文/ 肖建春 肖健聰
平時(shí)在使用抗菌藥時(shí),同一成分的抗菌藥,含量相同,說(shuō)明書(shū)使用劑量都一樣,但廠家不同,其實(shí)際能使用劑量卻是不一樣的。比如同是恩諾沙星成分的,有的廠家的國(guó)標(biāo)恩諾沙星200 克一袋可以用到1500 公斤魚(yú),而有的卻連1000 公斤都用不了。為什么都是國(guó)標(biāo),含量又都相同,具體用量卻有這么大的差異呢?
這就是抗菌藥,它并不是單純的抗生素。國(guó)家主張使用制劑,而禁止直接使用原粉的目的,就是為減少抗菌藥的使用劑量,假如只是簡(jiǎn)單的把原粉稀釋制成國(guó)標(biāo)的抗菌藥制劑,顯然并不符合制定這個(gè)規(guī)定的初衷。比如羅紅霉素,含量5%的羅紅霉素制劑,其抗菌藥效甚至超過(guò)了98%紅霉素原粉的效果;再比如對(duì)抗菌藥進(jìn)行包膜處理,其目的就是減少藥物的浪費(fèi),增加抗菌藥的效果,同時(shí)也有一些增效劑、助溶劑,可以通過(guò)其他方面增加藥效。
今天就來(lái)談一下在磺胺中常用的增效劑TMP 與二甲氧芐啶。在磺胺類藥物或是其他一些抗菌藥中,都可以加入TMP 起到增效的作用。TMP 是甲氧芐氨嘧啶,簡(jiǎn)稱甲氧芐啶,是一種白色或類白色的結(jié)晶粉末,微溶于水。把磺胺類抗菌藥制成復(fù)方制劑,如復(fù)方磺胺二甲嘧啶粉通常是添加量4%的磺胺二甲嘧啶,添加0.8%的TMP;復(fù)方磺胺甲基異噁唑粉,每100 克制劑中,磺胺甲基異噁唑粉8.33 克,甲氧嘧啶1.67 克,最終做成有效成分為10%的藥。這里添加TMP,就是利用其可以抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸,從而使胸腺嘧啶、嘌呤環(huán)合成受阻,達(dá)到抑制細(xì)菌繁殖的效果。同樣的,二甲氧芐啶與TMP 藥理作用原理相同。這兩種成分添加到磺胺類藥物中,磺胺藥物通過(guò)抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶達(dá)到抑菌的效果,添加的增效劑又通過(guò)抑制二氫葉酸到四氫葉酸的還原酶,起到抑菌的作用。當(dāng)兩者共同作用時(shí),其抑菌效果會(huì)成幾倍到幾十倍的增加。兩種增效劑所不同的是,二甲氧芐啶難溶于水,更適用于腸道類疾病治療。
但要注意,兩種增效劑都有一定的肝腎毒性,臨床應(yīng)用中為了減輕對(duì)腎臟的毒性,往往與同等劑量的添加小蘇打,也就是與碳酸氫鈉合用。