劉潤峰，鄧照西，楊莉娜，王險

(1.上海明德立達生物科技有限公司，上海 201405；2.鄭州手性藥物研究院有限公司，鄭州 450000；3.北京恩赫律師事務(wù)所，北京 100085)

溴氰蟲酰胺(cantraniliprole)，CAS 號：736994-63-1，分子式：C19H14BrClN6O2，分子量：473.72，化學(xué)名稱：3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-{4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基}-1H-吡唑-5-甲酰胺，是杜邦公司繼氯蟲苯甲酰胺之后開發(fā)的第2 代魚尼丁受體抑制劑類殺蟲劑，與氯蟲苯甲酰胺相比，溴氰蟲酰胺殺蟲譜廣，不僅能夠防治鱗翅目害蟲，還能防治半翅目、鞘翅目和雙翅目害蟲[1-4]。

鑒于溴氰蟲酰胺優(yōu)異的殺蟲效果和良好的市場前景，本文基于專利分析檢索工具HimmPat，檢索關(guān)鍵詞溴氰蟲酰胺，檢索截至?xí)r間2023 年8 月26 日。在檢索結(jié)果中剔除駁回和視撤案件，根據(jù)結(jié)果分析了溴氰蟲酰胺在中國專利申請的申請趨勢、申請領(lǐng)域、主要申請人及法律狀態(tài)等情況，旨在為我國農(nóng)藥企業(yè)在溴氰蟲酰胺產(chǎn)品布局上提供借鑒。

1 原研公司專利布局

溴氰蟲酰胺原研化合物專利由杜邦申請，后轉(zhuǎn)移給富美實，其已在全球30 余個國家和地區(qū)均布局了化合物專利，中國專利ZL200480002991.1(氰基鄰氨基苯甲酰胺殺蟲劑)、美國專利US2006111403、日本專利JP2006028159、歐洲專利EP2264022、澳大利亞專利AU2004207848、加拿大專利CA2512242和韓國專利KR100921594 均將于2024 年1 月21 日到期。

化合物是原研的核心專利，化合物專利布局完成后，化合物的合成方法專利也是一個重要布局。原研公司在化合物專利布局后還對其合成方法、關(guān)鍵中間體進行了布局，如“制備2-氨基-5-氰基苯甲酸衍生物的方法”(ZL200780045390.2，2027 年12 月18 日到期)，“N-苯基吡唑-1-甲酰胺的制備方法”(CN201980091158.5，實審中)，“用于制備5-溴-2-(3-氯-吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸的方法”(CN202080072852.5，實審中)等。

同時，原研公司也對含有化合物的組合物、制劑等進行了周密的專利布局，形成較強的專利壁壘。具有代表性的專利，如“鄰氨基苯甲酰胺無脊椎害蟲防治劑混合物”(ZL200580025385.6，2025 年7 月22 日到期)，“羧酰胺類殺節(jié)肢動物劑的液體制劑”(ZL200780044499.4，2027 年11 月30 日到期)，“二酰胺殺蟲劑組合物”(CN202080069909.6，實審中)，“二酰胺懸浮液濃縮物組合物”(CN202080088659.0，實審中)等?？梢?，溴氰蟲酰胺化合物專利雖然即將在2024 年到期，但原研公司已經(jīng)在制備方法、組合物等方面做了充分的專利布局，國內(nèi)公司在開發(fā)該產(chǎn)品時，需要仔細檢索、分析和甄別潛在的機會，同時要避免侵權(quán)風險。

2 國內(nèi)專利申請情況分析

鑒于溴氰蟲酰胺優(yōu)異的殺蟲效果和良好的市場前景，眾多公司也先后圍繞該產(chǎn)品進行專利布局，下面根據(jù)檢索結(jié)果分析圍繞該產(chǎn)品布局的專利在我國的申請情況。

2.1 申請趨勢

自2008 年授權(quán)和在審專利共計169 件，具體專利的申請情況見圖1。

圖1 溴氰蟲酰胺國內(nèi)專利申請

由圖1 可知：該產(chǎn)品自2008 年來，除2012 年突然上升外，整體趨勢是逐漸上升。這是由于溴氰蟲酰胺原研化合物專利將于2024 年到期，且在2017 年之后國外多家公司包括富美實、先正達、組合化學(xué)、拜耳等通過不斷授權(quán)和合作都進入到溴氰蟲酰胺的市場開發(fā)中，不斷有新的產(chǎn)品登記和銷售，銷售額逐年提升，2019 年達到1.2 億美元，2014—2019 年復(fù)合增長率高達21.7%。而杜邦曾經(jīng)預(yù)測該產(chǎn)品年銷售額峰值將突破5 億美元，因此，國內(nèi)外公司都比較關(guān)注對溴氰蟲酰胺的專利布局。

2.2 申請領(lǐng)域

化合物的農(nóng)藥組合物、制備方法、中間體的制備方法、分析方法、化合物的新用途等都是對化合物外圍專利布局的常規(guī)手段。經(jīng)過檢索分析發(fā)現(xiàn)：國內(nèi)申請溴氰蟲酰胺專利的類型主要是組合物專利，其次為方法用途專利，如圖2 所示。

圖2 溴氰蟲酰胺國內(nèi)專利申請領(lǐng)域分布

其中，組合物主要與殺蟲劑進行復(fù)配，復(fù)配的殺蟲劑包括吡蟲啉、呋蟲胺、環(huán)蟲酰肼、氟虱磺胺、七氟菊酯、環(huán)蟲腈、噻唑膦、環(huán)氧蟲啶、三氟殺線酯、雙三氟蟲脲、噻蟲嗪、唑蟲酰胺、乙基多殺菌素、多殺霉素等，還可與殺菌劑復(fù)配，包括丙硫菌唑、噻呋酰胺等。

用途方法類專利主要集中在蟲害防治方面，包括用于防治白粉虱、草地貪夜蛾、蜚蠊、黃曲條跳甲、薊馬等。

也有一些檢測方法專利，其主要包含2 個方面，一是溴氰蟲酰胺代謝物，二是溴氰蟲酰胺農(nóng)藥殘留，使用的方法主要是LC/MS，同時中國農(nóng)業(yè)大學(xué)申請的專利“分析溴氰蟲酰胺和氯蟲苯甲酰胺殘留的VHH-ELISA 試劑盒及其應(yīng)用”提供了一種納米抗體試劑盒用于快速簡便的檢測溴氰蟲酰胺殘留。

而當前溴氰蟲酰胺制劑專利和制備方法專利申請的較少。截至目前，制劑專利申請的主要有熱霧劑、可分散油懸浮劑、微膠囊懸浮劑、緩釋劑、懸浮液濃縮物等；制備方法包括1 個晶型專利，3 個類似物或雜質(zhì)制備方法專利。

在國內(nèi)申請的專利中組合物和用途專利居多，而制劑和制備方法方面申請的專利較少，國內(nèi)企業(yè)可在制劑和合成工藝領(lǐng)域進行專利布局。

2.3 主要申請人

當前申請數(shù)量前10 的公司包括富美實公司、江蘇龍燈化學(xué)有限公司、先正達參股股份有限公司、巴斯夫農(nóng)業(yè)化學(xué)品有限公司、福建省農(nóng)業(yè)科學(xué)院植物保護研究所等，國內(nèi)機構(gòu)和國外公司各5 家(圖3)。

圖3 溴氰蟲酰胺國內(nèi)專利主要申請人

國內(nèi)公司也十分重視對溴氰蟲酰胺進行相關(guān)專利布局，目前陜西標正作物科學(xué)有限公司已經(jīng)進行了農(nóng)藥登記。當然，國外大公司也很重視在我國進行產(chǎn)品布局，瑞士先正達作物保護有限公司和美國富美實公司等也先后在我國完成了相關(guān)農(nóng)藥產(chǎn)品的登記工作(表1)。

表1 溴氰蟲酰胺的國內(nèi)登記情況

2.4 法律狀態(tài)分析

關(guān)于溴氰蟲酰胺，國內(nèi)發(fā)明專利申請169 件，其中授權(quán)專利87 件，在審專利82 件(圖4)，經(jīng)過分析發(fā)現(xiàn)近3～5 年專利申請居多，即是在產(chǎn)品專利即將過期前進行專利布局，當產(chǎn)品專利過期，即可以參與市場競爭。

圖4 溴氰蟲酰胺國內(nèi)申請專利法律狀態(tài)

3 結(jié)語

溴氰蟲酰胺作為雙酰胺類高效殺蟲劑，國內(nèi)外多家公司對其進行了專利布局，其中以組合物和用途方法專利為主。在溴氰蟲酰胺立項研發(fā)過程中，應(yīng)該對其專利進行檢索分析，找準著力點，同時避免侵犯其專利權(quán)。