布洛芬是一種非甾體抗炎藥,通過抑制體內(nèi)炎癥因子的產(chǎn)生而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛的作用。臨床上,它主要用于治療關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)、痛經(jīng)等疾病,還可緩解感冒和流感引起的高熱等癥狀,所以布洛芬一直是家庭藥箱中的常備藥物。
但是很多人在購買布洛芬的時候犯了難,市場上在售的布洛芬有多種不同的劑型和規(guī)格,如片劑、分散劑、膠囊劑、混懸劑、緩釋膠囊等。它們的適應(yīng)證和治療作用都一樣嗎?中國藥科大學(xué)邱志霞副教授、南京鼓樓醫(yī)院謝菡副主任藥師從藥物的作用機(jī)制和體內(nèi)代謝過程兩個角度,為廣大讀者進(jìn)行了科普。
從作用機(jī)制上來說,不論哪種劑型的布洛芬,其主要成分都是一樣的,藥物的作用機(jī)制是不會因?yàn)閯┬偷母淖兌l(fā)生變化的。也就是說,無論哪種劑型的布洛芬,都可以通過抑制引起身體發(fā)熱和疼痛的前列腺素的產(chǎn)生和釋放,發(fā)揮抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛的作用。
那么為什么藥學(xué)專家要把布洛芬制成這么多的劑型呢?那就要從布洛芬的藥物特點(diǎn)說起。布洛芬普通片劑吸收快速,可在1~2小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,隨后濃度快速下降,到6~8小時,體內(nèi)的布洛芬濃度已經(jīng)很低甚至檢測不到。因此,布洛芬普通片劑起效很快,但是效果不持久,為了能使藥效持續(xù),患者需要每4~6小時服用一次藥物;而迅速釋放的藥物也會導(dǎo)致血藥濃度過高誘發(fā)胃部不適等不良反應(yīng)。所以,藥學(xué)專家通過改變劑型,如將布洛芬制成緩釋片或者緩釋膠囊,讓藥物在機(jī)體內(nèi)緩慢地釋放,使得血藥濃度在有效范圍內(nèi)平穩(wěn)持久,這樣就可以減少藥物的服用次數(shù),另外也可以避免普通片劑快速釋放,血藥濃度一時過高造成的胃腸刺激等不良反應(yīng)。
研究表明,布洛芬緩釋膠囊血藥濃度的達(dá)峰中位數(shù)為4.5小時,給藥24小時后,人體內(nèi)依然有較高濃度的布洛芬存在,體內(nèi)藥量要比普通片劑高2倍,所以藥效較強(qiáng)且更加持久。大家肯定也有疑惑,緩釋膠囊達(dá)到藥物濃度峰值需要這么長時間,是不是就不能用于解熱呢?藥學(xué)專家在設(shè)計(jì)劑型的時候也考慮了這個問題,所以在劑量上做了調(diào)整。大家可以關(guān)注一下不同劑型布洛芬的說明書,會發(fā)現(xiàn)不同劑型,適應(yīng)證相同,但推薦劑量有所不同,其中布洛芬普通片說明書推薦劑量為0.2~0.4克/次,每4~6小時一次,最大限量為2.4克/日。而緩釋膠囊的成人及12歲以上兒童推薦劑量為0.3~0.6克/次,2次/日,最大劑量為1.2克/日。
可以看到,一方面,緩釋劑型提高了單次用藥的劑量,目的在于增加布洛芬的體內(nèi)濃度,使其在較短的時間內(nèi)能夠達(dá)到治療濃度,而不需要等到達(dá)到峰值濃度就可以發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛的作用;另一方面,由于緩釋劑型給藥后可以在體內(nèi)以較高濃度且持續(xù)發(fā)揮作用,所以日劑量較低。但確實(shí)有一些高熱患者(排除其他感染)發(fā)現(xiàn),服用布洛芬普通片劑可以快速退熱,但容易反復(fù)高熱;而服用布洛芬緩釋膠囊又不能達(dá)到期望的快速退熱效果。這種情況下建議選用布洛芬普通片劑或者緩釋制劑,結(jié)合對乙酰氨基酚進(jìn)行退熱。但是,須嚴(yán)格注意服用劑量和服用頻次。另外,在服用布洛芬普通片的時候,需要注意其快速釋藥帶來的不良反應(yīng)。如果出現(xiàn)惡心嘔吐、大便發(fā)黑等情況,請及時到醫(yī)院就診。
布洛芬也是兒童中使用廣泛的解熱鎮(zhèn)痛藥物。為了兒童調(diào)整劑量方便,藥學(xué)人員更是通過加入一些矯味劑,將布洛芬制成了酸甜口味的混懸劑,用于兒童的解熱鎮(zhèn)痛治療。所以藥物劑型的設(shè)計(jì)更多是出于藥物的使用方便與用藥安全方面的考慮,而劑型的改變并不影響這個藥物的適應(yīng)證,但可能在藥物的起效快慢和作用持久度上會有所差異。
因此,只要沒有布洛芬的用藥禁忌,大家可以根據(jù)自己的實(shí)際情況進(jìn)行藥物選擇,不需要特別糾結(jié)劑型問題。如果還有不放心的地方,可以咨詢醫(yī)生或藥師后再做選擇。