患者多表現(xiàn)出血管壁退化、動(dòng)脈彈性退化以及血壓波動(dòng)明顯等特征，在臨床治療上，除了要控制血壓水平外，還可促進(jìn)患者的瘦素、脂聯(lián)素等脂肪分泌因子水平改善，幫助患者的胰島素信號(hào)實(shí)現(xiàn)快速傳導(dǎo)，這樣才能緩解患者的臨床癥狀，并降低并發(fā)癥的出現(xiàn)幾率。硝苯地平控釋片是屬于鈣離子拮抗劑，可以能夠有效擴(kuò)張患者冠狀動(dòng)脈，特別是對(duì)于部分出現(xiàn)大血管的患者，能夠有效降低其冠狀平滑張肌力，防止患者出現(xiàn)血管痙攣的現(xiàn)象，提升患者內(nèi)部血流量以及供氧量。此外，長時(shí)間服用此藥物也能有效改善患者的冠狀動(dòng)脈粥樣硬化現(xiàn)象，減少患者的動(dòng)脈平滑肌張力，達(dá)到較好的降壓效果，這是因?yàn)橄醣降仄皆谶M(jìn)入到機(jī)體之后能夠?qū)崿F(xiàn)對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶Ⅰ受體以及血管緊張素Ⅱ受體結(jié)合的選擇性阻斷，從而促使血管收縮現(xiàn)象得以抑制，有效的擴(kuò)張人體血管，抑制AngⅠ向 AngⅡ轉(zhuǎn)化，對(duì)AT1產(chǎn)生拮抗，并稀釋血漿醛固醇濃度，使血壓下降，最大程度上控制醛固酮的釋放量，進(jìn)而達(dá)到較為顯著的血壓控制效果。

二、硝苯地平的優(yōu)勢(shì)與缺陷

（一）硝苯地平的優(yōu)勢(shì)

硝苯地平在心絞痛、高血壓的治療中應(yīng)用非常廣泛，作為一種鈣離子拮抗藥，硝苯地平可以有效松弛和舒緩人體的平滑肌，使心肌對(duì)缺血的耐受性得到增強(qiáng)，減少外周血管阻力，降低血壓，該藥物的見效很快，在口服后15min就能起效，且在1～2h內(nèi)就可以達(dá)到作用高峰，在近些年，隨著臨床研究的推進(jìn)，有出現(xiàn)了舌下給藥法，這種給藥方式見效更快，能在2～3min中內(nèi)見效，作用持續(xù)時(shí)間打4h左右[2]。同時(shí)，該藥物對(duì)于血糖的代謝和腸胃系統(tǒng)的刺激性也沒有太大影響，在應(yīng)用于糖尿病等疾病的治療時(shí)，硝苯地平不會(huì)干擾血糖的代謝和胃腸系統(tǒng)的運(yùn)作，所以在糖尿病合并高血壓的治療中，硝苯地平的適用度也非常高。此外，硝苯地平還存在吸收快，見效快的優(yōu)勢(shì)。硝苯地平在口服后能夠被人體完全吸收，降血壓的效果快速，不過其會(huì)受到肝首過效應(yīng)的影響，所以其對(duì)于藥物的利用度有限，通常在服藥后的2個(gè)小時(shí)到4個(gè)小時(shí)后，藥物峰值便會(huì)消失，好在其血藥濃度曲線平緩、長久，該藥最終會(huì)以水溶性代謝物的形式被排出體外，90%的藥效成分會(huì)在24小時(shí)內(nèi)被清除?？傮w而言，硝苯地平在藥效的作用時(shí)間上，表現(xiàn)較為的良好，即可較長時(shí)間維持藥物的有效血藥濃度，降壓作用谷峰比值高。

（二）硝苯地平的缺陷

硝苯地平的見效雖快，但降壓幅度和速度卻存在不穩(wěn)定性和不可掌控性，也就是說患者服藥后是否會(huì)產(chǎn)生不利影響是不可預(yù)見的?；颊咴诔醮畏盟幬飼r(shí)可能會(huì)出現(xiàn)短時(shí)間的不良反應(yīng)，比如血管無法得到擴(kuò)張、血液輸出量增加，雖然患者在長時(shí)間服用硝苯地平控釋片以后，其體內(nèi)的鈉元素與水分都能得到有效排出，但因?yàn)槠渲饕饔檬菙U(kuò)張機(jī)體的外周血管，如果患者長期服用的話，會(huì)出現(xiàn)頭暈、頭痛和面部潮紅一類副作用表現(xiàn)[3]。此外，外周血管的擴(kuò)張還會(huì)一定程度上引起機(jī)體外周組織的水腫，正常情況下，水腫會(huì)在用藥的早期出現(xiàn)并在持續(xù)幾周后消退，但如果水腫在幾周中沒有消減跡象，就需要及時(shí)調(diào)整用藥。

硝苯地平控釋片大多是以代謝物的形式從腎臟排出體外，有部分會(huì)以膽汁形式被排放到糞便中，硝苯地平控釋片在使用之后，患者的血液藥物濃度可以得到一定程度的降低果，不過藥效時(shí)間相當(dāng)短暫，在幾個(gè)小時(shí)內(nèi)雖然能控制血壓，但時(shí)間一過就會(huì)再次升高，讓血壓的波動(dòng)增大，對(duì)患者血管造成更多的損傷。此外，雖然硝苯地平能快速降壓，但心臟的跳動(dòng)頻率卻會(huì)反射性增長，這是因?yàn)闄C(jī)體為了彌補(bǔ)血壓虧空而產(chǎn)生的應(yīng)對(duì)反應(yīng)，而心跳加快也會(huì)造成患者產(chǎn)生心慌和心悸等癥狀，如果患者本身就有心動(dòng)過速的毛病，那么服用硝苯地平可能會(huì)產(chǎn)生較大的危險(xiǎn)[4]。如果患者在服用硝苯地平時(shí)感到不適，需要調(diào)整用藥，比如添加能夠控制患者心率的藥物，或者直接使用其他藥物替換硝苯地平。

三、結(jié)語

心血管疾病是威脅民眾健康的主要疾病，硝苯地平作為治療心血管疾病的常用藥物，其優(yōu)缺點(diǎn)都相對(duì)明顯。為了更好在臨床上治療心血管疾病患者，發(fā)揮出硝苯地平的最佳治療效果，主治醫(yī)師應(yīng)當(dāng)注意硝苯地平的用藥事項(xiàng)，將硝苯地平與其他心血管疾病治療藥物充分配合，讓患者的癥狀得到緩解，身體健康得以恢復(fù)，從而擺脫疾病困擾，讓生命質(zhì)量和生活水平得到充分保障。

參考文獻(xiàn)：

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