張俊林

（安士制藥（中山）有限公司 廣東中山 528437）

論有機(jī)化學(xué)在藥物研發(fā)中的作用

張俊林

（安士制藥（中山）有限公司 廣東中山 528437）

隨著科技的不斷發(fā)展，現(xiàn)代有機(jī)分析化學(xué)的研究也有了長(zhǎng)足的發(fā)展，在各個(gè)方面都有了新的突破，所以本文將對(duì)現(xiàn)代有機(jī)化學(xué)的發(fā)展和應(yīng)用做簡(jiǎn)要闡釋，有機(jī)化學(xué)的進(jìn)一步發(fā)展勢(shì)必會(huì)加快中西醫(yī)藥發(fā)展速度，中西醫(yī)藥發(fā)展每出現(xiàn)一次突破也必會(huì)帶動(dòng)有機(jī)化學(xué)新的一步飛躍。

有機(jī)化學(xué) 藥物研發(fā) 作用

引言

有機(jī)化學(xué)作為一門非常生活化的學(xué)科，已滲透到人們的生活當(dāng)中去，它涉及到的人們衣食住行的方方面面。隨著現(xiàn)代科學(xué)儀器和新的技術(shù)在不斷被應(yīng)用，物理、計(jì)算機(jī)、數(shù)學(xué)、生物等諸多學(xué)科融合應(yīng)用，有機(jī)化學(xué)的研究范圍不在局限于化學(xué)領(lǐng)域，現(xiàn)在已經(jīng)逐漸發(fā)展成為一門有相當(dāng)廣泛的應(yīng)用前景的學(xué)科。

1 中藥和西藥的區(qū)別

中藥原材料一般取自大自然，一般為人工進(jìn)行采收、加工，但其取材受天氣、地域、人為等多種因素影響；開發(fā)過度導(dǎo)致部分寶貴中藥材資源面臨枯竭；大宗中藥材品種栽培技術(shù)研究推廣顯然不夠；在中藥原材料管理及加工過程中，生產(chǎn)管理形式單一，導(dǎo)致單產(chǎn)低、藥材質(zhì)量差；現(xiàn)階段國(guó)家尚無完善的相關(guān)制度對(duì)進(jìn)一步保護(hù)珍貴種質(zhì)資源；且部分優(yōu)質(zhì)中藥材的引種和栽培也缺乏科學(xué)的管理；對(duì)部分珍稀瀕危藥材代用品的研究比較薄弱；缺乏對(duì)中藥有效成分分析、毒理藥效檢測(cè)、質(zhì)量檢測(cè)、包裝、貯存等方面統(tǒng)一的標(biāo)準(zhǔn)，缺乏科學(xué)的且完善的質(zhì)量監(jiān)控標(biāo)準(zhǔn)及監(jiān)控方法，從而導(dǎo)致產(chǎn)品質(zhì)量有待進(jìn)一步提高，也藥物安全性也帶來了不良影響；在對(duì)中草藥進(jìn)行人工種植、栽培時(shí)因缺乏科學(xué)的管理方法及嚴(yán)格的監(jiān)控手段，導(dǎo)致藥材重金屬含量、農(nóng)藥殘留量超標(biāo)，從而對(duì)中藥材質(zhì)量造成了直接影響；除此之外，中藥現(xiàn)代化程度不高，這是限制發(fā)展的重要內(nèi)容之一。近年來，現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)不斷進(jìn)步，在先進(jìn)的化學(xué)技術(shù)支持下提取中草藥有效成分進(jìn)行分析、研究，從而確定藥材作用機(jī)制，并利用先進(jìn)的提取技術(shù)制成安全、服用方便、藥效穩(wěn)定的新一代中藥，這是促進(jìn)中醫(yī)藥發(fā)展的重要途徑。利用先進(jìn)的科學(xué)技術(shù)不僅顯著提高了中藥的利用率，更避免了以往用砂鍋熬制的只要方法，用藥更加方便，因此廣大醫(yī)生及患者的認(rèn)可度較高。

西藥，也就是指西醫(yī)用的藥物，通常是采用化學(xué)合成方法制成，又或是利用高科技從天然產(chǎn)物提制而成的藥物；如臨床常見的阿司匹林、青霉素、止痛片等。西藥說明書上可見藥物詳細(xì)的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)式，用藥劑量也更加精確，藥物單位常見的有mg、g等。西藥制劑純度高，可針對(duì)各種疾病或器官用藥，有明確的作用機(jī)制，藥理作用確切，藥效迅速，特別是適用于急危重癥的搶救與治療； 缺點(diǎn)是副作用相對(duì)較大，不適宜長(zhǎng)期服用，也多不適宜作為保健藥物使用。

2 有機(jī)化學(xué)在中藥研發(fā)的分析

中藥是我國(guó)千百年來先人經(jīng)過不斷嘗試和總結(jié)，流傳至今的經(jīng)驗(yàn)之方，在中華民族發(fā)展中具有不可取代的價(jià)值。化學(xué)是在科學(xué)知識(shí)誕生后才出現(xiàn)的，有機(jī)化學(xué)則是化學(xué)的一個(gè)重要分支。

當(dāng)藥物研制過程中，首選需確定中藥有效成分，隨后在有機(jī)化學(xué)工作者和藥物工作者的共同作用下，利用當(dāng)下先進(jìn)的科學(xué)技術(shù)來對(duì)有效成分進(jìn)行提取及合成，隨后制成西藥；經(jīng)過相關(guān)技術(shù)對(duì)有效程度進(jìn)行提取、合成后不僅提高了藥物純度，增加了含量，同時(shí)也提高了藥效?；衔锓肿咏Y(jié)構(gòu)會(huì)發(fā)生的變化以及紅外吸收的特征，同時(shí)還研究出了位阻效應(yīng)的不同給二茂鐵雙內(nèi)酯環(huán)帶來的結(jié)構(gòu)上的影響。與此同時(shí)，對(duì)這種大環(huán)化合物的紅外光譜構(gòu)效關(guān)系也作了研究。為了防止藥品的安全性受某些有害化學(xué)品影響，需用高效液相色譜法對(duì)藥物中有機(jī)雜質(zhì)的基因毒性雜質(zhì)和潛在的有機(jī)雜質(zhì)進(jìn)行檢測(cè)，準(zhǔn)確對(duì)藥物中的降解產(chǎn)物進(jìn)行分辨，進(jìn)一步提高藥物安全性，降低患者在用藥期間不良反應(yīng)發(fā)生率，縮短藥物治療時(shí)間，減輕疾病痛苦的時(shí)間，自然界中酚類化合物一般都是植物生命活動(dòng)的結(jié)果，植物體內(nèi)所含的酚稱內(nèi)源性酚，其余稱外源性酚。它還是地殼和地下水中一種重要的污染物，所以能夠準(zhǔn)確的鑒定酚類化合物對(duì)于環(huán)保有重大的意義。為了實(shí)現(xiàn)藥物保護(hù)，需合理分布藥物的流通組織，制備可靠性高的色譜法放大過程，提高藥物脂質(zhì)體配方穩(wěn)定性，要求藥物純化分離與提純方法更具安全性及可靠性，使藥物在提取純度、經(jīng)濟(jì)成本、產(chǎn)量和純化時(shí)間上都占有優(yōu)勢(shì)，從而進(jìn)一步滿足復(fù)雜混合物大規(guī)模色譜純化的需求。由于環(huán)糊精可以選擇性識(shí)別手性分子D、L-苯丙氨酸，因此，可以電化學(xué)識(shí)別手性分子。將納米金標(biāo)記在D、L-Phe上，然后讓它和修飾電極分別進(jìn)行手性識(shí)別，并分別對(duì)其進(jìn)行銀染，可以得出，在金標(biāo)銀染下改修飾電極可以很好的手性識(shí)別D、L-Phe。制藥人員需在工作中不斷發(fā)現(xiàn)問題、改進(jìn)弊端，積極引進(jìn)新的藥物研發(fā)技術(shù)，在制藥工藝上不斷進(jìn)行創(chuàng)新及突破，進(jìn)一步保障藥品質(zhì)量的穩(wěn)定性和安全性。

在實(shí)現(xiàn)“中藥現(xiàn)代化”的過程中，要求中藥領(lǐng)域更廣泛、更精細(xì)的應(yīng)用有機(jī)化學(xué)的各項(xiàng)技術(shù)。在中藥加工炮制中運(yùn)用化學(xué)和物理手段，進(jìn)一步“減毒增效”；在中藥制劑中運(yùn)用分離技術(shù)，消除中藥中“重金屬、農(nóng)藥殘留物”等；通過提取、分離、合成，發(fā)現(xiàn)中藥更多的作用和療效；通過對(duì)中藥結(jié)構(gòu)和有效成分的研究，使中藥的臨床應(yīng)用更科學(xué)、更適合治療現(xiàn)代疾病。

3 有機(jī)化學(xué)在中、西藥研發(fā)中的作用

當(dāng)代，對(duì)手性識(shí)別和分離已經(jīng)研究出很多方法，例如傳感器、色譜、毛細(xì)管電泳等等，其中，手性傳感器更是被廣泛應(yīng)用，它的主要特點(diǎn)是將傳感器適時(shí)、快速、簡(jiǎn)單、在線等諸多優(yōu)點(diǎn)與手性識(shí)別相結(jié)合。有機(jī)化合物的提純和合成的最大障礙就是同分異構(gòu)體的存在，尤其是最難分離的對(duì)映（手性）異構(gòu)體。如果是這些手性異構(gòu)體作用相同還好說（比如已經(jīng)被淘汰的合霉素）；作用不同，如果對(duì)人體沒有傷害，人們還可以勉強(qiáng)接受；在西藥的研發(fā)過程中，制藥人員在先進(jìn)技術(shù)及制藥方法協(xié)助下，可以有效確定中藥中的有效成分，并對(duì)藥物中的有效成分進(jìn)行提取，增加藥物純度，進(jìn)一步來增強(qiáng)西藥物的臨床應(yīng)用療效。

有機(jī)化合物在中藥研發(fā)中合理利用，能夠顯著提高中藥效果及中藥利用率，同時(shí)也省略了傳統(tǒng)熬制中藥的過程，這是中藥現(xiàn)代化及國(guó)際化的重要形式，也是提升我國(guó)中醫(yī)藥的國(guó)際地位的重要途徑。由此可以看出，有機(jī)化學(xué)在中藥中的應(yīng)用可進(jìn)一步促進(jìn)其發(fā)展；而西藥的進(jìn)一步產(chǎn)生、發(fā)展也與有機(jī)化學(xué)密切相關(guān)，可以把有機(jī)化學(xué)作為基礎(chǔ)，不斷促進(jìn)西藥的發(fā)展。

4 結(jié)語

中藥藥物中有機(jī)化合物的發(fā)展也能夠進(jìn)一步推動(dòng)西醫(yī)藥事業(yè)進(jìn)步。綜上所述，藥物技術(shù)人員將中藥、西藥之間的聯(lián)系利用起來，進(jìn)行中西藥物的研發(fā)，充分采用中西結(jié)合的方法研制新型藥物，進(jìn)而促進(jìn)中藥制藥行業(yè)的飛速發(fā)展，為臨床治療提供安全、可靠的藥物。

［1］袁學(xué)玲，盧鵬祥.現(xiàn)代有機(jī)合成方法和技術(shù)的最新進(jìn)展［J］.河南化工，2010，10.

［2］張巖.現(xiàn)代綠色有機(jī)合成技術(shù)在若干縮合反應(yīng)中的應(yīng)用［D］.浙江大學(xué)：化學(xué)，2010.

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1674-2060（2016）02-0332-01