2012年11月6日，美國(guó)FDA通過(guò)風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估和降低計(jì)劃( Risk Evaluation and Mitigation Strategy, REMS)，批準(zhǔn)了JAK抑制劑Tofacitinib用于治療成人活動(dòng)期及對(duì)甲氨蝶呤(MTX)反應(yīng)不佳的中至重度類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)患者，該藥每日服用兩次，5mg/次。

7項(xiàng)納入中至重度活動(dòng)期RA成人患者的臨床試驗(yàn)評(píng)估了Tofacitinib的安全性和有效性。這些實(shí)驗(yàn)均表明，與安慰劑組相比，接受Tofacitinib治療的患者在臨床反應(yīng)和軀體功能方面均有所改善。

患者嚴(yán)重感染風(fēng)險(xiǎn)的增加與接受Tofacitinib治療相關(guān)，包括機(jī)會(huì)性感染，肺結(jié)核，腫瘤和淋巴瘤。Tofacitinib的黑框警告提示了這些風(fēng)險(xiǎn)。另外，Tofacitinib還與患者血膽固醇和肝酶增加以及血細(xì)胞計(jì)數(shù)減少相關(guān)。

在臨床試驗(yàn)中，Tofacitinib最常見的不良反應(yīng)為上呼吸道感染，頭痛，腹瀉，鼻道炎和咽炎。

為評(píng)估Tofacitinib對(duì)心臟病、腫瘤和嚴(yán)重感染的長(zhǎng)期影響，F(xiàn)DA正在要求藥企進(jìn)行上市后研究，將評(píng)估患者服用Tofacitinib一天兩次、10mg/次 的劑量安全性，并將其他已獲準(zhǔn)的治療方法作為對(duì)照。