EnVivo制藥公司近日公布了阿爾茨海默病治療藥α-7煙堿型乙酰膽堿受體激動(dòng)劑EVP-6124的藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)數(shù)據(jù)。最新數(shù)據(jù)表明:本品血漿濃度與提高患者認(rèn)知能力之間存在顯著相關(guān)性(P= 0.003)。該公司曾于2012年7月份報(bào)道了該藥的Ⅱb期臨床試驗(yàn)結(jié)果。該項(xiàng)為期6個(gè)月的雙盲、安慰劑對照的臨床試驗(yàn)將409名患者隨機(jī)分為EVP-6124的0.3 mg、1.0 mg、2.0 mg劑量組以及安慰劑對照組，每天1次給藥，主要考察指標(biāo)為根據(jù)阿爾茨海默病評定量表之認(rèn)知分量表-13(ADAS-Cog-13)評定的認(rèn)知功能改善程度，以及根據(jù)癡呆癥臨床診斷分級量表(CDR-SB)評定的臨床功能改善情況。結(jié)果顯示:本品耐受性良好;給藥23周后，與安慰劑對照組相比，本品2.0 mg劑量組患者的認(rèn)知功能和臨床功能均明顯改善(P=0.018 9;P=0.025 3)，且認(rèn)知、記憶和執(zhí)行功能等綜合評分也有顯著改善(P=0.0037;P=0.088;P=0.042 7)。

阿爾茨海默病為一種復(fù)雜的神經(jīng)退行性疾病，其可導(dǎo)致患者大腦大面積受損，從而使患者逐漸失去記憶，以及推理或判斷能力。EVP-6124可通過增加突觸傳遞，與乙酰膽堿(Ach)共同作為激動(dòng)劑增強(qiáng)大腦認(rèn)知功能;通過激活α-7煙堿型乙酰膽堿受體使體內(nèi)所需Ach的量減少，從而減輕了由乙酰膽堿酯酶抑制劑引起的副作用。此外，研究還顯示:本品可增加關(guān)鍵腦區(qū)中谷氨酸、多巴胺等關(guān)鍵性神經(jīng)遞質(zhì)的水平，有望在除阿爾茨海默病和精神分裂癥之外的其他疾病的治療中發(fā)揮作用。EnVivo制藥公司計(jì)劃在2012年內(nèi)啟動(dòng)一項(xiàng)有關(guān)本品治療精神分裂癥的Ⅲ期臨床研究，并將在2013年開展其用于阿爾茨海默病的Ⅲ期臨床研究。