1 Afrezza（人胰島素[rDNA源]）

Afrezza 是MannKind研發(fā)的胰島素吸入粉，采用第二代Dreamboat吸入器，用于代替餐前注射的普通胰島素。2013年8月，MannKind公布了Study 171（針對(duì)I型糖尿?。┖蚐tudy 175（針對(duì)II型糖尿病）兩項(xiàng)III期臨床試驗(yàn)陽(yáng)性結(jié)果，目前已向FDA遞交上市申請(qǐng)。

2 LY2605541（基礎(chǔ)胰島素）

LY2605541是Eli Lilly研發(fā)的基礎(chǔ)胰島素，目前正在進(jìn)行III期臨床研究，II期臨床中LY2605541優(yōu)于甘精胰島素，能夠更好地降低餐時(shí)胰島素劑量，平均血糖水平也更低。

3 LY2963016（基礎(chǔ)胰島素）

LY2605541是Eli Lilly/Boehringer Ingelheim研發(fā)的基礎(chǔ)胰島素，目前已向FDA、EMA遞交上市申請(qǐng)，III期臨床中對(duì)比了LY2963016與甘精胰島素Lantus的有效性和安全性。

4 U300（甘精胰島素）

U300是Sanofi開(kāi)發(fā)的又一個(gè)甘精胰島素，降糖效果與Lantus相當(dāng)，但夜間低血糖事件明顯減少，預(yù)計(jì)2014上半年向FDA、EMA遞交上市申請(qǐng)。

5 Ryzodeg（德谷胰島素+門(mén)冬胰島素）

Ryzodeg是Novo Nordisk開(kāi)發(fā)的又一個(gè)長(zhǎng)效胰島素+速效胰島素組合，目前已在歐洲、日本上市，但FDA要求增加心血管風(fēng)險(xiǎn)研究，單獨(dú)的德谷胰島素（商品名Tresiba）已在歐洲、日本上市，但FDA同樣要求增加心血管風(fēng)險(xiǎn)研究，Ryzodeg、Tresiba在美國(guó)的上市日期至少往后推2-3年。

6 Albiglutide（長(zhǎng)效GLP-1類(lèi)似物）

Albiglutide是Human Genome Sciences（ 現(xiàn) 屬GlaxoSmithKline）研發(fā)的長(zhǎng)效GLP-1類(lèi)似物，半衰期達(dá)到4-7 d，只需每周注射1次，而已上市的艾塞那肽需要每天注射兩次，利拉魯肽需要每天注射1次。該藥進(jìn)行了Harmony 1～8等八項(xiàng)III期臨床研究（5 000例患者），在與西格列汀的對(duì)照試驗(yàn)中達(dá)到主要臨床終點(diǎn)，目前已向FDA、EMA遞交上市申請(qǐng)。

7 Dulaglutide（長(zhǎng)效GLP-1類(lèi)似物）

Dulaglutide是Eli Lilly研發(fā)的長(zhǎng)效GLP-1類(lèi)似物，只需每周注射1次，目前已向FDA、EMA遞交上市申請(qǐng)。AWARD 1-5等五項(xiàng)III期臨床研究證明了該藥的有效性，在與甘精胰島素的對(duì)照試驗(yàn)中達(dá)到優(yōu)效性，評(píng)價(jià)心血管風(fēng)險(xiǎn)的REWIND試驗(yàn)正在進(jìn)行。

8 Semaglutide（長(zhǎng)效GLP-1類(lèi)似物）

Semaglutide是Novo Nordisk研發(fā)的長(zhǎng)效GLP-1類(lèi)似物，只需每周注射1次，2012年6月啟動(dòng)III期臨床研究。

9 IDegLira（德谷胰島素+利拉魯肽）

IDegLira是Novo Nordisk開(kāi)發(fā)的德谷胰島素+利拉魯肽聯(lián)合療法，每天使用IDegLira能將HbA1c降低1.9%，降糖效果優(yōu)于單用利拉魯肽，而且沒(méi)有德谷胰島素增加體重的副作用，低血糖副作用也有所降低。

10 LixiLan（甘精胰島素+利西拉肽）

LixiLan是Sanofi開(kāi)發(fā)的甘精胰島素+利西拉肽聯(lián)合療法，計(jì)劃2014上半年上市，“free combination”臨床試驗(yàn)已取得陽(yáng)性結(jié)果，Sanofi正開(kāi)發(fā)Fix-Flex裝置，固定利西拉肽劑量，但可以調(diào)節(jié)甘精胰島素劑量。利西拉肽已在歐洲、日本獲批上市，但FDA要求分析心血管風(fēng)險(xiǎn)，預(yù)計(jì)2015年遞交NDA。

11 SGLT2抑制劑

1）Boehringer Ingelheim/Eli Lilly 的 Empagliflozin：已向FDA、EMA遞交上市申請(qǐng)；

2）Merck/Pfizer的Ertugliflozin：III期臨床研究中；

3）Bristol-Myers Squibb/AstraZeneca 的Dapagliflozin：歐洲已上市，已向FDA遞交上市申請(qǐng)；

4）Johnson & Johnson/Mitsubishi Tanabe 的Canagliflozin：美國(guó)已上市，歐洲即將上市；

5）Astellas的Ipragliflozin：已向MHLW遞交上市申請(qǐng)，由于市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)激烈，放棄歐美市場(chǎng)；

6）Taisho Pharma的Luseogliflozin：III期臨床研究中，其中2項(xiàng)已取得陽(yáng)性結(jié)果；

12 Omarigliptin（超長(zhǎng)效DPP-4抑制劑）

Omarigliptin是Merck研發(fā)的超長(zhǎng)效DPP-4抑制劑，只需每周口服1次，目前與安慰劑的對(duì)照試驗(yàn)（IIb期）已經(jīng)取得陽(yáng)性結(jié)果，已啟動(dòng)III期臨床試驗(yàn)。

13 Trelagliptin（超長(zhǎng)效DPP-4抑制劑）

Trelagliptin是Takeda研發(fā)的超長(zhǎng)效DPP-4抑制劑，只需每周口服1次，2012年啟動(dòng)III期臨床研究。

14 Aleglitazar（PPARα/γ激動(dòng)劑）

PPARα激動(dòng)劑可以降血脂，PPARγ激動(dòng)劑可以降血糖，PPARα/γ雙靶點(diǎn)激動(dòng)劑聽(tīng)起來(lái)似乎很不錯(cuò)，但基本都在III期臨床失敗，Roche的Aleglitazar也未能幸免，于2013年7月因有效性欠缺、安全性擔(dān)憂(yōu)而終止所有臨床研究。

15 Fasiglifam（GPR40激動(dòng)劑）

Fasiglifam是Takeda開(kāi)發(fā)的GPR40激動(dòng)劑，目前已公布CCT-003試驗(yàn)（III期）結(jié)果，相比于安慰劑，該藥能顯著降低HbA1c。

16 Atrasentan（選擇性endothelin-A受體拮抗劑）

endothelin受體拮抗劑臨床上主要用于肺動(dòng)脈高壓，AbbVie開(kāi)發(fā)了一個(gè)endothelin-A選擇性的，用于治療糖尿病腎病，目前Atrasentan處于III期臨床研究（SONAR試驗(yàn)已啟動(dòng)）。