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原位可視化定量研究壓片過程中藥物晶體形態(tài)的變化

2016-11-04 08:29
科學中國人 2016年9期
關鍵詞:原位晶體定量

中科院上海藥物研究所張繼穩(wěn)課題組聯(lián)合上海應用物理研究所肖體喬研究組、國際合作者,定量研究了壓片過程中同一藥物、不同晶型的晶體形變行為,原位測定了硫酸氫氯吡格雷兩種晶型的晶體顆粒壓片前后的三維結(jié)構(gòu)變化,研究結(jié)果發(fā)表于《科學報告》。該研究建立了基于SR-μCT技術的定量、可視化、跨維度的藥物晶體結(jié)構(gòu)分析方法,加深了片劑內(nèi)部微結(jié)構(gòu)的認知,高精度的定量結(jié)構(gòu)參數(shù)揭示了壓力作用下藥物多晶型的形變規(guī)律。通過三維定量結(jié)構(gòu)參數(shù)的計算和分析,發(fā)現(xiàn)在高壓下,兩個晶型CLP的晶體顆粒的球形度、扁率、橢率等形態(tài)學參數(shù)分布均發(fā)生顯著變化;為結(jié)晶性藥物的制劑工藝過程研究提供了新的視角。

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