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左旋氨氯地平的臨床藥理及應(yīng)用分析

2014-11-20 13:40:11賈文潔秦斌
中國(guó)醫(yī)藥科學(xué) 2014年21期
關(guān)鍵詞:應(yīng)用分析

賈文潔??秦斌

[摘要] 目的 探討左旋氨氯地平的臨床藥理作用及臨床應(yīng)用。 方法 2013年1月~2014年1月,我院收治的高血壓伴有心力衰竭患者50例,經(jīng)醫(yī)院倫理醫(yī)學(xué)委員會(huì)同意,隨機(jī)分為實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組。對(duì)照組患者采用氨氯地平治療,而實(shí)驗(yàn)組患者采用左旋氨氯地平治療。比較兩組患者治療心力衰竭的療效。兩組患者療程均為8周,在治療過程中,對(duì)兩組患者的療效進(jìn)行密切觀察,治療結(jié)束后進(jìn)行療效比較。 結(jié)果 療程結(jié)束后,兩組患者的癥狀都有所改善,實(shí)驗(yàn)組患者的臨床有效率明顯高于對(duì)照組患者,差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P<0.05)。 結(jié)論 左旋氨氯地平治療高血壓,可以明顯改善患者的癥狀,防止動(dòng)脈硬化的發(fā)生,還可以降低并發(fā)癥的發(fā)生,此外,左旋氨氯地平還可以減輕患者的心力衰竭癥狀,控制心力衰竭的進(jìn)展,在臨床應(yīng)大力推廣應(yīng)用。

[關(guān)鍵詞] 左旋氨氯地平;臨床藥理;應(yīng)用分析

[中圖分類號(hào)] R544.1 [文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼] B [文章編號(hào)] 2095-0616(2014)21-77-03

左旋氨氯地平是氨氯地平的有效成分,屬于新一代的二氫吡啶鈣通道阻滯劑[1]。目前臨床廣泛應(yīng)用于治療高血壓、心絞痛等循環(huán)系統(tǒng)疾病。在藥理作用方面,左旋氨氯地平一方面具有氨氯地平的藥學(xué)特性,即可以阻止心臟及血管平滑肌細(xì)胞外的鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),從而可以松弛心臟及血管的平滑肌,此外,左旋氨氯地平還可以減少甚至阻止交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放,起到擴(kuò)張小動(dòng)脈的作用。另一方面,據(jù)臨床研究發(fā)現(xiàn),氨氯地平具有手性結(jié)構(gòu)[2],即可分為左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,而右旋氨氯地平不但沒有臨床效果,還有很大的毒副作用;相反,左旋氨氯地平具有起效快、藥效長(zhǎng)的優(yōu)點(diǎn),已廣泛應(yīng)用于臨床。

1 資料與方法

1.1 一般資料

2013年1月~2014年1月,我院收治的高血壓患者50例,經(jīng)患者醫(yī)院倫理委員會(huì)同意隨機(jī)分為實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組,各25例。其中,對(duì)照組患者男15例,女10例,年齡49~81歲,平均(65.3±16.3)歲,病程1~36年,平均(18.3±16.2)年,患者主要的臨床表現(xiàn)是頭暈、頭痛、惡心、嘔吐及心悸;實(shí)驗(yàn)組患者中男18例,女7例,年齡45~79歲,平均(58.6±18.3)歲,病程2~41年,平均(15.9±14.2)年,患者主要表現(xiàn)為疲勞、心悸、頭痛等。兩組患者在年齡、性別、病程及病情方面差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P>0.05),具有可比性。

1.2 方法

入院后,對(duì)所有患者進(jìn)行常規(guī)治療,對(duì)于已經(jīng)出現(xiàn)并發(fā)癥的患者,進(jìn)行對(duì)癥處理,改善患者的身體狀況,維持平穩(wěn)的生命體征及狀態(tài)。對(duì)照組患者采用氨氯地平進(jìn)行治療,劑量為5mg/次,1次/d,根據(jù)患者反映調(diào)整劑量,但是最大劑量不能超過10mg[3];實(shí)驗(yàn)組患者采用左旋氨氯地平[施惠達(dá)藥業(yè)(吉林)有限公司,H19991083)]進(jìn)行治療,具體方法為5mg/次,1次/d,具體劑量還要根據(jù)患者的實(shí)際情況進(jìn)行調(diào)整。兩組治療療程均為8周,在兩組患者進(jìn)行治療期間,密切觀察患者的情況,一旦發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng),及時(shí)向主治醫(yī)師進(jìn)行匯報(bào),并采取相應(yīng)的措施進(jìn)行處理,保證患者的生命體征維持在平穩(wěn)的狀態(tài)。

1.3 療效判斷[4]

患者療效劃分為3級(jí),即:經(jīng)過治療,患者的癥狀、體征完全消失、身體各項(xiàng)指數(shù)恢復(fù)正常,且無不良反應(yīng)的出現(xiàn)為顯效;經(jīng)過治療,患者的癥狀和體征有所改善,身體各項(xiàng)指數(shù)有所改善,同時(shí)只發(fā)現(xiàn)輕微不良反應(yīng)為有效;患者經(jīng)過治療,癥狀和體征沒有改善,甚至加重,不良反應(yīng)嚴(yán)重,身體各項(xiàng)指數(shù)沒有改善為無效??傆行?顯效率+有效率。

1.4 統(tǒng)計(jì)學(xué)分析

本研究所得數(shù)據(jù)采用SPSS18.0統(tǒng)計(jì)軟件進(jìn)行處理,計(jì)數(shù)資料采用x2檢驗(yàn),P<0.05為差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。

2 結(jié)果

2.1 兩組患者的療效比較

經(jīng)過8周常規(guī)療程的治療,兩組患者的高血壓癥狀、體征均有所改善,但是實(shí)驗(yàn)組患者的改善情況較對(duì)照組更加明顯,患者生活質(zhì)量改善更加良好,詳見表1。

2.2 治療心力衰竭療效比較

經(jīng)治療后,兩組患者的心力衰竭癥狀均有所改善,實(shí)驗(yàn)組總有效率為92.0%,對(duì)照組患者總有效率為64.0%,差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P<0.05)。詳見表2。

3 討論

左旋氨氯地平是新一代鈣離子拮抗劑氨氯地平通過手性拆分技術(shù)獲得的藥理活性部分。左旋氨氯地平具有起效快、藥效長(zhǎng)、毒副作用小的優(yōu)點(diǎn),現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于臨床的左旋氨氯地平包括苯磺酸氯地平、馬來酸左旋氨氯地平等。目前左旋氨氯地平應(yīng)用最廣泛的是高血壓的治療,隨著對(duì)左旋氨氯地平研究的不斷深入,發(fā)現(xiàn)心絞痛、心力衰竭等循環(huán)系統(tǒng)相關(guān)疾病都有不錯(cuò)的療效;此外,左旋氨氯地平與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用,還可以治療腦血管病及腎血管病等。本研究就左旋氨氯地平的藥效及臨床應(yīng)用做出詳細(xì)分析。

首先,在高血壓的治療方面,左旋氨氯地平可以將血壓平穩(wěn)控制在24h[5],尤其在夜間血壓的控制方面具有獨(dú)特的優(yōu)勢(shì),可以有效避免清晨血壓的急驟升高,減少血壓的劇烈升降,從而可以有效地維持重要臟器的血流,保護(hù)靶器官的功能。研究表明,左旋氨氯地平的降壓作用具有持久、平穩(wěn)和安全的特性。此外,左旋氨氯地平還可以通過擴(kuò)張腎小球出球小動(dòng)脈,降低腎小球毛細(xì)血管的壓力,從而減少蛋白尿的出現(xiàn),基于左旋氨氯地平具有此項(xiàng)作用,被臨床廣泛應(yīng)用于伴有腎功能損害的高血壓患者。左旋氨氯地平還能用于高血壓伴有血糖及血脂異常的患者,是由于左旋氨氯地平能降低頸動(dòng)脈內(nèi)膜的厚度,有效改善血管內(nèi)皮的功能,而對(duì)血糖、血脂的影響極小[6]。本研究中,實(shí)驗(yàn)組患者采用左旋氨氯地平進(jìn)行治療,其臨床總有效率(92.0%)明顯高于對(duì)照組患者的(60.0%),而無明顯不良反應(yīng)的出現(xiàn)。

其次,左旋氨氯地平在治療心力衰竭及心室肥厚方面的作用。第一代鈣離子拮抗劑由于負(fù)性肌力作用,不能用于治療心力衰竭[7]。但是左旋氨氯地平屬于第三代二氫砒啶類鈣離子拮抗劑,它對(duì)血管有高度的選擇性,由于不激活交感腎上腺系統(tǒng),所以幾乎沒有負(fù)性肌力作用。侯麗萍等研究顯示,左旋氨氯地平治療心力衰竭的機(jī)制應(yīng)該是通過阻止細(xì)胞內(nèi)線粒體鈣的蓄積,減輕細(xì)小血管的痙攣,從而達(dá)到降低心臟的前后負(fù)荷及心肌耗氧,改善心臟供血,保護(hù)心房、心室的結(jié)構(gòu)和功能,有效改善心衰癥狀,阻止心衰進(jìn)一步發(fā)展。而王曉琳等[8-9]研究顯示使用左旋氨氯地平治療心力衰竭的患者,無一例出現(xiàn)惡化現(xiàn)象,并且部分患者心室收縮功能明顯改善。舒張性心力衰竭的發(fā)病機(jī)制是舒張期心室主動(dòng)舒張能力降低,心搏量減少,造成左心室舒張末期壓力增高,而左旋氨氯地平作為新一代的鈣通道阻滯劑,可以明顯改善心肌的松弛狀態(tài)和心室舒張期的充盈量,這樣就可以減輕細(xì)胞內(nèi)的鈣離子濃度,降低后負(fù)荷。同時(shí),左旋氨氯地平還能降低左心室后壁及室間隔的厚度,這說明左旋氨氯地平對(duì)心室肥厚具有逆轉(zhuǎn)作用。endprint

除此之外,國(guó)內(nèi)外資料[10]顯示,左旋氨氯地平還具有抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用,其作用機(jī)制大概是擴(kuò)張外周小動(dòng)脈,降低外周阻力,減少心肌耗氧量,維持心肌正常的血液供應(yīng)。左旋氨氯地平作為鈣離子通道阻滯劑,還可以細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量,保護(hù)心肌,使心肌免受損害,維持正常的結(jié)構(gòu)和功能,避免變形壞死,抑制血小板的聚集,降低血液黏稠度,從而達(dá)到延緩動(dòng)脈硬化的藥理作用[11]。姚立云等[12]研究顯示左旋氨氯地平還具有治療腦血管疾病和腎小球原發(fā)疾病的作用,起到治療和延緩老年患者阿爾茲海默癥的作用,左旋氨氯地平聯(lián)合利尿劑是腎內(nèi)科治療顯效的新型治療方案,已經(jīng)過并應(yīng)用實(shí)驗(yàn)于臨床。

[參考文獻(xiàn)]

[1] 李亞東,馬立萍.左旋氨氯地平的臨床療效與生物學(xué)特性[J].北京生物醫(yī)學(xué)工程,2013,32(4):408-411.

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[4] 楊麗.左旋氨氯地平的臨床藥理及應(yīng)用分析[J].吉林醫(yī)學(xué),2012,33(33):7258.

[5] Zhang Huimin,Huang Jianfeng,Wu Haiying,et a1. Levoamlodipine maleate and amlodipine besylate in treatment of mild to moderate essential hypertension[J].Chinese Journal of Hypertension,2010,18(7):648-652.

[6] 侯麗萍,趙紅玲,英俊岐.苯磺酸左旋氨氯地平的臨床應(yīng)用進(jìn)展[J].醫(yī)學(xué)綜述,2011,17(20):3129-3131.

[7] 張林虎,蘇慶豐,張晶晶,等.左旋氨氯地平治療老年非杓型高血壓的療效觀察[J].中華臨床醫(yī)師雜志(電子版),2012,6(7):1837-1839.

[8] 王曉琳.左旋氨氯地平的藥理作用及臨床應(yīng)用[J].齊魯藥事,2010,29(10):614-616.

[9] 魯永菊,劉先哲,周密,等.左旋氨氯地平對(duì)原發(fā)性高血壓患者頸動(dòng)脈內(nèi)-中膜厚度的逆轉(zhuǎn)作用[J].臨床心血管雜志,2007,23(9):649-651.

[10] John EA,Simon FC,Peter EC,el a1.Long-acting dihydropyridinE calcium antagonists.1,2-Alkoxymethyl derivatives incorporating basic substituents[J].Med Chem,2006,29(8):1696-1702.

[11] 陳根,王愛玲.左旋氨氯地平的臨床治療進(jìn)展[J].安徽醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào),2011,21(19):86-87.

[12] 姚利云.左旋氨氯地平的臨床藥理及應(yīng)用分析[J].北方藥學(xué),2012,9(5):9-10.

(收稿日期:2014-08-21)endprint

除此之外,國(guó)內(nèi)外資料[10]顯示,左旋氨氯地平還具有抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用,其作用機(jī)制大概是擴(kuò)張外周小動(dòng)脈,降低外周阻力,減少心肌耗氧量,維持心肌正常的血液供應(yīng)。左旋氨氯地平作為鈣離子通道阻滯劑,還可以細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量,保護(hù)心肌,使心肌免受損害,維持正常的結(jié)構(gòu)和功能,避免變形壞死,抑制血小板的聚集,降低血液黏稠度,從而達(dá)到延緩動(dòng)脈硬化的藥理作用[11]。姚立云等[12]研究顯示左旋氨氯地平還具有治療腦血管疾病和腎小球原發(fā)疾病的作用,起到治療和延緩老年患者阿爾茲海默癥的作用,左旋氨氯地平聯(lián)合利尿劑是腎內(nèi)科治療顯效的新型治療方案,已經(jīng)過并應(yīng)用實(shí)驗(yàn)于臨床。

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[12] 姚利云.左旋氨氯地平的臨床藥理及應(yīng)用分析[J].北方藥學(xué),2012,9(5):9-10.

(收稿日期:2014-08-21)endprint

除此之外,國(guó)內(nèi)外資料[10]顯示,左旋氨氯地平還具有抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用,其作用機(jī)制大概是擴(kuò)張外周小動(dòng)脈,降低外周阻力,減少心肌耗氧量,維持心肌正常的血液供應(yīng)。左旋氨氯地平作為鈣離子通道阻滯劑,還可以細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量,保護(hù)心肌,使心肌免受損害,維持正常的結(jié)構(gòu)和功能,避免變形壞死,抑制血小板的聚集,降低血液黏稠度,從而達(dá)到延緩動(dòng)脈硬化的藥理作用[11]。姚立云等[12]研究顯示左旋氨氯地平還具有治療腦血管疾病和腎小球原發(fā)疾病的作用,起到治療和延緩老年患者阿爾茲海默癥的作用,左旋氨氯地平聯(lián)合利尿劑是腎內(nèi)科治療顯效的新型治療方案,已經(jīng)過并應(yīng)用實(shí)驗(yàn)于臨床。

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[11] 陳根,王愛玲.左旋氨氯地平的臨床治療進(jìn)展[J].安徽醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào),2011,21(19):86-87.

[12] 姚利云.左旋氨氯地平的臨床藥理及應(yīng)用分析[J].北方藥學(xué),2012,9(5):9-10.

(收稿日期:2014-08-21)endprint

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