楊明宇，潘偉東，趙勝男，杜義龍，潘海峰，李艷榮

（河北省中藥研究與開發(fā)重點實驗室/承德醫(yī)學(xué)院中藥研究所，河北承德 067000）

中藥材半枝蓮研究進展

楊明宇，潘偉東，趙勝男，杜義龍，潘海峰，李艷榮△

（河北省中藥研究與開發(fā)重點實驗室/承德醫(yī)學(xué)院中藥研究所，河北承德 067000）

半枝蓮；化學(xué)成分；含量測定；提取方法；藥理作用

半枝蓮為唇形科植物（Scutellaria barbata D.Don）的干燥全草，味辛、苦，性寒，歸肺、肝、腎經(jīng)，具有清熱解毒、化瘀利尿的功效［1］。現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，半枝蓮主要化學(xué)成分為黃酮類、多糖類和揮發(fā)性物質(zhì)，具有明顯的解熱、抗氧化、抑菌、增強免疫、抗腫瘤等多種藥理活性。本文從提取及純化方法、化學(xué)成分、含量測定方法及其藥理作用等方面的研究進展進行綜述。

1 半枝蓮的提取方法

1.1 醇提取 目前，醇提取法多選擇醇浸膏得率、總黃酮和野黃芩苷提取率為評價指標，利用正交試驗篩選研究醇提取半枝蓮的工藝條件，確定半枝蓮醇提取工藝的最佳條件。劉君焱等［2］以總黃酮和野黃芩苷為指標，用等距法和黃金分割法篩選提取半枝蓮所需乙醇的濃度范圍，并用正交試驗進行驗證，結(jié)果其最佳提取工藝為15倍量70%乙醇回流提取3次，每次1h。袁崇均等［3］用正交試驗法，以總黃酮量為考察指標， 對乙醇用量、提取次數(shù)、提取時間三個因素進行考察，優(yōu)選出半枝蓮的最佳提取工藝是用4倍量的70% 乙醇回流提取3次，每次1h。

1.2 超臨界萃取 楊順利等［4］以出油率為指標，利用正交試驗優(yōu)化超臨界CO2萃取半枝蓮揮發(fā)性成分的提取方法，半枝蓮超臨界萃取的最佳提取工藝：萃取溫度為50℃，時間為130min，壓力為30Mpa；以揮發(fā)油中甾體化合物為考察指標時，優(yōu)選出的最佳工藝條件為：萃取溫度52℃，時間170min，壓力30Mpa。

1.3 超聲提取 超聲提取法在半枝蓮的提取中也有一定的應(yīng)用。陳莉華等［5］通過單因素和正交試驗獲得超聲波輔助乙醇提取半枝蓮黃酮的最佳工藝條件，結(jié)果表明，在超聲功率250W的條件下，提取溶劑為50%的乙醇溶液，料液比（g/ mL）為1：30、65℃下浸泡并超聲25min后，半枝蓮黃酮得率為3.0%，且該提取物清除羥基自由基的效果隨濃度的增大而升高，對油脂氧化的抑制作用較強。

1.4 大孔樹脂純化 劉丹等［6］以野黃芩苷轉(zhuǎn)移率、溶液的澄清度和顏色為指標，考察半枝蓮提取液的前處理工藝，以出膏率和野黃芩苷轉(zhuǎn)移率為指標，用單因素試驗考察洗脫劑的濃度、洗脫流速、水洗量等對半枝蓮總黃酮AB-8型大孔吸附樹脂純化工藝的影響。結(jié)果表明，前處理工藝為調(diào)節(jié)提取液的pH為3.0-3.3，離心2次，野黃芩苷轉(zhuǎn)移率達90%。AB-8型樹脂純化的最佳工藝為徑高比1：5，上樣液質(zhì)量濃度0.17g/ml，藥材量：樹脂體積1：2，上樣流速2BV-h-1，洗脫溶劑40%乙醇，水流量為4.5BV，洗脫流速4BV/h，洗脫劑用量5.5BV；出膏率約2.5%，野黃芩苷轉(zhuǎn)移率約93%，質(zhì)量分數(shù)約8%。

2 半枝蓮的化學(xué)成分

2.1 黃酮類成分 半枝蓮的主要活性成分為黃酮類化合物，不同產(chǎn)地半枝蓮總黃酮的平均含量為2.31%?？蛋驳龋?］采用高效液相色譜法從半枝蓮中分離得到木犀草素、芹菜素、漢黃芩素。何樞衡等［8］應(yīng)用大孔樹脂、正相硅膠、反相ODS、Sephadex LH-20及制備型HPLC法對中藥半枝蓮的化學(xué)成分進行分離，并通過理化性質(zhì)和光譜數(shù)據(jù)對化合物的結(jié)構(gòu)進行鑒定。結(jié)果：分離鑒定了7個黃酮類化合物，分別為芹菜素、木犀草素、5，7，4'-三羥基-8-甲氧基黃酮、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-β-D-蘆丁糖。

2.2 揮發(fā)性成分 張福維等［9］采用蒸餾-萃取法提取半枝蓮的揮發(fā)性成分，從中鑒定出35種化合物，占揮發(fā)油總量的87.45%，其中包括8種酮類化合物、7種醛類化合物、5種醇類化合物、1種酚類化合物、3種酸類化合物、2種烯烴類化合物、6種烷烴類化合物、3種其它化合物。

2.3 多糖類成分 王志遠等［10］從半枝蓮藥材中分離得到酸性多糖SBP，經(jīng)GC-MS分析，其單糖組成和物質(zhì)的量比為巖藻糖：鼠李糖：阿拉伯糖：甘露糖：木糖：葡萄糖：半乳糖=100：1：0.13：0.10：0.80：0.34：0.56：3.04。

3 半枝蓮的含量測定方法

半枝蓮的含量測定方法比較多，傳統(tǒng)方法包括紫外分光光度法和比色法。目前，許多新的技術(shù)也普遍用于含量測定，如HPLC法、毛細管電泳法等，且已不局限于某一單獨技術(shù)的使用，而是兩種或多種技術(shù)的配合使用。

3.1 紫外分光光度法 半枝蓮中主要有效成分為黃酮類化合物，含量最多的是野黃芩苷，且其含量的高低與療效間具有相關(guān)性。半枝蓮藥材中野黃芩苷與總黃酮提取物的紫外吸收光譜基本一致，在285nm和335nm處有兩個最大吸收峰，在335nm處，該藥材中的其它成分對其總黃酮紫外吸收的影響較小。李守拙等［11］用紫外分光光度法，以野黃芩為標，對半枝蓮藥材中的總黃酮含量進行了檢測。鄒箴蕾等［12］也采用紫外分光光度法對半枝蓮的不同藥用部位（葉、嫩莖、根、老莖、花）總黃酮含量進行了測定，結(jié)果提示其葉的有效成分含量最高，其次是莖，作者建議半枝蓮莖葉茂盛時為最佳采收期。

3.2 高效液相色譜法 高效液相色譜法（HPLC）是色譜法中應(yīng)用最廣泛的方法，可完成多組分的同時測定。李潔［13］以甲醇-水-醋酸（35：61：4）為流動相，檢測波長為335nm，流速為1.0ml/min，測定了半枝蓮中野黃芩苷的含量。欒連軍等［14］以1%醋酸水（A）和甲醇-乙腈（80：20）（B）進行梯度洗脫（min、B%）（0min、28%，40min、38%，60min、80%），檢測波長280nm，測定了半枝蓮中野黃芩苷、異野黃芩素-8-O-葡萄糖醛酸苷、異野黃芩素和木犀草素的含量。

3.3 毛細管電泳法 王峻梅等［15］采用毛細管電泳-高頻電導(dǎo)檢測法，分離柱為石英毛細管柱，電泳介質(zhì)為1.0mmol/L HAc-15.0mmol/L三乙醇胺（pH8.6）緩沖液，分離電壓為20.0kV，對半枝蓮藥材及制劑中野黃芩苷進行了為測定，在分離條件下，4min即可快速完成野黃芩苷的含量測定。

4 半枝蓮的藥理作用

4.1 抗腫瘤作用 羅金強等［16］對半枝蓮、白花蛇舌草進行了體內(nèi)外藥理試驗，結(jié)果表明，二者抗腫瘤效果確切，其在誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡、增強機體免疫力、抑制端粒酶活性、抗致突變作用、抑制腫瘤細胞增殖等方面有共同的作用，二者的聯(lián)合應(yīng)用并非單純的疊加使用，在抗腫瘤的機理中，兩藥有相互協(xié)調(diào)、協(xié)同增效的作用。袁延強等［17］從半枝蓮體積分數(shù)75%乙醇提取物中的乙酸乙酯部位中分離得到了9個黃酮類化合物，分別為漢黃芩素、4'-羥基漢黃芩素、芹菜素、黃芩素、柚皮素、木樨草素、異鼠李素、野黃芩苷、黃芩苷，其中異鼠李素有明顯的抑制血管生成活性，而抑制血管生成是半枝蓮抗腫瘤作用的途徑之一。

4.2 對泌尿系統(tǒng)的作用 糖尿病合并泌尿系感染是臨床上糖尿病常見的并發(fā)癥之一，采用活血祛瘀、養(yǎng)陰清熱、利尿通淋的半枝蓮中藥湯劑進行治療，可明顯降低血糖，改善泌尿系感染癥狀［18］。王瑩［19］借助微波萃取技術(shù)為半枝蓮實施化學(xué)成分分離提純，采用比色法對其中粗多糖及總黃酮含量進行分析，結(jié)果表明，中藥半枝蓮中含約4.13%的總黃酮及6.03%的粗多糖，將其用于臨床治療尿血、泌尿系統(tǒng)結(jié)石，其總有效率分別為86.90%（146/168）和96.77%（60/62）。

4.3 抗氧化作用 陳莉華等［5］考察了半枝蓮黃酮提取物對羥基自由基的清除效果，以及對油脂的抗氧化活性，并與常用的抗氧化劑進行比較，結(jié)果表明，該提取物對羥基自由基清除效果隨其濃度的增大而升高，對油脂氧化也有較強的抑制作用。廖月霞等［20］分析半枝蓮乙醇提取物及不同極性溶劑萃取后體外的抗氧化活性，結(jié)果表明，半枝蓮乙醇提取物具有明顯抗羥自由基、ABTS+和DPPH自由基活性，不同極性溶劑萃取半枝蓮黃酮對其抗氧化能力有著不同程度影響。

4.4 抗病毒作用 趙鐵華等［21］研究發(fā)現(xiàn)，使用劑量下的半枝蓮總黃酮對甲型H1N1流感病毒所致的小鼠感染及其導(dǎo)致的死亡表現(xiàn)了一定的治療和（或）拮抗作用，并且其藥效表現(xiàn)了劑量相關(guān)性。

5 結(jié)語

半枝蓮作為臨床上的常用藥，物美價廉，多用于清熱解毒、抗癌等。但半枝蓮的研究還不夠系統(tǒng)，不夠完善，鑒于半枝蓮的良好療效，有必要對半枝蓮進行深入研究，從而為臨床合理用藥提供依據(jù)，為更好地開發(fā)和利用提供基礎(chǔ)。

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