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無(wú)副作用化合物CYM51010或可成為嗎啡等止痛藥的替代品

西奈山醫(yī)學(xué)院Lakshmi Devi博士帶領(lǐng)的團(tuán)隊(duì)宣稱他們發(fā)現(xiàn)一種針對(duì)兩種不同類型的阿片類受體藥物，該藥物或有效替代嗎啡或其他阿片類鎮(zhèn)痛藥物，且不會(huì)產(chǎn)生副作用或藥物依賴。該發(fā)現(xiàn)發(fā)表在七月份的PNAS雜志上。

嗎啡是現(xiàn)今最常用的鎮(zhèn)痛劑，長(zhǎng)期服用會(huì)導(dǎo)致成癮，且有如呼吸系統(tǒng)問(wèn)題、便秘或腹瀉等副作用。該團(tuán)隊(duì)曾鑒定出了一種G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）靶點(diǎn)，組成兩種阿片肽受體μ和δ，該蛋白在疼痛相關(guān)區(qū)域大量表達(dá)，可能是造成嗎啡耐受和副作用的原因。

Lakshmi Devi博士團(tuán)隊(duì)采用高通量技術(shù)檢測(cè)與該蛋白復(fù)合物信號(hào)通路相關(guān)的小分子，發(fā)現(xiàn)一種稱之為CYM51010的復(fù)合物效果與嗎啡類似，但不會(huì)造成耐受和副作用。研究人員正在進(jìn)一步改造該分子，或能夠制成具有副作用小的鎮(zhèn)痛劑。Lakshmi Devi博士宣稱，GPCR受體是治療重癥疼痛的靶點(diǎn)，之前針對(duì)該蛋白的研究無(wú)甚進(jìn)展。他們的這項(xiàng)研究為該阿片類受體的功能和藥理作用提供了新的思路。研究人員計(jì)劃下一步揭示CYM51010與靶蛋白結(jié)合機(jī)制，希望改造該復(fù)合物開發(fā)出能夠有效治療疼痛并對(duì)胃腸系統(tǒng)沒(méi)有影響的藥物。

參考資料

[1]Gomes I,Fujita W,Gupta A,et al.IIdentification of a μ-δ opioid receptor heteromer-biased agonist with antinociceptive activity[J].PNAS July 1, 2013 DOI:10.1073/pnas.1222044110

[2]New Target to Improve Pain Management Identified.http://www.sciencedaily.com/releases/2010/09/100907131510.htm

[3]PNAS:科學(xué)家發(fā)現(xiàn)可替代阿片類止痛藥的化合物.生物谷.http://www.bioon.com/tm/ShowArticle.asp?ArticleID=576743

(林加凡)