FDA批準抗腫瘤藥Brigatinib上市
美國FDA于2017年4月28日批準阿瑞雅德(Ariad)公司的Brigatinib(商品名:Alunbrig)片劑上市,用于對克唑替尼不耐受或用藥后疾病進展的患者治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。
Brigatinib為酪氨酸激酶抑制藥,在體外對包括間變淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1、胰島素生長因子-1受體(IGF-1R)、FLT-3多種激酶以及表皮生長因子受體(EGFR)缺失、點突變具有活性。在體外和體內分析中,Brigatinib可抑制ALK自身磷酸化和ALK介導的下游信號蛋白(STAT3、AKT、ERK1/2、S6)磷酸化。在體外,Brigatinib還可抑制表達EML4-ALK和NPMALK融合蛋白的細胞系增殖。
Brigatinib最常見的不良反應為惡心、腹瀉、疲勞、咳嗽和頭痛。
(來源:http://www.fda.gov/)