辛翠娟

【摘要】利用對(duì)現(xiàn)有相關(guān)文獻(xiàn)資料的采集與整合，本文重點(diǎn)研究不同輔料對(duì)中藥制劑藥效的影響。研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)，輔料本身無(wú)治療作用，主要用于促進(jìn)中藥制劑的形成，因故在只要期間務(wù)必要把握好用法用量，規(guī)范輔料標(biāo)準(zhǔn)，改善輔料質(zhì)量。

【關(guān)鍵詞】輔料；中藥制劑；影響

【中圖分類(lèi)號(hào)】R-1 【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】B 【文章編號(hào)】1671-8801（2015）03-0239-01

輔料在中藥制劑的過(guò)程中發(fā)揮著重要作用，近年來(lái)，我國(guó)醫(yī)療水平不斷提升，隨著各類(lèi)新型藥物輔料的廣泛應(yīng)用，中藥制劑的劑型也日趨豐富多元化[1]。藥用輔料具有極強(qiáng)的穩(wěn)定性，本身成分無(wú)毒副作用，不會(huì)和主藥產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng)，能與多藥配伍且不影響藥效。正確使用輔料能有效改善藥物制劑的整體質(zhì)量，鞏固藥劑主藥的穩(wěn)定性，延長(zhǎng)保質(zhì)期，提高固體藥物的溶出速率。本文主要圍繞輔藥對(duì)中藥制劑藥效的影響展開(kāi)深入探討，為進(jìn)一步提高輔料的應(yīng)用價(jià)值略盡綿力。

1傳統(tǒng)輔料

1.1液體輔料

酒。酒性大熱，味辛、甘。通常用于活血通絡(luò)、掩味矯臭，參與中藥制劑的過(guò)程中，能夠發(fā)揮強(qiáng)化藥物性能的作用。此外，酒還是一種性能優(yōu)越的溶劑，可促進(jìn)藥物有效成分的加速溶出。以酒作為輔料，還能祛風(fēng)散寒，去除動(dòng)物藥的腥膻味。

醋。醋性味酸、苦、溫。醋呈酸性，作用于肝臟，可發(fā)揮理氣止血、解毒散瘀的作用。香附、青皮一類(lèi)藥材，在制劑過(guò)程中加醋作為輔料，能有效強(qiáng)化藥劑入肝經(jīng)的效果。同時(shí)，以醋為輔料，加入三萜類(lèi)藥材制劑中，還能與三萜類(lèi)毒性成分產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng)，達(dá)到減輕毒性的效果。

淡鹽水。入鹽走腎經(jīng)，腎氣丸一類(lèi)藥材經(jīng)淡鹽水處理后，能引諸藥歸腎，進(jìn)一步提升藥劑補(bǔ)腎的功效。

茶。大量研究報(bào)道結(jié)果顯示，中藥制劑期間，以茶為輔料，可最大化降低因熱刺激與化學(xué)刺激產(chǎn)生的不適感，縮短持續(xù)時(shí)間，并有助于改善腦缺血癥狀。

藥汁如棗湯。參苓白術(shù)散用棗湯調(diào)下，有助于強(qiáng)化補(bǔ)氣健脾之效，藥劑療效會(huì)得到顯著提升。

1.2半固體及固體輔料

《五十二病方》中，清楚地記載了以油脂為藥物載體的膏劑?！秱摗分袆t提到用豚脂、米糊、麻油、面糊、蠟等物為主要成分，制備膏劑[2]。據(jù)了解，傳統(tǒng)中藥軟膏-紫草膏，便是以麻油為溶解有效成分的輔料制備而成的。

2新型藥用輔料

輔料對(duì)藥物制劑療效的影響主要分為兩種，分別為：主動(dòng)影響和被動(dòng)影響。主動(dòng)影響指的是，藥物影響會(huì)因輔料制約的劑型因素發(fā)生改變；被動(dòng)影響則是指藥品需在輔料的作用下，制成劑型后才能發(fā)揮療效。

（1）溶劑，溶劑輔料多用于液體型賦形劑。傳統(tǒng)的溶酶主要包括水、麻油、液體石蠟等，近年來(lái)，以丙二醇、石油醚為代表的新型輔料相繼問(wèn)世。芳香水劑、乳濁液、涂膜劑一類(lèi)的液體劑型也應(yīng)運(yùn)而生，進(jìn)一步豐富了中藥劑型。需要注意的是，在選擇與使用輔料的過(guò)程中，務(wù)必要嚴(yán)格參照相關(guān)規(guī)范執(zhí)行操作，才能獲得理想效果。在輔料的選擇方面，應(yīng)盡可能選擇和主藥劑型相似的液體作為溶劑，以確保兩者能夠充分結(jié)合，促進(jìn)藥效的強(qiáng)化。考慮到部分藥物成分可溶性差，為確保穩(wěn)定藥劑性質(zhì)，提高有效成分濃度，必要時(shí)可添加助溶劑解決這一問(wèn)題[3]。助溶劑內(nèi)所含的低分子化合物，能夠與主藥發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，生成可溶性復(fù)合物，在不影響藥物療效的前提下，提升主藥成分的溶解度。在這種條件下制成的藥劑，有效成分濃度高，藥效穩(wěn)定，毒副作用少，屬于優(yōu)質(zhì)型的液體藥劑。

（2）過(guò)去中藥制劑制備過(guò)程中所使用到的黏合劑，多以糖漿、葉狀葡萄糖一類(lèi)的糖類(lèi)水性液體為主。近年來(lái)，聚乙烯吡咯烷酮、聚二乙醇一類(lèi)的高分子新型黏合劑先后出現(xiàn)，并得以廣泛應(yīng)用，很大程度上改善了中藥制劑的制備水平。在高分子新型黏合劑的輔助下，藥劑化學(xué)性質(zhì)更為穩(wěn)定，用于制備中藥片劑有著顯著優(yōu)勢(shì)。各類(lèi)黏合劑本身成分不同，其性能也會(huì)存在差異，如PEG4000，可應(yīng)用于輔助熱不穩(wěn)定藥物的藥劑制備，通常于干燥條件下粉末處理后便可直接壓片。另外，中藥片劑方便攜帶，服用量少，藥效穩(wěn)定，療效理想，方便儲(chǔ)存，相較于傳統(tǒng)煎劑顯然優(yōu)勢(shì)更為顯著。

（3）崩解劑。崩解劑有助于促使片劑于腸胃液中，快速崩解成小粒子的賦形劑，方便機(jī)體吸收。作為中藥劑型制備中不可或缺的重要成分，以泡騰片為代表的崩解劑得以廣泛應(yīng)用。崩解劑的使用，能起到控制藥物崩解時(shí)間的功能，進(jìn)而促使藥劑盡快崩解，確保藥效的充分發(fā)揮。崩解劑種類(lèi)繁多，功能不一，只有在嚴(yán)格按照相關(guān)要求，合理應(yīng)用的情況下方能充分發(fā)揮其應(yīng)用價(jià)值。

（4）包衣物。從動(dòng)物藥材的胰臟中提取胰酶，用于腸溶包衣輔料制備腸溶片，能很大程度上避免腸溶片受到胃酸的腐蝕，使其得以進(jìn)入腸道內(nèi)，發(fā)揮消化脂肪的功能[4]。通過(guò)共沉淀法，將Eudragit L100作為原料，可制備出口服胰島素微粒。將其加入酶抑制劑中，可有效延長(zhǎng)藥物濃度被稀釋的時(shí)間。大量臨床實(shí)踐證實(shí)，包衣材料的使用，明顯延長(zhǎng)了中藥制劑的釋藥時(shí)間，提高了控釋系統(tǒng)給藥發(fā)展的應(yīng)用，并未中藥劑型的不斷優(yōu)化做出了杰出貢獻(xiàn)。

（5）防腐劑。目前已知的防腐劑種類(lèi)豐富，多以抑菌劑或殺菌劑為主。長(zhǎng)久以來(lái)，防腐劑被廣泛應(yīng)用于各類(lèi)液態(tài)藥劑的制備過(guò)程中，將其視為處方的組成成分毫不夸張。在防腐劑的輔助下，制劑的生物學(xué)性質(zhì)更為穩(wěn)定。不過(guò)，考慮到防腐劑生理作用豐富多元化，專(zhuān)一性弱，故應(yīng)酌情使用，嚴(yán)格把握其應(yīng)用范圍。通常情況下，中藥制劑應(yīng)避免使用到抑菌劑。且在選擇防腐劑的過(guò)程中，有必要充分考慮用法用量與藥液本身PH值的相互作用，務(wù)必要確保用料安全性。

（6）增溶劑。增溶劑在中藥注射液的配制工藝中占有很重要的低位，常用的增溶劑有聚山梨酯80、甘油等，可以明顯改善中藥注射劑澄明度問(wèn)題，但在使用過(guò)程中尤其注意輔料本身的特性，例如聚山梨酯80性狀粘稠，在中藥注射液配制過(guò)程中需要用熱注射用水溶解并且稀釋到一定比例后與藥液混合才能起到增溶作用，增溶劑本身溶解不好會(huì)影響到注射劑最終的澄明度出現(xiàn)點(diǎn)塊等可見(jiàn)異物。

3結(jié)束語(yǔ)

輔料在中藥制劑中發(fā)揮著重要作用，作為中藥制劑的參與者，輔料的課題研究已逐漸引起醫(yī)藥學(xué)研究人員的廣泛關(guān)注。當(dāng)代中藥新劑型的發(fā)展，進(jìn)一步加大了中藥制劑中輔料的應(yīng)用難度，有鑒于此，在中藥制劑的過(guò)程中，務(wù)必要嚴(yán)格遵守相關(guān)規(guī)范，正確選擇輔料類(lèi)型，合理把握輔料的用法用量，杜絕輔料濫用現(xiàn)象的發(fā)生，使輔料在使用過(guò)程中利大于弊，以獲得理想的制劑效果。

參考文獻(xiàn)：

[1]唐福林.藥用新輔料在中藥制劑中的應(yīng)用[J].實(shí)用中醫(yī)內(nèi)科雜志，2013，27（1）：131-132.

[2]馬立新，余琰，范凌云等.不同崩解劑對(duì)小活絡(luò)丸崩解時(shí)間的影響[J].甘肅中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，2010，27（5）：11-12.

[3]桑嵐.詮釋輔料在中藥制劑中的作用[J].求醫(yī)問(wèn)藥，2012，10（5）：595.

[4]鄭策，梅丹，王蘭等.關(guān)注制劑中輔料的不良反應(yīng)[J].中國(guó)藥學(xué)雜志，2005（9）：644-649.