柏亞羅

(江蘇省農藥協會農藥資訊網，南京 210024)

谷物是重要的糧食作物，包括小麥、大麥、黑麥、燕麥、硬質小麥、小米、高粱、黑小麥等，廣泛種植在大多數溫帶地區(qū)。谷物是農藥的重要應用領域，也是推動農藥產品推陳出新的重要力量。

谷物用農藥市場領先于玉米、水稻等，居糧食作物農藥市場的首位。其中，除草劑的市場地位最為重要，占據了大半壁江山，殺菌劑擁有1/3 的市場份額，而殺蟲劑的權重較低。

為了解決谷物生產中不斷出現的新問題，保證谷物健康生長和豐產豐收，谷物用農藥市場集聚了大量的研發(fā)力量，推動了產品迭代升級，其中，不乏備受矚目的重磅新產品。

1 全球作物用農藥市場

2019 年，全球作物用農藥銷售額598.27 億美元，其中，果樹和蔬菜(簡稱“果蔬”) 151.96 億美元(25.4%)、大豆93.37 億美元(15.6%)、谷物89.69 億美元(15.0%)、玉米66.43 億美元(11.1%)、水稻60.91 億美元(10.2%)(表1)[1]。從糧食作物來看，谷物用農藥市場最大。

不同于大豆和玉米，谷物用農藥市場尚未受到轉基因技術沖擊，其市場體量也相對穩(wěn)定[2]。

表1 2019 年全球農藥市場(按作物分)億美元

在全球前20 強作物用農藥市場中，除轉基因種子外，谷物田除草劑市場排在首位，其2019 年銷售額為47.63 億美元；其后依次為玉米和大豆田除草劑，銷售額分別為46.57 億和44.01 億美元。而谷物用殺菌劑和殺蟲劑分列第6 位和第19 位(表2)。

表2 2019 年全球作物用農藥市場20 強排行榜[1]

續(xù)表2

2 全球谷物用農藥市場

2019 年，全球谷物用農藥市場的銷售額為89.69 億美元，占全球作物用農藥市場的15.0%。2014—2019 年的復合年增長率為-1.8%；2014 年處于約100 億美元的峰值水平[1]。

在2019 年谷物用農藥市場中，除草劑、殺蟲劑、殺菌劑的銷售額分別為47.63 億、8.05 億、30.08 億美元，分別占谷物用農藥市場的53.1%、9.0%、33.5%。谷物田除草劑的市場地位最為重要，超過了一半份額。

2019 年，全球谷物種植面積為317.6 百萬hm2(表3)。其中，俄羅斯種植面積最大，占12.0%；其后依次為印度10.9%，中國8.0%，美國5.7%，澳大利亞5.1%，哈薩克斯坦4.6%，加拿大4.3%，土耳其3.4%；其他國家46.0%。

由于谷物的商品化重要性及財政支持水平不同，地區(qū)間的種植方式及產量變化大。歐盟對谷物生產支持力度較大，谷物廣泛種植，谷物產量也較高，2019 年平均產量達5.5 t/hm2。

我國谷物用農藥市場與谷物種植面積均居全球第三，但我國谷物單產居世界前列，2019 年谷物平均產量與歐盟相當，也高達5.5 t/hm2，遠高于全球平均水平3.2 t/hm2。

表3 2019 年全球主要谷物種植國的谷物種植面積和產量

從谷物用農藥市場的地區(qū)分布來看，歐洲占據主導地位，其后依次為亞太、北美、拉美。

2019 年，歐洲谷物用農藥市場的銷售額為41.74 億美元(表4)，占全球谷物用農藥市場的46.5%。德國、法國、俄羅斯、英國4 國占該地區(qū)谷物用農藥市場的61.7%。

表4 2019 年歐洲主要谷物用農藥市場億美元

2019 年，亞太地區(qū)谷物用農藥市場的銷售額為19.27 億美元(表5)，占全球谷物用農藥市場的21.5%。與歐洲相比，亞太地區(qū)谷物用農藥市場更加集中，領先的4 國(中國、澳大利亞、印度、日本)占該地區(qū)谷物用農藥市場的91.1%。

表5 2019 年亞太地區(qū)主要谷物用農藥市場億美元

2019 年，北美地區(qū)谷物用農藥市場的銷售額為18.34 億美元(表6)，占全球谷物用農藥市場的20.4%。其中，加拿大的市場地位最為突出，占該地區(qū)谷物用農藥市場的61.8%；其次是美國，占35.6%。

表6 2019 年北美地區(qū)主要谷物用農藥市場億美元

2019 年，拉美地區(qū)谷物用農藥市場的銷售額為7.20 億美元(表7)，占全球谷物用農藥市場的8.0%。其中，巴西和阿根廷的市場地位最為重要，共占該地區(qū)谷物用農藥市場的74.9%。

表7 2019 年拉美地區(qū)主要谷物用農藥市場億美元

3 谷物用農藥市場的領先產品

3.1 谷物田除草劑市場的領先產品

除草劑是谷物用農藥市場中最大的產品類型，占該領域市場的53.1%。2019 年，谷物田除草劑的銷售額為47.63 億美元，2014—2019 年的復合年增長率為1.6%[1]。

谷物田除草劑市場的前十大領先產品依次為草甘膦、唑啉草酯、甲磺草胺、雙氟磺草胺、2,4-滴、吡氟酰草胺、炔草酯、氟噻草胺、甲基碘磺隆鈉鹽、甲基二磺??；前十大領先國家依次為加拿大、澳大利亞、美國、中國、德國、俄羅斯、法國、英國、印度、阿根廷。

2019 年，加拿大谷物田除草劑市場的銷售額為8.06 億美元，繼續(xù)位居全球第一，禾本科雜草除草劑占據市場統(tǒng)治地位。在加拿大谷物田除草劑市場，草甘膦排在首位，其次是唑啉草酯；其他重要的除草劑包括甲磺草胺、噻酮磺隆、氟唑磺隆、氯氟吡氧乙酸、磺酰草吡唑、溴苯腈、苯嘧磺草胺等。

2019 年，澳大利亞谷物田除草劑銷售額為4.99 億美元，在全球谷物田除草劑市場排名第二。草甘膦領軍該國谷物田除草劑市場，其后為2,4-滴、氟樂靈、砜吡草唑、唑啉草酯、二氯吡啶酸、精異丙甲草胺、2 甲4 氯、芐草丹、百草枯等。

2019 年，美國谷物田除草劑銷售額為4.91 億美元，在全球谷物田除草劑市場排名第三。其領先的除草劑包括草甘膦、溴苯腈、麥草畏、唑啉草酯、氟唑磺隆、磺酰草吡唑、氯氟吡氧乙酸、氯磺隆等。

3.2 谷物用殺菌劑市場的領先產品

在谷物用農藥市場，殺菌劑的市場地位僅次于除草劑。2019 年，全球谷物用殺菌劑的銷售額為30.08 億美元，占谷物用農藥市場的33.5%；2014—2019 年的復合年增長率為-2.4%。

谷物用殺菌劑市場的前十大領先產品依次為丙硫菌唑、戊唑醇、氟環(huán)唑、嘧菌酯、氟唑菌酰胺、丙環(huán)唑、葉菌唑、吡唑醚菌酯、氯氟聯苯吡菌胺、苯并烯氟菌唑；前十大領先國家依次為法國、德國、加拿大、中國、英國、俄羅斯、巴西、烏克蘭、波蘭、美國。

2019 年，歐洲谷物用殺菌劑的銷售額為19.12 億美元，占全球谷物用殺菌劑市場的63.6%。其中，法國、德國、英國的谷物用殺菌劑銷售額分別為4.66 億、3.75 億、2.00 億美元。

歐洲谷物用殺菌劑市場的領先產品與全球市場相似，這些產品包括甲氧基丙烯酸酯類、琥珀酸脫氫酶抑制劑類、三唑類、嗎啉類及其他白粉病防治產品，只是國家間的排名差異較大。

加拿大是全球第三大谷物用殺菌劑市場，位列法國、德國之后。2019 年，加拿大谷物用殺菌劑的銷售額為2.40 億美元。其市場領先產品包括戊唑醇、葉菌唑、丙硫菌唑、丙環(huán)唑、嘧菌酯、吡唑醚菌酯等。

3.3 谷物用殺蟲劑市場的領先產品

相對于除草劑、殺菌劑，谷物用殺蟲劑市場較小。2019 年，全球谷物用殺蟲劑的銷售額為8.05 億美元，占全球谷物用農藥市場的9.0%，2014—2019 年的復合年增長率為-0.2%。

谷物用殺蟲劑市場的前十大領先產品依次為吡蟲啉、高效氯氟氰菊酯、氯蟲苯甲酰胺、噻蟲嗪、毒死蜱、順式氯氰菊酯、抗蚜威、氧樂果、高效氯氰菊酯、樂果；前十大領先國家依次為中國、俄羅斯、加拿大、烏克蘭、美國、巴西、德國、法國、印度、澳大利亞。

中國是全球第一大谷物用殺蟲劑市場，2019 年的銷售額為1.84 億美元。該市場領先產品包括吡蟲啉、氧樂果、抗蚜威、毒死蜱、高效氯氰菊酯等。

俄羅斯和加拿大位列谷物用殺蟲劑市場的第2、第3 位，其2019 年的銷售額分別為0.75 億、0.72 億美元。俄羅斯谷物用殺蟲劑市場的領先產品有吡蟲啉、高效氯氟氰菊酯、順式氯氰菊酯、啶蟲脒、噻蟲嗪等；加拿大市場的領先產品有氯蟲苯甲酰胺、噻蟲嗪、毒死蜱、高效氯氟氰菊酯等。

4 谷物用農藥產品研發(fā)

谷物用農藥市場產品豐富，是新老產品融合且迭代頻繁的市場領域。

谷物用農藥市場的新產品研發(fā)比較活躍，尤其集中于除草劑和殺菌劑領域，這也與谷物用除草劑和殺菌劑的市場地位相吻合。

4.1 谷物田除草劑產品

20 世紀70 年代以前，谷物田主要使用廣譜性產品防除雜草，特別是防除闊葉雜草，如苯氧類除草劑。這些產品目前仍占據較大的市場份額。20 世紀70 年代，許多禾本科雜草除草劑進入市場。脲類(異丙隆、綠麥隆)，磺酰脲類(甲磺隆、苯磺隆、噻吩磺隆)，咪唑啉酮類(咪草酸)，芳氧苯氧丙酸酯類(炔草酯、唑禾草靈)，環(huán)己二酮類(三甲苯草酮)等化學除草劑的上市，為特殊雜草的防除提供了解決方案。20 世紀90 年代，對豬殃殃的防除吸引了大量研發(fā)投入，防治產品主要由氯氟吡氧乙酸、酰嘧磺隆領軍[2]。

2000 年，陶氏益農(現科迪華)上市了雙氟磺草胺；拜耳上市了第1 個基于三唑啉酮化學結構的谷物田除草劑氟唑磺隆，該產品繼而剝離給了愛利思達(現UPL)。2001 年，安萬特(現拜耳)上市了具有交叉防治譜的甲基碘磺隆鈉鹽；拜耳上市了丙苯磺隆。2002 年，安萬特上市了甲基二磺隆。2002、2004 年，巴斯夫先后上市了氟吡酰草胺、三氟甲磺隆。2005 年，LG 化學上市了氟吡磺隆。2006 年，先正達上市了唑啉草酯；陶氏益農上市了氯氨吡啶酸。2007 年，拜耳上市了磺酰草吡唑，陶氏益農上市了啶磺草胺。2009 年，拜耳上市了具有交叉防治譜的噻酮磺隆。2011 年，組合化學上市了禾本科雜草除草劑砜吡草唑[2]。

2014 年，陶氏益農上市了吡啶類除草劑氟氯吡啶酯，防除闊葉雜草。2016 年，先正達在澳大利亞上市了HPPD 抑制劑類除草劑氟吡草酮與溴苯腈的復配產品Talinor。陶氏益農還將水稻田除草劑五氟磺草胺的復配產品用于歐洲谷物田[2]。2019 年，三井化學在日本上市了苯氧噠嗪類除草劑cyclopyrimorate，主要防除谷物、水稻田闊葉雜草、莎草等。2021 年，富美實在澳大利亞上市了異唑啉酮類除草劑二氯異草酮，防除冬小麥田一年生闊葉雜草[3]。富美實還在開發(fā)闊葉雜草除草劑F4050，用于谷物、大豆、向日葵等作物田[2]。石原產業(yè)株式會社正在研發(fā)HPPD 抑制劑類除草劑SL-1201，用于谷物、馬鈴薯、大豆等作物田，防除禾本科雜草、闊葉雜草[4]。日本宇部興產株式會社開發(fā)的氟丁酰草胺(beflubutamid)的S-異構體beflubutamid-M 現歸屬于富美實，主要用于谷物防除闊葉雜草。日本住友化學研發(fā)的脲嘧啶類除草劑epyrifenacil 為PPO 抑制劑，主要用于玉米、小麥、大麥、水稻、高粱、大豆等，防除禾本科雜草及部分闊葉雜草[3]。日本組合化學研發(fā)的含有氧代喹喔啉結構的新穎三酮類HPPD 抑制劑fenquinotrione 也將用于水稻、谷物田，防除一年生雜草[4]。

繼拜耳的磺酰草吡唑之后，近年來，原本主要用于玉米田的HPPD 抑制劑類除草劑更多地進入谷物田除草劑市場，成為該市場的一股新生力量，豐富了谷物田抗性雜草防除方案。

以下僅對市場規(guī)模較大或增長潛力較好的部分產品做簡單介紹。

4.1.1 唑啉草酯

唑啉草酯[2](通用名：pinoxaden；商品名：Axial、愛秀等；開發(fā)代號：NOA 407855)是由先正達研發(fā)的苯基吡唑啉類除草劑，為乙酰輔酶A 羧化酶(ACCase)抑制劑，現已成為全球谷物田第一大選擇性除草劑。

唑啉草酯通過抑制ACCase 的活性，阻礙脂肪酸的生物合成，干擾細胞膜形成，導致雜草生長停止，最終死亡。唑啉草酯化學結構獨特，與芳氧苯氧丙酸酯類、環(huán)己烯酮類等其他ACCase 抑制劑類除草劑作用位點不同，無交互抗性，是小麥田應對抗性雜草的重要工具。

唑啉草酯高效，廣譜，具有內吸性，通過莖葉快速吸收，苗后防除小麥和大麥田一年生禾本科雜草。為了提高安全性，常與安全劑解草酯復配。

唑啉草酯適用于春季谷物，對小麥和大麥田野燕麥、黑麥草、多花黑麥草、硬草、菵草、看麥娘、日本看麥娘、狗尾草、棒頭草等高效，是目前防除虉草的最好藥劑。唑啉草酯對作物、非靶標生物、環(huán)境安全。

大麥對很多除草劑比較敏感，所以在大麥田登記的禾本科雜草除草劑非常少，目前僅有唑啉草酯、精唑禾草靈等少數品種。試驗表明，即使在推薦劑量的倍量下，唑啉草酯對小麥和大麥的安全性都非常好。

唑啉草酯主要用于谷物和非農領域，在大豆上也有少量使用，未來或將創(chuàng)新性地用于水稻、玉米等作物田。

2006 年，唑啉草酯上市，現已覆蓋全球所有主要谷物市場，包括歐盟21 個成員國、英國、加拿大、美國、澳大利亞、印度、阿根廷、中國、俄羅斯、新西蘭、瑞士、土耳其等。

唑啉草酯自上市以來，其銷售額增長較快，近年來市場趨于穩(wěn)定。2019 年的全球銷售額為4.21 億美元，2014—2019 年的復合年增長率為-0.2%[5]。

2019 年3 月10 日，唑啉草酯在中國的化合物專利(CN1185234C)已經到期。

4.1.2 磺酰草吡唑

磺酰草吡唑[2](通用名：pyrasulfotole；商品名：Huskie 等；開發(fā)代號：AE 0317309)是由安萬特(現拜耳)研發(fā)和上市的吡唑酮結構的HPPD 抑制劑類除草劑，開啟了該類除草劑進入谷物市場的先河。

同其他HPPD 抑制劑類除草劑一樣，磺酰草吡唑通過抑制HPPD 的活性，使對羥基苯基丙酮酸轉化為尿黑酸的過程受阻，導致生育酚及質體醌無法正常合成，影響類胡蘿卜素的生物合成，促使植物分生、新生組織產生白化癥狀，導致雜草死亡。

磺酰草吡唑主要防除谷物田闊葉雜草，如藜屬、茄屬、莧屬、苘麻屬、繁縷等，苗后施藥。為了提高產品的安全性，磺酰草吡唑常與安全劑吡唑解草酯復配使用。該產品還可用于防除休耕地雜草。

2007 年，磺酰草吡唑在美國取得登記和上市。目前，上市的國家還包括加拿大、澳大利亞等。

近年來，磺酰草吡唑的市場穩(wěn)步增長，2019 年的銷售額為0.91 億美元，2014—2019 年的復合年增長率為8.3%[5]。

2021 年3 月16 日，磺酰草吡唑在中國的化合物專利(CN1187335C)已經到期[4]。

4.1.3 氟吡草酮

氟吡草酮[4](通用名：bicyclopyrone；商品名：Acuron 等；開發(fā)代號：NOA449280)是先正達研發(fā)和上市的三酮類除草劑，為HPPD 抑制劑。

氟吡草酮微毒，主要用于玉米、谷物、甘蔗等作物田，防除闊葉雜草和部分禾本科雜草，對草甘膦抗性雜草防效較好；種植前、苗前、苗后施藥。為了提高安全性，產品中有時加入安全劑解草嗪或解草酯。

2015 年，氟吡草酮上市；其市場現已覆蓋加拿大、美國、澳大利亞、阿根廷、烏拉圭等國；山東濰坊潤豐在我國取得了3 個氟吡草酮產品的僅限出口登記。

2019年，氟吡草酮的全球銷售額為0.70億美元，2015—2019 年的復合年增長率為47.0%。

2021 年6 月6 日，氟吡草酮在中國的化合物專利(CN1231476C)已經到期。

4.1.4 環(huán)吡氟草酮

環(huán)吡氟草酮[4](通用名：cypyrafluone；商品名：普草克、虎賁等)是青島清原農冠創(chuàng)制的新型HPPD抑制劑類除草劑，開啟了該類除草劑應用于小麥田防除禾本科雜草的先河。

環(huán)吡氟草酮殺草譜廣，安全性好，具有內吸性，苗后莖葉處理，防除小麥田一年生禾本科雜草及部分闊葉雜草。與目前小麥田主流藥劑無交互抗性，可用于抗性和多抗性雜草的防除。

2018 年，清原農冠在我國登記和上市了環(huán)吡氟草酮產品，2021 年，環(huán)吡氟草酮在巴基斯坦獲準登記，未來還將在更多國家推廣應用。預計其峰值銷售額將達5.00 億～7.00 億美元[2]。

2034 年5 月26 日，青島清原在我國申請的環(huán)吡氟草酮化合物專利(CN103980202B)到期。

4.1.5 雙唑草酮

雙唑草酮[4](通用名：bipyrazone；商品名：雪虎、麥歡、雪鷹等)也是由青島清原農冠自主研發(fā)的HPPD 抑制劑類除草劑，具有內吸傳導性，苗后莖葉處理，防除冬小麥田一年生闊葉雜草。該產品很難產生靶標抗藥性，與麥田常用除草劑無交互抗性，對抗性和多抗性闊葉雜草防效優(yōu)異，如繁縷、牛繁縷、麥家公、播娘蒿、薺菜、野油菜等。

2018 年，清原農冠在我國登記和上市了雙唑草酮產品。

2034 年5 月26 日，雙唑草酮在我國的化合物專利(CN103980202B)到期。

4.1.6 喹草酮

喹草酮[4](通用名：benquitrione；商標名：先豐)是由華中師范大學發(fā)現、先達股份開發(fā)并上市的喹唑啉二酮結構的HPPD 抑制劑類除草劑，實現了該類除草劑首次應用于高粱田防除單雙子葉雜草的新突破。

喹草酮具有內吸性、速效性，對高粱高度安全，對玉米、甘蔗、小麥也安全。通過莖葉吸收，防除野糜子、馬唐、稗草、牛筋草、狗尾草、苘麻、反枝莧、馬齒莧、鴨跖草、蒼耳等高粱田一年生雜草，尤其對狗尾草、野糜子防效優(yōu)異。其毒理學性質及環(huán)境相容性較好。

2020 年，遼寧先達在我國登記了喹草酮產品，2021 年上市。未來，喹草酮還將拓展到海外市場，如哥倫比亞、柬埔寨、泰國、越南、印尼等。

2033 年10 月24 日，山東先達、濰坊先達在我國申請的喹草酮化合物專利(CN104557739B)到期。

4.1.7 氟氯吡啶酯

氟氯吡啶酯(通用名：halauxifen-methyl；商品名：Arylex、銳活等；開發(fā)代號：XDE-729)是陶氏益農(現科迪華)開發(fā)的激素類除草劑，是首個芳基吡啶甲酸酯類產品[6]。

氟氯吡啶酯模擬了高劑量天然植物生長激素的作用，引起特定生長素調節(jié)基因的過度刺激，干擾敏感植物的多個生長過程。氟氯吡啶酯與受體結合的方式獨特，不僅與其他激素類除草劑的靶標位點不同，而且其與位點間的親和力更強[6]，尤其是與AFB5 的緊密結合使其用藥量大幅下降，除草速度更快，與其他除草劑無交互抗性，是防除抗性雜草的重要工具[7]。

氟氯吡啶酯微毒，高效、廣譜，主要用于谷物、大豆、蕓苔屬植物等，防除播娘蒿、薺菜、豬殃殃等闊葉雜草及抗性雜草，被視為防除小麥、大麥等作物田頑固闊葉雜草的重要工具。為了提高安全性，氟氯吡啶酯還與安全劑解草酯復配使用[7]。

2014 年，氟氯吡啶酯在中國率先登記和上市，目前上市的國家還包括阿根廷、澳大利亞、加拿大、美國、歐盟22 個成員國、英國、巴西等[6]。2019 年，氟氯吡啶酯的全球銷售額為0.45 億美元[5]?？频先A預計，其年峰值銷售額將突破6.00 億美元。

2027 年1 月11 日，氟氯吡啶酯在中國的化合物專利(CN101360713B)期滿[8]。

另外，科迪華還在開發(fā)第3 代芳基吡啶甲酸酯類產品Bexoveld，防除谷物田闊葉雜草。

4.1.8 三氟草嗪

三氟草嗪[9](通用名：trifludimoxazin；商品名：Tirexor、Vulcarus 等；開發(fā)代號：BAS 850 H)是巴斯夫研發(fā)的三嗪酮類除草劑，為原卟啉原氧化酶(PPO)抑制劑，通過抑制PPO，破壞細胞膜，導致雜草死亡。

三氟草嗪速效、持效，具有觸殺作用，經由根、葉快速吸收，用于谷物、玉米、大豆、果樹、蔬菜、花生、非農領域等，防除黑麥草、早熟禾、馬唐、牛筋草、繁縷、豬殃殃、藜、豚草、反枝莧、苘麻等禾本科雜草和闊葉雜草。該產品還能防除莧屬、豚草屬等對PPO 抑制劑產生抗性的雜草，可用于雜草的抗性治理。播前、苗前、苗后使用。

2021 年，三氟草嗪上市，現已在澳大利亞、加拿大、美國等國銷售和使用，未來將推廣到更廣闊的市場。

2030 年6 月10 日，三氟草嗪在中國的化合物專利(CN102459205B)到期。

4.1.10 環(huán)庚草醚

環(huán)庚草醚[9](通用名：cinmethylin；商品名：Luximo、Luximax 等；開發(fā)代號：BAS 684 H 等)為芐基醚類除草劑，原先由殼牌公司研發(fā)，現歸于巴斯夫旗下。

環(huán)庚草醚為酰基載體蛋白(ACP)脂肪酸硫酯酶(FAT)選擇性抑制劑，通過抑制脂肪酸生物合成，破壞細胞膜，導致雜草死亡。

環(huán)庚草醚為苗前除草劑，持效期長，用于谷物田防除許多禾本科雜草，對大穗看麥娘、黑麥草等抗性雜草及難防雜草活性較好，對黑麥草的持效期長達12 周；也用于防除水稻田雜草，如稗草、鴨舌草、異型莎草等。

環(huán)庚草醚曾在中國、澳大利亞等國登記和上市，其后歷經10 余年市場沉寂。2019 年，環(huán)庚草醚原藥在澳大利亞重獲登記；2020 年，Luximax(750 g/L環(huán)庚草醚乳油)在澳大利亞登記和上市。2022 年，環(huán)庚草醚在英國取得登記；2024 年，環(huán)庚草醚將在印度尼西亞上市，用于水稻，并將陸續(xù)在亞洲其他國家面市[10]。近年來，巴斯夫在我國開展試驗，計劃重返中國市場。

環(huán)庚草醚不是新有效成分，只是作為新農藥重出江湖，有望成為巴斯夫谷物和水稻田雜草管理方案中的重要工具。

4.1.11 氟嘧硫草酯

氟嘧硫草酯[11](通用名：tiafenacil；商品名：Terrad'or、Tergeo 等；開發(fā)代號：DCC-3825)是由福阿母韓農株式會社、韓國化學技術研究院等聯合研發(fā)的新型脲嘧啶類非選擇性除草劑，為PPO 抑制劑。

氟嘧硫草酯通過抑制葉綠素生物合成過程中的原卟啉原氧化酶而發(fā)揮作用。施用后，雜草通常在數小時內失綠，出現壞死癥狀；敏感雜草在數天內死亡。

氟嘧硫草酯具有觸殺和脫葉作用，殺草譜廣，起效快。主要用于大豆、油菜、水稻、玉米、小麥、棉花、葡萄、果樹、非農領域等，種植前、苗前、苗后施藥，防除闊葉雜草和禾本科雜草，如苘麻、莧屬、稗草、卷莖蓼、地膚、藜、野燕麥、繁縷、普通豚草、馬唐、黑麥草、大狗尾草等；也可防除對草甘膦及ALS 抑制劑類、三嗪類等除草劑產生抗性的雜草。

作為觸殺型除草劑，氟嘧硫草酯主要定位于玉米、大豆、小麥等作物市場；作為脫葉劑，該產品主要用于果樹、棉花等領域[12]。

2018 年，氟嘧硫草酯在韓國率先上市；目前還在斯里蘭卡、澳大利亞、美國、加拿大、巴西等國應用。另外，公司還在中國、多個南亞國家、南美國家等開展登記。

2029 年9 月23 日，韓國化學技術研究院、東部高科技株式會社在中國申請的氟嘧硫草酯化合物專利(CN102203071B)到期。

4.2 谷物用殺菌劑產品

早期谷物病害防治主要使用無機化合物。20 世紀40、50 年代，代森類產品上市；70 年代，苯并咪唑類產品上市；70 年代末，第1 代三唑類殺菌劑上市(三唑酮、聯苯三唑醇)，由于其優(yōu)秀的防效，很快替代了老的化學產品。然而，由于這些產品的廣泛使用，導致抗性的產生和發(fā)展，流行病害不能完全得到控制，尤其是白粉病。20 世紀80 年代上市的嗎啉類殺菌劑(丁苯嗎啉等)使事態(tài)有所緩解；1980 年上市的咪鮮胺可以有效防治對苯并咪唑類殺菌劑產生抗性的紋枯病。在20 世紀80 年代至90 年代初期，第2、3、4 代三唑類殺菌劑陸續(xù)上市，提升了對病害的防治能力[2]。

其后，進入谷物用殺菌劑市場的最重要的化學類型的產品有：1996 年上市的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑；2003 年上市的啶酰菌胺，推動了SDHI 類殺菌劑的快速發(fā)展[2]。

甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑不僅殺菌譜廣、用量低，還具有增綠作用，提高谷物產量。陸續(xù)上市的該類殺菌劑有醚菌酯、嘧菌酯、肟菌酯、啶氧菌酯、吡唑醚菌酯、醚菌胺、氟嘧菌酯等[2]。

2004 年，拜耳上市了非常廣譜的唑類殺菌劑丙硫菌唑；巴斯夫上市了苯菌酮，防治谷物白粉病、紋枯病等。2005 年，杜邦(現科迪華)上市了丙氧喹啉，此乃白粉病防治專用產品；Certis 上市了另一個白粉病防治產品環(huán)氟菌胺[2]。

2010 年以來，新的吡唑酰胺等化學結構的SDHI類產品陸續(xù)進入谷物用殺菌劑市場，標志著病害防治水平的進一步提升。2012 年，拜耳上市了氟吡菌酰胺，防治谷物條紋病、網斑病等；2012 年，巴斯夫上市了非常廣譜的氟唑菌酰胺；2013 年，先正達上市了苯并烯氟菌唑，防治谷物上殼針孢菌引起的病害、白粉病等；2017 年，杜邦(現科迪華)上市了Vessarya(啶氧菌酯+苯并烯氟菌唑)，防治谷物銹病等；2017 年，先正達上市了氟唑菌酰羥胺、Miravis Duo(氟唑菌酰羥胺+苯醚甲環(huán)唑)，防治谷物赤霉病、枯萎病、葉斑病等[2]。另外，先正達最近推出的吡啶酰胺結構的SDHI 類殺菌/殺線劑三氟吡啶胺，具有多重功效。期間，上市的SDHI 類殺菌劑還有氯氟聯苯吡菌胺、氟唑菌苯胺、氟唑環(huán)菌胺、inpyrfluxam、isoflucypram 等；富美實還將上市從意賽格收購的SDHI 類殺菌劑氟茚唑菌胺，防治谷物白粉病及殼針孢菌引起的病害等。

2017 年，日本曹達上市了picarbutrazox，防治谷物霜霉病、枯萎病、腐霉菌引起的病害等[2]。

陶氏益農(現科迪華)和明治制果共同開發(fā)的fenpicoxamid，防治谷物上殼針孢菌等引起的病害；巴斯夫上市的氯氟醚菌唑，防治谷物銹病和殼針孢菌等引起的病害；富美實正在開發(fā)的F9650，防治谷物枯萎病和殼針孢菌引起的病害等[2]；由住友化學發(fā)現、巴斯夫和住友共同開發(fā)的苯基吡唑類殺菌劑metyltetraprole，為醌外抑制劑(QoIs)，防治谷物上的許多病害[9]。

由于殼針孢菌對甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑的抗性，持續(xù)推動該類產品以復配產品的形式使用，尤其是與三唑類殺菌劑復配，也與百菌清、代森錳鋅、SDHI 類殺菌劑等復配。為了提高對殼針孢菌的防效及實現增產等，SDHI 類殺菌劑市場得到了快速發(fā)展。

4.2.1 丙硫菌唑

丙硫菌唑(通用名：prothioconazole；商品名：Proline、Redigo 等；開發(fā)代號：JAU 6476、AMS 21619等)為拜耳研發(fā)的三唑硫酮類殺菌劑，是商業(yè)化開發(fā)非常成功的產品，多年蟬聯拜耳產品榜之首，為谷物用殺菌劑市場的第一大產品[2]。

丙硫菌唑為甾醇脫甲基化抑制劑，殺菌譜廣，具有很好的內吸作用，持效期長，提供優(yōu)秀的保護、治療、鏟除活性。廣泛用于谷物、大豆、油菜、棉花、玉米、馬鈴薯、花生、水稻、蔬菜等，防治由殼針孢菌、鐮刀菌、喙孢菌等引起的病害，如赤霉病、白粉病、銹病、紋枯病、灰霉病、葉斑病、基腐病等。尤其是，丙硫菌唑能高效防治小麥赤霉病，顯著降低DON 毒素。同時，還提供保綠防衰作用，提高作物產量。其對作物安全，葉面處理、土壤處理、種子處理皆可[2]。

歐盟最新評估結果顯示，丙硫菌唑無內分泌干擾效應[13]。

2004 年，丙硫菌唑在德國率先上市；現已在全球70 多個國家或地區(qū)銷售，包括歐盟23 個成員國、巴西、加拿大、英國、美國、澳大利亞、阿根廷、烏克蘭、俄羅斯、土耳其、中國等[2]。近年來，丙硫菌唑在中國的登記產品激增。

2019 年，丙硫菌唑的全球銷售額為8.25 億美元，2014—2019 年的復合年增長率為-0.5%[5]。

2015 年11 月7 日，丙硫菌唑在中國的化合物專利(CN1058712C、CN1060473C)已經到期[2]。

4.2.2 氟唑菌酰胺

氟唑菌酰胺[14](通用名：fluxapyroxad；商品名：Xemium 等；開發(fā)代號：BAS 700 F)是由巴斯夫研發(fā)的吡唑酰胺結構的SDHI 類殺菌劑，是全球谷物、大豆用殺菌劑市場的主力產品。

氟唑菌酰胺通過干擾呼吸電子傳遞鏈復合體Ⅱ上的三羧酸循環(huán)，抑制線粒體的功能，阻止其產生能量，抑制病原菌生長，最終導致其死亡。與三唑類、甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑無交互抗性。

氟唑菌酰胺具有內吸性，高效、持效，提供預防、治療作用，耐雨水沖刷。用于谷物、大豆、玉米、果樹、蔬菜、棉花、油菜、甜菜、花生等近百種作物及草坪，防治殼針孢菌、灰葡萄孢菌、白粉菌、尾孢菌、柄銹菌、絲核菌、核腔菌、鏈格孢菌等引起的病害，對作物安全。葉面噴霧、種子處理均可。

2012 年，氟唑菌酰胺上市；現已在全球絕大多數主要市場推廣，包括英國、美國、加拿大、澳大利亞、歐盟21 個成員國、巴西、中國、日本、阿根廷等。氟唑菌酰胺未來將在70 多個國家銷售，用于100 多種作物。

氟唑菌酰胺自上市以來，銷售額一路攀升；2015 年起，成為SDHI 類殺菌劑中的首席產品。2019 年，其銷售額為4.91 億美元，2014—2019 年的復合年增長率為12.3%[5]。據巴斯夫預測，氟唑菌酰胺的年峰值銷售額將達6.00 億歐元。

2026 年2 月14 日，氟唑菌酰胺在中國的化合物專利(CN101115723B)到期。

4.2.3 苯并烯氟菌唑

苯并烯氟菌唑[14](通用名：benzovindiflupyr；商品名：Solatenol 等；開發(fā)代號：SYN545192)是由先正達發(fā)現的吡唑酰胺結構的SDHI 類殺菌劑，現由先正達和科迪華等公司共同開發(fā)，先正達生產。

苯并烯氟菌唑廣譜、高效，持效期長，具有內吸傳導性和滲透作用。用于大豆、谷物、玉米、棉花、特種作物、非農領域等，防治許多葉面、土壤病害。其對小麥上由殼針孢菌引起的病害、銹病、白粉病、基腐病、全蝕病等均有很好的防效。葉面噴霧、土壤處理均可。

2013 年，苯并烯氟菌唑上市，現已在巴西、阿根廷、美國、加拿大、歐盟22 個成員國、英國、澳大利亞、中國、新西蘭等國銷售。先正達預計，其年峰值銷售額將突破5.00 億美元。

2019 年，苯并烯氟菌唑的全球銷售額為4.19 億美元，2014—2019 年的復合年增長率為64.3%。

2023 年10 月13 日，苯并烯氟菌唑在中國的化合物專利(CN100448876C)到期。

4.2.4 氟唑菌酰羥胺

氟唑菌酰羥胺[14](通用名：pydiflumetofen；商品名：Adepidyn、麥甜等；開發(fā)代號：SYN545974)是先正達研發(fā)和上市的SDHI 類殺菌劑，分子中同時擁有吡唑酰胺和N-甲氧基基團，從而賦予產品非常廣泛的殺菌譜。

氟唑菌酰羥胺用于谷物、玉米、果樹、蔬菜、大豆、花生、油菜、非農領域等，防治由鐮刀菌、葡萄孢菌、鏈格孢菌、尾孢菌等引起的病害，如赤霉病、白粉病、惡苗病、灰霉病、葉斑病、靶斑病、網斑病、葉枯病、菌核病等，并具有植物健康作用，提高作物產量和品質。主要通過葉面噴霧，也用于種子處理。

在目前SDHI 類殺菌劑中，氟唑菌酰羥胺是唯一高效防治赤霉病的藥劑，并能顯著降低DON 毒素。

2017 年，氟唑菌酰羥胺上市，現已在全球50 多個國家銷售，包括阿根廷、新西蘭、美國、加拿大、韓國、澳大利亞、中國、日本、巴西等，防治100 多種作物上的30 多種主要病害。未來，將拓展到全球70 多個國家。

2021 年，氟唑菌酰羥胺的全球銷售額約達3.00 億美元。先正達預計，其年峰值銷售額將突破10.00 億美元。

2029 年11 月30 日，氟唑菌酰羥胺在中國的化合物專利(CN102239137B)到期。

4.2.5 氯氟聯苯吡菌胺

氯氟聯苯吡菌胺[14](通用名：bixafen；其他名稱：聯苯吡菌胺；商品名：Aviator Xpro 等；開發(fā)代號：BYF 00587、F9650)是由拜耳發(fā)現、生產、拜耳和富美實共同開發(fā)的吡唑酰胺結構的SDHI 類殺菌劑。

氯氟聯苯吡菌胺廣譜，具有內吸性，兼具預防和治療作用。葉面噴霧，用于谷物、葡萄、玉米、馬鈴薯、棉花、向日葵、大豆、油菜、甜菜、非農領域等，防治子囊菌、擔子菌、半知菌等引起的許多病害。對小麥葉枯病、銹病、黃斑病等以及大麥葉斑病、網斑病、銹病等防效優(yōu)良，并能防治對甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑產生抗性的病害，如殼針孢菌引起的葉斑病等。

2010 年，氯氟聯苯吡菌胺上市，現已在歐盟21 個成員國、澳大利亞、美國、加拿大、英國、巴西、阿根廷等國上市。濰坊潤豐在我國取得了3 個氯氟聯苯吡菌胺產品的僅限出口登記。

2019 年，氯氟聯苯吡菌胺的全球銷售額為2.76 億美元，2014—2019 年的復合年增長率為3.3%。其中，在谷物上的應用最多。拜耳預計，氯氟聯苯吡菌胺的年峰值銷售額將達3.00 億歐元。

2023 年2 月5 日，氯氟聯苯吡菌胺在中國的化合物專利(CN100503577C)已經到期。

4.2.6 三氟吡啶胺

三氟吡啶胺[14](通用名：cyclobutrifluram；商品名：Tymirium；開發(fā)代號：A22417)是先正達研發(fā)的吡啶酰胺結構的SDHI 類殺菌/殺線蟲劑。其廣譜、高效，持久保護作物免遭線蟲和土傳病害的侵害。該產品不僅保護植物根部，并能防治早期病害。

三氟吡啶胺高效，用藥量低，主要用于玉米、谷物、大豆、水稻、蔬菜、馬鈴薯等，防治根結線蟲、短體線蟲、莖線蟲、胞囊線蟲、環(huán)形線蟲等，對谷物冠腐病等由鐮刀菌引起的真菌病害防效優(yōu)異。

2020 年，先正達宣布推出三氟吡啶胺，用于種子或土壤，可以有效控制土傳病害與植物寄生線蟲，保護土壤生物多樣性，促進土壤健康，并能提升作物對生物和非生物脅迫的耐受力，提高作物產量。

三氟吡啶胺已在薩爾瓦多獲準登記；2021 年，先正達向巴西、澳大利亞等國申請登記三氟吡啶胺；2022 年，在阿根廷取得登記，2023 年或將在中國登記。未來，三氟吡啶胺將在全球60 多個國家上市，用于100 多種作物。

據Phillips McDougall 公司預測，三氟吡啶胺的年峰值銷售額將達5.00 億美元。

2033 年3 月5 日，三氟吡啶胺在中國的化合物專利(CN104203916B、CN106748814B)到期。

4.2.7 Isoflucypram

Isoflucypram[14](商品名：Tiviant、iblon 等；開發(fā)代號：BCS-CN88460)是拜耳研發(fā)的SDHI 類殺菌劑，其分子中的酰胺鍵部分引入了環(huán)丙基團，賦予產品優(yōu)秀的殺菌活性。

Isoflucypram 廣譜、高效，用藥量低，持效期長，能有效防治許多谷物病害，如小麥銹病、白粉病、葉枯病，大麥銹病、網斑病、葉斑病等；同時能延長谷物灌漿時間，提升作物產量。

2020 年，isoflucypram 在新西蘭率先上市；該產品還將在其他許多重要的谷物生產國登記和上市。Phillips McDougall 公司預計其年峰值銷售額將達3.00 億美元。

2030 年5 月11 日，isoflucypram 在中國的化合物專利(CN102421757B)到期。

4.2.8 葉菌唑

葉菌唑[通用名：metconazole；商品名：Caramba 90 等；開發(fā)代號：KNF-S-474(日本吳羽)、BAS 555 F(巴斯夫)等]是由日本吳羽化學發(fā)現的三唑類殺菌劑，由吳羽化學與殼牌(現巴斯夫)共同開發(fā)，吳羽化學生產[15]。

葉菌唑為麥角甾醇生物合成中C14脫甲基化抑制劑，通過抑制病原菌菌絲的伸長，阻止病菌孢子侵入作物組織[15]。

葉菌唑廣譜、高效，具有較好的滲透性和內吸性，在作物體內向基、向頂傳輸，兼具優(yōu)良的保護和治療作用。主要用于谷物，也用于油菜、玉米、水稻、大豆、馬鈴薯、果樹、蔬菜、棉花等作物，防治銹病、白粉病、穎枯病以及殼針孢菌、鐮刀菌、喙孢菌、鏈格孢菌、核盤菌等引起的病害。葉面噴霧、種子處理均可[15-16]。

葉菌唑不僅對小麥赤霉病提供穩(wěn)定、優(yōu)異的防效，而且對銹病、白粉病的防效也很好，同時能顯著降低DON 毒素。葉菌唑還具有生長調節(jié)和健康效應。不僅促進旗葉健康，抗早衰，積累更多光合產物，而且能使穗粒灌漿更充分，從而提升谷物產量[16]。

研究發(fā)現，葉菌唑具有微效多基因控制的抗性機理，其抗性發(fā)展緩慢。在連續(xù)使用10 年以上的加拿大西部麥產區(qū)，禾谷鐮刀菌對葉菌唑仍保持高敏感性。因此，葉菌唑可以作為重要的抗性管理工具[16]。

1993 年，葉菌唑在日本率先上市，繼而進入歐美市場，并在全球廣泛應用[16]。目前，該產品已在歐盟21 個成員國、美國、英國、加拿大、中國、巴西、日本等許多國家上市[15]。2019 年，其全球銷售額為1.71 億美元，2014—2019 年復合年增長率為-2.5%[5]。

4.2.9 環(huán)丙唑醇

環(huán)丙唑醇[17](通用名：cyproconazole；商品名：Alto 等；開發(fā)代號：SAN 619 F)是由瑞士山道士(現先正達)研發(fā)的三唑類殺菌劑，曾連續(xù)數年成為三唑類殺菌劑市場的龍頭產品。

環(huán)丙唑醇為甾醇脫甲基化抑制劑，殺菌譜廣，具有內吸性，提供保護、治療、鏟除作用，持效期長，能被植株快速吸收，并向頂傳導。適用于谷物、大豆、玉米、花生、水稻、油菜、棉花、甜菜、甘蔗、果樹、蔬菜、草坪等，通過葉面噴霧，防治由殼針孢菌、喙孢菌、尾孢菌、柱隔孢菌、核盤菌、絲核菌、蠕孢菌等引起的病害，如白粉病、銹病、紋枯病、全蝕病、炭疽病、菌核病等。

1988 年，環(huán)丙唑醇首先在法國和瑞士上市，并很快發(fā)展成為歐洲谷物市場的領導者。環(huán)丙唑醇現已在全球廣泛應用，其市場已覆蓋美國、澳大利亞、巴西、阿根廷、俄羅斯、烏克蘭、中國、日本等許多國家；應用作物也很多，最主要的作物是谷物和大豆。

環(huán)丙唑醇雖已退出歐盟市場，但其在拉美、美國、澳大利亞等市場發(fā)展?jié)摿艽?。在中國市場，環(huán)丙唑醇目前主要用于防治小麥白粉病、銹病，先正達的“力承”、江蘇中旗的“冬翠”(均為40%環(huán)丙唑醇懸浮劑)等正逐步打開市場局面。

2013 年，環(huán)丙唑醇的全球銷售額達到歷史峰值水平6.10 億美元。然而，受產品降解慢、對水生生物毒性高、新產品持續(xù)推出等因素影響，環(huán)丙唑醇的市場有所收縮。2019 年的全球銷售額仍達3.59億美元，是三唑類殺菌劑中的五大重要產品之一，是先正達、拜耳谷物用殺菌劑市場的領先產品。

4.2.10 氯氟醚菌唑

氯氟醚菌唑[18](通用名：mefentrifluconazole；商品名：Revysol、銳收等；開發(fā)代號：BAS 750F)是巴斯夫研發(fā)的新型異丙醇-三唑類殺菌劑，打破了2002 年以來三唑類殺菌劑無新品上市的局面。

氯氟醚菌唑為脫甲基化抑制劑，分子中獨有的異丙醇結構使其空間結構靈活多變，可與突變前后的靶標位點牢固結合，保證穩(wěn)定的病害防治和抗性管理水平，是一款優(yōu)秀的抗性管理工具。

氯氟醚菌唑廣譜、高效，兼具保護、治療、鏟除作用，具有較好的內吸性和向頂傳導作用，耐雨水沖刷，持效期長達21 d。

氯氟醚菌唑廣泛用于谷物、水稻、大豆、玉米、馬鈴薯等大田作物，果樹、蔬菜、葡萄、油菜、棉花等經濟作物，以及非農領域，防治許多真菌病害，包括小麥葉斑病、銹病、殼針孢菌引起的病害，大麥上由柱隔孢菌引起的病害，水稻紋枯病、稻瘟病、穗腐病等。對作物安全，葉面噴霧、種子處理均可。

氯氟醚菌唑環(huán)境相容性很好，先后獲得歐盟、美國、澳洲等綠色、安全等級認證[9]。

2018 年，氯氟醚菌唑上市；現已在韓國、哥倫比亞、歐盟24 個成員國、美國、加拿大、英國、澳大利亞、新西蘭、中國等許多國家推出。未來，將在全球50 多個國家的60 多種作物廣泛應用。預計其年峰值銷售額將突破10.00 億歐元。

2032 年7 月11 日，氯氟醚菌唑在中國的化合物專利(CN103649057B)到期。

4.2.11 Fenpicoxamid

Fenpicoxamid[2](商品名：Inatreq；開發(fā)代號：XDE-777)是明治制果和陶氏益農(現科迪華)共同開發(fā)的生物源殺菌劑，是第1 個谷物用新型吡啶酰胺類殺菌劑。

Fenpicoxamid通過抑制真菌復合體ⅢQi泛醌鍵合位點上的線粒體呼吸作用而致效。該產品與現有谷物用殺菌劑無交互抗性，是抗性管理的重要工具。

Fenpicoxamid 對谷物上的所有重要病害提供長殘效防治作用，如銹病、殼針孢屬葉枯病等；也用于防治香蕉黑條葉斑病等。

2018 年，fenpicoxamid 在歐盟獲準登記，現已在包括法國在內的9 個歐盟成員國取得登記。Fenpicoxamid 亦已在多個拉美國家(如危地馬拉、厄瓜多爾、哥倫比亞、洪都拉斯等)登記；2019 年在新西蘭登記?？频先A也已向美國提交了fenpicoxamid的登記資料。

據科迪華預測，fenpicoxamid 的年峰值銷售額將突破3.50 億美元。

4.2.12 吡啶菌酰胺

吡啶菌酰胺(通用名：florylpicoxamid；商品名：Adavelt；開發(fā)代號：XDE-659)是科迪華繼fenpicoxamid之后開發(fā)的第2 代新型吡啶酰胺類殺菌劑，與fenpicoxamid 作用機理相同，但防治譜更廣[19]。

吡啶菌酰胺具有預防作用，在病害發(fā)生早期使用還具有治療效果。其作用靶標位點獨特，與其他殺菌劑無交互抗性，非常適合病害的抗性管理[20]。

吡啶菌酰胺可用于防治谷物、葡萄、果樹、蔬菜等30 多種作物上的許多病害，包括白粉病、瘡痂病、炭疽病以及由殼針孢菌、葡萄孢菌、鏈格孢菌、念珠菌等引起的病害，并能提高作物產量和品質[21]。

2023 年，吡啶菌酰胺上市，現已在澳大利亞、加拿大、韓國等國推廣[19]。預計其年峰值銷售額將達2.25 億美元[1]。

2035 年12 月17 日，吡啶菌酰胺在中國的化合物專利(CN107205405B)到期。

4.3 谷物用殺蟲劑產品

在谷物用農藥市場，殺蟲劑為小眾產品。2019 年，其市場份額不及除草劑的1/5。相對于草害和病害而言，谷物上的蟲害更容易對付，而且防治的藥劑比較多，也有一些新產品上市。

4.3.1 氯蟲苯甲酰胺

氯蟲苯甲酰胺[22](通用名：chlorantraniliprole；商品名：Rynaxypyr、康寬等；開發(fā)代號：DPX-E2Y45)是由杜邦研發(fā)和上市的雙酰胺類殺蟲劑。2017 年，富美實收購了氯蟲苯甲酰胺的全球權利。

氯蟲苯甲酰胺為魚尼丁受體作用劑，能使昆蟲過度釋放平滑肌、橫紋肌細胞內儲存的鈣離子，導致害蟲肌肉調節(jié)功能衰弱，影響昆蟲行為，使其迅速停止取食，饑餓而亡。

氯蟲苯甲酰胺具有內吸性和滲透作用，經木質部傳導至整個植株；主要通過胃毒作用，也有觸殺效果。其高效，廣譜，持效期長，耐雨水沖刷。用于玉米、谷物、大豆、水稻、馬鈴薯、棉花、梨果、甘蔗、葡萄、非農領域等，防治咀嚼式口器害蟲，對鱗翅目害蟲防效尤佳，也可防治部分雙翅目、等翅目、鞘翅目害蟲等。既可葉面處理，也可種子處理或土壤處理。

2008 年，氯蟲苯甲酰胺上市，現已在全球100 多個國家銷售。其2019 年的銷售額為17.50 億美元，為全球第一大殺蟲劑，2014—2019 年的復合年增長率為3.5%。2024 年，氯蟲苯甲酰胺的全球銷售額有望突破20.00 億美元[5]。

2022 年8 月12 日，氯蟲苯甲酰胺在中國的化合物專利(CN100391338C)已經到期。

4.3.2 溴蟲氟苯雙酰胺

溴蟲氟苯雙酰胺[9][通用名：broflanilide；商品名：Teraxxa、格力高(巴斯夫)，Tenebenal、騰蓓(三井化學)等；開發(fā)代號：MCI-8007、BAS 45006I]是三井化學發(fā)現的間二酰胺類殺蟲劑，由巴斯夫和三井化學共同開發(fā)。

溴蟲氟苯雙酰胺為γ-氨基丁酸(GABA)門控氯離子通道別構調節(jié)劑，其抑制神經傳遞，阻斷昆蟲的抑制信號，導致昆蟲持續(xù)興奮，抽搐，導致死亡。與其他殺蟲劑無交互抗性，是優(yōu)秀的抗性管理工具。

溴蟲氟苯雙酰胺殺蟲譜廣，無內吸性，具有胃毒、觸殺和滲透作用，速效性和持效性較好，耐雨水沖刷?？捎糜诖蠖?、谷物、玉米、果樹、蔬菜、水稻、棉花、馬鈴薯、非農領域等，對鱗翅目、鞘翅目、薊馬類害蟲等高效；通過種子處理，可防治谷物金針蟲等；也可用于衛(wèi)生害蟲的防治。

2019 年，溴蟲氟苯雙酰胺上市，現已在日本、韓國、澳大利亞、美國、加拿大、墨西哥、中國等國推廣應用，并在全球市場進一步登記和上市，預計其年峰值銷售額將達8.50 億美元。

2029 年6 月29 日，三井化學在中國申請的溴蟲氟苯雙酰胺化合物專利(CN102119143B)到期。

4.3.3 雙丙環(huán)蟲酯

雙丙環(huán)蟲酯[9](通用名：afidopyropen；商品名：Inscalis、英威等；開發(fā)代號：ME5343)是由日本北里研究所與日本明治制果藥業(yè)株式會社共同研發(fā)、巴斯夫與明治制果共同開發(fā)的生物源殺蟲劑。

雙丙環(huán)蟲酯為弦音器抑制劑，通過干擾昆蟲香草酸瞬時受體(TRPV)通道復合物的調控，使昆蟲對重力、平衡、聲音、位置、運動等協調性喪失，快速停止害蟲取食，使其饑餓而亡。與現有殺蟲劑無交互抗性，可用于害蟲的抗性治理。

雙丙環(huán)蟲酯滲透性強，無內吸性，具有胃毒和觸殺作用，殺蟲效果優(yōu)異，持效期長，耐雨水沖刷；推薦在幼蟲階段用藥，防效更好；有助于作物健康，提高作物產量和品質。

雙丙環(huán)蟲酯可用于果樹、蔬菜、葡萄、生姜等經濟作物，谷物、大豆、棉花、馬鈴薯等大田作物，以及非農領域，防治許多刺吸式和吮吸式口器害蟲，如蚜蟲、木虱、粉虱、葉蟬、粉蚧、介殼蟲等，對蚜蟲的持效期長達21 d。既可葉面處理，也可種子處理或土壤處理。

2018 年，巴斯夫的雙丙環(huán)蟲酯上市。該產品現已在澳大利亞、印度、美國、加拿大、中國、巴基斯坦等國推廣。預計其年峰值銷售額將達5.00 億美元。

明治制果和北里研究所共同申請了雙丙環(huán)蟲酯的許多專利。2026 年5 月30 日，其在中國的化合物專利(CN101188937B)到期[23]。

4.3.4 嗪蟲唑酰胺

嗪蟲唑酰胺[24](通用名：dimpropyridaz；商品名：Axalion；開發(fā)代號：BAS 550 I)是由巴斯夫研發(fā)的含有噠嗪基團的吡唑酰胺結構的殺蟲劑，為弦音器調節(jié)劑，通過阻斷香草酸瞬時受體(TRPV)通道上游的信號傳導來抑制弦音器作用，干擾害蟲的聽力、平衡力、方向感、重力感知、運動能力等，使中毒害蟲失去協調性，無法取食，最終死亡。

研究表明，嗪蟲唑酰胺的靶標蛋白不同于吡蚜酮、吡啶喹唑啉、雙丙環(huán)蟲酯、氟啶蟲酰胺等其他弦音器調節(jié)劑，其靶標位點尚未明確，與現有殺蟲劑無交互抗性，適用于有害生物的綜合治理。

嗪蟲唑酰胺具有較好的內吸傳導性，能使害蟲快速停止取食，從而阻止病害傳播，降低植物營養(yǎng)損失，提升作物產量和品質。主要用于大豆、谷物、果樹、蔬菜、棉花、馬鈴薯、非農領域等，防治鱗翅目、鞘翅目、雙翅目、半翅目、纓翅目、等翅目、蜚蠊、螞蟻等害蟲，尤其對蚜蟲、煙粉虱、葉蟬、介殼蟲、薊馬等刺吸式口器害蟲高效。

2020—2021 年，巴斯夫已向澳大利亞、韓國、歐盟、巴西、印度等國家和地區(qū)申請登記嗪蟲唑酰胺。2023 年，該產品在澳大利亞率先上市，今年還將在韓國銷售。巴斯夫計劃未來幾年在亞洲、歐洲、南美進一步推廣嗪蟲唑酰胺產品。預計其年峰值銷售額將突破1.00 億美元。

2029 年9 月22 日，巴斯夫在中國申請的嗪蟲唑酰胺化合物專利(CN102224149B)到期。

4.3.5 Flometoquin

Flometoquin (商品名：FineSave；開發(fā)代號：ANM-138、ME5915)是由日本明治制果株式會社和日本化藥株式會社聯合開發(fā)的新型喹啉類殺蟲殺螨劑。其為昆蟲線粒體電子傳遞鏈上的膜蛋白復合體Ⅲ(細胞色素bc1 復合物)抑制劑，作用于線粒體內膜醌還原Qi位點，通過抑制電子傳遞和呼吸作用，阻斷能量轉換，從而殺死害蟲。該產品可用于防治對現有藥劑產生抗性的害蟲，適合有害生物的抗性治理[1,25]。

Flometoquin 具有觸殺、胃毒作用，速效性好，持效期長，無內吸性，也無滲透性。該藥劑主要用于果樹、蔬菜、谷物、茶樹等，對小型害蟲具有較高殺蟲活性，包括纓翅目害蟲薊馬，半翅目害蟲煙粉虱、蚜蟲，蜱螨目害蟲番茄癭螨、柑橘銹壁虱，膜翅目害蟲蔥潛葉蠅，鱗翅目害蟲小菜蛾、菜青蟲、茶細蛾等[25]。

2018 年，flometoquin 率先在日本登記和上市[25]；未來將在更多國家推廣和應用。

2025 年8 月2 日，明治制果和日本化藥在中國申請的flometoquin 化合物專利(CN1993328B)到期[25]。

4.3.6 Fenmezoditiaz

Fenmezoditiaz[9]是巴斯夫繼科迪華的三氟苯嘧啶和二氯噻吡嘧啶(兩者皆為煙堿型乙酰膽堿受體抑制劑)之后成功研發(fā)的第3 個介離子類殺蟲劑。

從巴斯夫申請的專利(CN105121441B)中獲悉，fenmezoditiaz 殺蟲譜非常廣，可用于谷物、玉米、大豆、水稻、棉花、馬鈴薯、油料作物、蔬菜、甘蔗、葡萄、觀賞植物等，防治鱗翅目、鞘翅目、雙翅目、纓翅目、等翅目、蜚蠊目、半翅目、膜翅目、直翅目、蜱螨目、蚤目、線蟲等害蟲或線蟲，優(yōu)選防治刺吸式口器害蟲，特別適用于防治半翅目、纓翅目害蟲，還可以防治動物體內/外寄生蟲。

5 谷物用農藥市場展望

谷物用農藥市場主要受種植面積、天氣條件、農產品價格、新農藥上市、行業(yè)管理政策等諸多因素的影響[1]。

未來幾年，一些主要谷物生產國可能還會因天氣條件的不利影響拖累農藥市場，但新產品上市將對全球谷物用農藥市場起到強勁推動作用，尤其是幾個現有產品面臨禁限用的情況下，擁有新作用機理的產品將會迎來較好的增長機遇。

殺蟲劑市場在短期到中期內有望獲得較好的增長，尤其在亞太地區(qū)，草地貪夜蛾已從玉米向其他作物蔓延，如中國的部分地區(qū)已在小麥和高粱上發(fā)現草地貪夜蛾的危害，從而對我國的谷物生產構成威脅。只有做好草地貪夜蛾的有效防控，才能降低其對谷物生產的影響。

在除草劑領域，草甘膦所面臨的監(jiān)管問題使得建議限用草甘膦的國家持續(xù)增加，這或將成為影響谷物田除草劑市場的主要因素。不過，為了更好地防控谷物田雜草，農戶可能更多地使用價格更高的先進技術，從而推高谷物田除草劑市場。

另外，土耳其、巴基斯坦、加拿大等國的谷物種植面積有望增加，從而對谷物用農藥市場增長形成利好。

Phillips McDougall 公司綜合考慮多重因素后預測，2024 年，全球谷物用農藥市場的銷售額將達100.96 億美元，2019—2024 年的復合年增長率為2.4%。其中除草劑、殺蟲劑、殺菌劑的銷售額分別為53.84 億、9.48 億、33.43 億美元，2019—2024 年的復合年增長率分別為2.5%、3.3%、2.1%。

谷物用農藥以糧食作物中第一大市場自居，這是新老產品更迭的頻繁地帶，未來仍具備增長的潛能，是全球農藥工業(yè)重要的用武之地。