任貽軍　張宏琳

【摘 要】:目的:對新疆紫草的藥理作用進行綜述?方法:通過對近年來有關新疆紫草的藥理相關文獻進行整理?結果與結論:新疆紫草具有殺菌抗炎?護肝?抗HIV?抗生育?抗腫瘤?延緩衰老以及免疫調(diào)節(jié)等作用,其研究對合理開發(fā)利用有效中醫(yī)藥資源意義重大?

【關健詞】:新疆紫草;藥理作用;抗腫瘤;抗HIV

【中圖分類號】R961【文獻標識碼】 B 【文章編號】1007-8517(2009)01-0013-02

新疆紫草又名新疆軟紫草,為多年生草本植物,其來源主要是新疆紫草的干燥根,主產(chǎn)于新疆,為維吾爾醫(yī)常用藥材?其味甘?咸,性寒,歸心包絡?肝經(jīng),有涼血?活血?清熱?解毒透疹等功效,是中醫(yī)臨床常用的清熱解毒?涼血止血藥物,其有效化學成份主要分為兩大類:一類是脂溶性很強的萘醌類色素主要包括紫草素及其衍生物,另一類是水溶性成分如多糖和酚酸類?本文對近年來有關新疆紫草的藥理學研究進行了歸納,以提高對新疆紫草藥理作用的全面了解,更好的應用于臨床?

1 殺菌抗炎的作用

新疆紫草提取物對二甲苯所致小鼠耳廓腫脹有明顯的對抗作用,對金黃色葡萄球菌?a-溶血性鏈球菌?大腸桿菌和變形桿均有抑菌作用,并縮短小鼠的出血時間?說明新疆紫草具有抑菌?抗炎?止血等作用[1]?

2 護肝作用

口服新疆紫草提取物對于不同程度的大鼠肝竇阻塞綜合征都有一定的預防作用,改善了重度肝竇阻塞綜合征臨床指標(腹水生成明顯減少?血膽紅素降低?HCT增高,且TNF-a水平有下降趨勢),肝臟病理損害減輕,明顯預防了中度肝竇阻塞綜合征肝臟病變[2]?從新疆紫草中所得到的2種不同提取物能顯著地抑制由D-氨基半乳糖?四氯化碳?酒精性肝損傷小鼠ALT,AST,MDA的升高以及SOD,GSH-Px的降低,減輕肝臟受損程度[3-5]?

新疆紫草提取物可使尾靜脈注射BCG和LPS的免疫性肝損傷小鼠臟器系數(shù)和血清轉(zhuǎn)氨酶降低,肝勻漿SOD和GSH-Px活性升高?MDA和NO含量降低?病理組織學顯示新疆紫草提取物可使肝細胞明顯再生,未見肝細胞脂肪變性及肝細胞核分裂等明顯損傷,提示新疆紫草提取物對肝細胞有保護作用[6]?

3 抗腫瘤作用

新疆紫草素對C6細胞?人舌鱗癌Tca-8113和人宮頸癌細胞HeLa細胞具有明顯的殺傷和抑制作用,表現(xiàn)出劑量-效應關系?對C6和人舌鱗癌Tca-8113可能主要以作用于細胞質(zhì)為主,引起細胞的壞死,對腫瘤細胞的作用以降低細胞的RNA含量以及對癌細胞超微結構的影響有關,而對于HeLa細胞則主要作用于細胞核,引起細胞凋亡[7]?新疆紫草素三個劑量10μg/ml?5μg/ml?2.5μg/ml均能不同程度抑制人肝癌細胞系增殖?對SMMC-7721腫瘤細胞的殺傷作用中新疆紫草素的殺傷活性分別為47.2%?31.9%?24.8%?對荷瘤小鼠的抑瘤率分別為66.32%?53.30%?50.02%?新疆紫草素10mg/kg?5mg/kg?2.5mg/kg體重對小鼠肝癌具有明顯抑制作用,不同濃度的新疆紫草素均提高H₂2荷瘤小鼠NK細胞活性及淋巴細胞轉(zhuǎn)化率[8-9]?

實驗發(fā)現(xiàn)新疆紫草素可誘導大腸癌CCL229細胞凋亡?0.1?1.0?10μg/ml濃度的紫草素作用后,CCL229細胞均具有明顯的凋亡特征,細胞核DNA呈梯狀降解,流式細胞儀檢測可見明顯的亞二倍體峰,TUNEL染色可見不同時期的凋亡細胞,并且凋亡細胞的比例與藥物濃度和作用時間之間有一定的相關性?研究表明新疆紫草素可選擇性地抑制DNA拓撲異構酶I,DNA拓撲異構酶是一種基本核酶,它可催化DNA的超螺旋狀態(tài)與解螺旋狀態(tài)之間的相互轉(zhuǎn)換過程,而超螺旋解旋是DNA復制與轉(zhuǎn)錄前的必要準備?DNA拓撲異構酶I的抑制劑可介導DNA單鏈斷裂,它們的抗癌作用并不在于抑制酶本身的活性,而在于促使酶-DNA 斷裂復合物的形成,延長其半衰期,并使之穩(wěn)定,從而最終導致DNA鏈的斷裂,阻斷基因的轉(zhuǎn)錄,引起細胞死亡[10]?

4 抗HIV作用

1995年日本學者kashiwada Y等發(fā)現(xiàn)新疆紫草熱水提取物顯示很強的抗HIV活性,MeCo提取物在急性感染Hg細胞中顯示了相當?shù)目笻HIV活性?經(jīng)提取分離后得到的化合物中2-4的Ec50值分別為2.8?4.0和1.5μg/ml,治療指數(shù)為19.6?12.5和33.3;化合物1和5活性較低,EC50值分別為16和30μg/ml,治療指數(shù)為3和2;化合物8和9是與化合物2-4類似的游離酸,活性較低,EC50值分別為15和13μg/ml,說明羥基基團(C-8″)單鉀或單鈉鹽對提高抗HlV活性很重要;尿核苷也顯示了較弱的抗HlV活性,其EC50值為10μg/ml,治療指數(shù)>10[11-13]?

5 抗生育作用

從新疆紫草的根部分得四種酚類化合物,經(jīng)波譜分析,確定為rabdosiin二鉀鹽?迷迭香酸鉀鹽?迷迭香酸鈉鹽?阿魏酸鈉鹽?其中rabdosiin二鉀鹽具有顯著的抗生育活性?新疆紫草對小白鼠有明顯的抗生育作用(P<0.01);對幼年小白鼠有明顯的抗外源性HCG所致的子宮增重效應(P<0.01)?對大白鼠有明顯的抗著床?抗早孕作用(P<0.01)?組織學檢查可見,胎盤結構呈現(xiàn)不同程度的退行變或吸收,不論著床前或早孕期給藥均能終止妊娠[14]?

6 止血作用

取紫草加熱提取后,加入黃蠟制成寬1.5cm,長約40~50cm紗條,消毒備用?隔日換1次,10天為1療程?鼻腔局部用藥,10天為1療程?研究表明,紫草素可拮抗凝血抑制因子,其提取物對小鼠斷尾出血有止血作用,選用新疆紫草油紗條填塞治療鼻出血60例,總有效率為95%[1,15]?

7 延緩衰老?增強機體抵抗力

新疆紫草水溶性提取物可延長果蠅平均壽命和最高壽命,并且增強雌果蠅平均壽命和最高壽命的作用隨給藥劑量的增加而增強,具有明顯的量效關系?新疆紫草萘醌類色素苯環(huán)上的雙羥基是清除自由基的關鍵結構,脂溶性提取物延長果蠅壽命作用可能與其母核上的醌結構和5,8-位酚羥基有關[16]?新疆紫草的水提取物對環(huán)磷酰胺所致免疫低下小鼠的非特異性免疫?特異性細胞免疫等功能都有上調(diào)作用?說明新疆紫草水提取物對免疫功能有顯著的調(diào)節(jié)作用,能夠增強機體的抵杭力[17]?

藥理學研究表明新疆紫草具有殺菌抗炎?護肝?抗HIV?抗生育?抗腫瘤?延緩衰老以及免疫調(diào)節(jié)等作用.但目前對新疆紫草的藥理研究大多還停留在動物實驗階段,研究還不夠深入,作用機理還不十分明確,有待進一步研究開發(fā)?

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(收稿日期:2008.11.19)