耿 亞 馬永明

（河南省漯河醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校第二附屬醫(yī)院，漯河462300）

超微粉碎對(duì)中藥方劑藥效的影響

耿 亞 馬永明

（河南省漯河醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校第二附屬醫(yī)院，漯河462300）

超微粉碎；中藥方劑；藥效

超微粉碎是一種原材料微粉制作技術(shù)，在中藥制劑中應(yīng)用廣泛。超微粉碎對(duì)中藥材細(xì)胞的破壁率可達(dá)95%，從而使細(xì)胞中的有效成分充分地暴露出來，并直接地與提取溶劑接觸，或者直接與機(jī)體的受體相結(jié)合，以發(fā)揮其治療效果［1-3］。大量研究證實(shí)，超微粉碎可以使中藥顆粒的粒徑達(dá)到最佳的吸收細(xì)度水平，因而藥物中的有效成分在人體胃腸道中的溶解度顯著增加，可提高藥物的起效時(shí)間以及生物利用度，還可發(fā)揮一些新的治療效果。

1 微分化對(duì)于中藥藥效的影響

通常情況下，中藥材的有效成分主要分布在細(xì)胞內(nèi)，在細(xì)胞間質(zhì)中分布也較多。傳統(tǒng)制備中藥方劑的方法通過浸潤(rùn)、滲透以及擴(kuò)散等能夠?qū)⑺幬锏幕钚猿煞秩芙獬鰜?，其提取率主要取決于溶劑的種類、用量、提取的時(shí)間、溫度以及藥材的粉碎粒度等。通常中藥材的粉碎直徑在10-100um左右，最細(xì)的九號(hào)篩（200目）所得的細(xì)粉粒徑在75um左右，此時(shí)的藥材粉體仍然是由數(shù)十乃至更多的細(xì)胞所組成，且大多數(shù)細(xì)胞都還比較完整，細(xì)胞中的活性成分需要穿過較多的細(xì)胞壁方能進(jìn)入到溶劑之中。很大的中藥材及其粗粉的細(xì)胞中的活性成分幾乎難以穿過諸多的細(xì)胞而到達(dá)溶媒中，因而提取率不高，無法最大限度地發(fā)揮藥物的功效［1］。

微粉化技術(shù)可有效破壞細(xì)胞壁，使細(xì)胞內(nèi)的有效成分充分地暴露出來，并與提取溶劑直接接觸，從而縮短提取的時(shí)間，并提高有效成分的溶出度，可提高中藥材的生物利用度以及藥效。通常，中藥材細(xì)粉的粒徑越小，其表面積就越大，相應(yīng)的有效成分的溶出更容易。同時(shí)，藥物經(jīng)超微粉化時(shí)，中藥方劑在高強(qiáng)度沖擊力作用下，各種活性成分混合均勻，而使得固態(tài)的物料實(shí)現(xiàn)了液相混合以及乳化的效果，且可增加微粉粒子在胃腸道壁上的附著面積，從而提高有效成分的釋放、消化及吸收。此外，超細(xì)粒子的吸附能力很強(qiáng)，因而被排出體外的時(shí)間也相對(duì)延長(zhǎng)，可提高活性成分的藥效及生物利用度［3］。據(jù)相關(guān)研究報(bào)道顯示，超微粉碎中藥材在局部帖敷、透皮吸收以及穴位給藥等治療方法中的應(yīng)用，不僅可以提高藥物的生物利用度，且能夠產(chǎn)生一些新的治療作用，具有廣闊的應(yīng)用前景。

2 超微粉碎對(duì)于中藥方劑藥效的影響

2.1 對(duì)當(dāng)歸散的影響當(dāng)歸散主要由當(dāng)歸、白術(shù)、白芍、黃芩和川芎組成，具有清熱安胎和養(yǎng)血健脾等功效。王愛武等人以傳統(tǒng)粉碎和超微粉碎技術(shù)分別對(duì)當(dāng)歸散原生藥材進(jìn)行處理，粉末的中心粒徑分別為80～100um和5～10um。取小鼠采用熱板法、扭體法以及免疫器官質(zhì)量法對(duì)兩種粉碎法對(duì)藥效的影響進(jìn)行了對(duì)比分析，結(jié)果顯示相同劑量下，超微粉碎的當(dāng)歸散的鎮(zhèn)痛作用以及免疫增強(qiáng)作用均明顯更強(qiáng)（P＜0.05），且當(dāng)作用相當(dāng)時(shí)，超微粉碎品的用量明顯少于傳統(tǒng)粉碎品［4］。

2.2 對(duì)黃連解毒散的影響黃連解毒散具有清熱、瀉火和解毒的功效，內(nèi)服及外用功效均較好。馬玉芳等人研究了超微粉碎對(duì)于黃連解毒散中的小檗堿成分的藥動(dòng)力學(xué)的影響，結(jié)果顯示，黃連解毒散的超微粉中血漿小檗堿到達(dá)峰值的時(shí)間明顯較常規(guī)細(xì)粉更短，且濃度及AUC明顯增加。由此可見，超微粉碎可有效提高黃連解毒散的生物利用度，并可增強(qiáng)藥效［2］。

2.3 對(duì)麻術(shù)散的影響麻術(shù)散是由麻黃、蒼術(shù)、萆薢、百合、杜仲、桑枝和茯苓組成，具有疏通經(jīng)絡(luò)和除風(fēng)祛濕的功效。李成東等人研究表明，麻術(shù)散經(jīng)超微粉碎后進(jìn)行灌胃對(duì)鵪鶉高尿酸血癥具有較強(qiáng)的抑制作用，有效解決了目前常用中藥制劑的生物利用率低和療效差等問題［3］。

2.4 對(duì)補(bǔ)陽(yáng)還五湯的影響補(bǔ)陽(yáng)還五湯主要由赤芍、當(dāng)歸尾、川芎、黃芪、紅花、桃仁及地龍等組成，具有較佳的益氣活血功效，也常用作中風(fēng)的治療。蔡光先等人研究結(jié)果表明，補(bǔ)陽(yáng)還五湯的超微粉劑型以及傳統(tǒng)粉碎劑型均可有效降低超高血流變學(xué)參數(shù)，超微粉劑型在低劑量時(shí)即可達(dá)到與在常規(guī)劑量時(shí)的療效［4］。由此可見，超微粉碎可減少補(bǔ)陽(yáng)還五湯的給藥量，可有效節(jié)省藥材。

2.5 對(duì)通心絡(luò)的影響通心絡(luò)處方主要由人參、赤芍、檀香、冰片、全蝎、水蛭、土鱉蟲、蜈蚣及蟬蛻等組成，具有益氣活血和化瘀通絡(luò)的功效。蒙艷斌等人研究表明，通心絡(luò)超微粉可有效預(yù)防心肌梗死再灌輸以后的無再流癥狀，并改善心功能，并縮小心肌梗死面積［1］。

3 結(jié)束語(yǔ)

超微粉碎是一種新興的粉碎技術(shù)，在中藥材制備中的應(yīng)用可提高藥材細(xì)胞壁的破碎率，促進(jìn)藥物有效成分的溶出，從而提高藥材的生物利用度以及藥效，并可節(jié)省藥材的用量。此外，中藥材的超微粉碎可豐富中藥劑型，大大提升了中藥制劑水平以及產(chǎn)品的科技含量，為中醫(yī)、中藥提供了更廣闊的發(fā)展空間，對(duì)“綠色藥物”的研發(fā)及利用具有重要意義，值得推廣應(yīng)用。

參考文獻(xiàn)

［1］江一唱，劉云海.超微粉碎對(duì)復(fù)方中藥藥效的影響［J］．中國(guó)藥師，2011，14（9）：1352-1355．

［2］谷麗麗，張雪梅，田莉瑛，等．中藥超微粉碎技術(shù)的應(yīng)用及進(jìn)展［J］．生命科學(xué)儀器，2008，6（8）：49-52．

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10.3969／j.issn.1672-2779.2013.09.064

1672-2779（2013）-09-0101-02

蘇 玲

2013-04-18）