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米非司酮的藥理作用和體內(nèi)過(guò)程

2022-11-26 00:56
中國(guó)合理用藥探索 2022年6期
關(guān)鍵詞:去甲前列腺素半衰期

(一)藥理作用

孕激素受體拮抗藥,與內(nèi)源性孕酮競(jìng)爭(zhēng)受體而拮抗孕酮的作用,具有終止妊娠、抗著床、誘導(dǎo)月經(jīng)和促進(jìn)宮頸成熟的作用。本藥對(duì)糖皮質(zhì)激素受體亦有一定的結(jié)合力。此外,本藥可明顯增強(qiáng)妊娠子宮對(duì)前列腺素的敏感性,小劑量本藥與前列腺素類藥序貫使用即可達(dá)到滿意的終止妊娠的效果。

(二)體內(nèi)過(guò)程

口服吸收迅速,平均達(dá)峰時(shí)間約為1.5 小時(shí),且與劑量無(wú)關(guān)。本藥與血清中α1-酸性糖蛋白高度結(jié)合,結(jié)合達(dá)飽和后的剩余藥物可與血清白蛋白結(jié)合。本藥在體內(nèi)存在明顯的首過(guò)效應(yīng),口服1~2 小時(shí)后血中代謝產(chǎn)物水平可超過(guò)原型藥物。本藥主要經(jīng)CYP3A4 代謝,主要代謝產(chǎn)物為單去甲米非司酮、雙去甲米非司酮及丙炔醇米非司酮,其中單去甲米非司酮在本藥抗孕酮作用中起重要作用。米非司酮及代謝產(chǎn)物主要隨糞便排泄,隨尿液排泄的量小于10%。消除半衰期為20~34 小時(shí)。妊娠期婦女與非妊娠期婦女用藥相比,達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)、血藥濃度降低、消除半衰期縮短。

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