摘 要：查閱近年來藥用輔料聚維酮（PVP）在藥物制劑中的應用，進行歸納總結(jié)，闡述它在固體制劑、液體制劑和緩控釋制劑等制劑領域的應用。因聚維酮為高分子材料類物質(zhì)，具有黏合、溶脹和增黏等特點和用途，因此在藥物制劑領域中具有廣泛的應用。隨著對其性質(zhì)研究的深入，聚維酮將大量應用于新劑型給藥系統(tǒng)的研究中，進而推動藥物制劑的不斷發(fā)展。

關鍵詞：聚維酮；藥用輔料；藥物制劑

藥用輔料是生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方時使用的賦形劑和附加劑；是除活性成分以外，在安全性方面已經(jīng)進行了合理的評估，且包含在藥物制劑中的物質(zhì)[ 1 ]。藥用輔料對藥品的質(zhì)量起至關重要的作用，也是藥物制劑發(fā)揮療效的關鍵因素之一。

聚維酮（PVP）自1939年問世以來，因其安全無毒，規(guī)格眾多，在早期用作血漿的代用品，目前在藥劑領域中常用作黏合劑、助溶劑、增粘劑、固體分散體載體和緩控釋制劑的致孔劑等。

一、聚維酮的基本性質(zhì)

聚維酮（polyvinylpyrrolidone，PVP）即聚乙烯吡絡烷酮，是N-乙烯基-吡絡烷酮聚合得到的水溶性高分子化合物，干燥時是白色顆?；蚍勰?，無臭或幾無臭味，具有吸濕性。

本品易溶于水，在許多有機溶劑中極易溶解，如甲醇、乙醇、丙二醇等，但不溶于醚、烷烴、礦物質(zhì)、四氯化碳和乙酸乙酯。聚維酮的平均分子量為1.0×104～7.0×105，并以K值表示不同的規(guī)格類型，K值的范圍在10～100之間，K值越高分子量越大[ 1 ]。且本品的水溶液也具有一定的黏度，通常K值越大，其黏度也越大。

二、聚維酮在藥物制劑中的應用

（一）黏合劑

聚維酮廣泛用作片劑、顆粒劑等的黏合劑，用量為3%～15%（g/g），溶液溶度為0.5%～5%（W/V）。由于聚維酮溶于乙醇，因此對水與熱敏感的藥物用乙醇液制粒，可降低顆粒干燥溫度并縮短時間；制造膠囊劑時，如主藥質(zhì)輕，用1%～2%乙醇液制粒，可改善流動性，便于填充；用5%PVP無水乙醇溶液與碳酸氫鈉、無水枸櫞酸混合制成的泡騰片顆粒有良好的可壓性，且泡騰效果好；以50%PVP乙醇溶液作黏合劑制得的氫氧化鋁和氫氧化鎂的復方抗酸咀嚼片效果很好。

卓國祥[ 2 ]對拉西地平處方進行篩選試驗，以制粒的難易程度、顆粒的流動性、片劑外觀、崩解時限、硬度、脆碎度及體外溶出度為指標，篩選出最佳處方：拉西地平4g，填充劑乳糖55g，崩解劑淀粉30g，黏合劑聚維酮K30 2g，潤滑劑硬脂酸鎂0.8g。制得的顆粒流動性好，片劑外觀光潔，硬度適宜，脆碎度合格，溶出度均一性良好。

劉增平[ 3 ]等人對鹽酸左氧氟沙星片的最優(yōu)處方進行了篩選，以溶出度為指標，確定了鹽酸左氧氟沙星片的最優(yōu)處方為：鹽酸左氧氟沙星115.1g， 稀釋劑乳43.0g，稀釋劑微晶纖維素20.0g，崩解劑羥丙基纖維素 18.0g，潤滑劑硬脂酸鎂為處方用量的1.0%，黏合劑5%聚維酮K30（50%乙醇） 40mL。制得的片劑溶出較完全。

（二）固體分散體載體

聚維酮在固體分散體制備的過程中作為水溶性載體材料，可以加速和提高難溶性藥物的溶出，提高藥物的生物利用度。

韓立煒[ 4 ]等人對葛根素聚維酮K30固體分散體的處方進行篩選，以聚維酮K30為載體，制備葛根素-聚維酮固體分散體，通過溶出實驗、紅外光譜和差示掃描量熱法等方法對固體分散體進行評價，得到以葛根素-聚維酮K30的比例為1：3時制備的固體分散體中葛根素的溶出度較好。

韓雷[ 5 ]等人對根皮素固體分散體的處方進行篩選，以聚維酮K30為載體材料，制備根皮素固體分散體，考察載藥率與溶解度的關系，利用差示掃描量熱法、X射線衍射法和傅里葉紅外光譜法對根皮素固體分散體進行物性表征。當根皮素和聚維酮K30的質(zhì)量比為1：9時，根皮素固體分散體的載藥率和溶解度都較好。

（三）緩控釋制劑的致孔劑

骨架型的緩控釋制劑主要以骨架材料的逐漸溶蝕或骨架的膨脹來控制藥物的釋放速度。為了獲得所需的釋藥速度，通常會在骨架材料的制備過程中加入致孔劑。

張偉[ 6 ]等人在制備雷公藤胃漂浮緩釋微丸的過程中，以微丸的體外釋放度為指標，分別加入濃度為2.5%HPMC、PEG6000和PVP-K30作為骨架材料的致孔劑，測定累積釋放度。結(jié)果以PVP-K30的效果優(yōu)于其余2種致孔劑。并且隨著PVP-K30致孔劑用量的增加，藥物釋放速度及釋放度均有所增加。最終以含3%聚維酮的乙基纖維素水分散體為緩釋層包衣材料的致孔劑，制得的雷公藤胃漂浮緩釋微丸釋放度較好。

趙利枝[ 7 ]等人對法羅培南緩釋微丸的處方進行了研究，考察致孔劑等因素隨緩釋微丸的釋放度的影響，分別將相當于乙基纖維素用量10%、20%、30%的聚維酮K30作為致孔劑加入包衣液中，測定釋放度，結(jié)果表明加入10%聚維酮 K30時，釋藥速率過慢；加入30%聚維酮K30，釋藥速率過快，故選擇聚維酮K30用量為20%，釋藥速度較為理想。

（四）助溶劑

在液體制劑制備的過程中，難溶性藥物在溶劑中常存在溶解度低的問題，為了使難溶性藥物達到臨床所需的安全有效濃度，可加入第三種物質(zhì)在溶劑中與難溶性藥物形成可溶性絡合物、復鹽或分子締合物，從而使藥物在溶劑中的溶解度大大增加。

張宇[ 8 ]等人在優(yōu)化對乙酰氨基酚處方時，以溶解度為指標，考察聚維酮K30、聚乙二醇400和1，2-丙二醇三種輔料用量與對乙酰氨基酚溶解度的影響。結(jié)果顯示三種輔料均可顯著增加藥物溶解度，且以三者混合后助溶效果更好，其中聚維酮K30可大大增加溶液防低溫結(jié)晶的能力。

（五）增粘劑

增粘劑是一類主要用于液態(tài)藥物的高分子材料，通過增加溶液黏度而減慢藥物擴散速度，達到延長藥物療效的目的。

甄小龍[ 9 ]研究了中藥青痹巴布劑的處方工藝，以中藥青痹巴布劑的初粘力和持粘力為指標，對增粘劑聚維酮的用量進行考察，結(jié)果顯示以5%聚維酮K90制備的巴布劑粘附性強，粘性最好，膏體軟硬適中且無油膩感。

（六）其他應用

聚維酮也可作為控釋制劑的滲透促進劑。萬常偉[ 10 ]等人探討滲透泵控釋膠囊的制備方法并研究影響其藥物釋放的因素，通過選擇不同的滲透促進劑和致孔劑等研究其釋藥行為的規(guī)律。以PVP-K30為滲透促進劑，隨著PVP-K30量的增加，藥物釋放有加快的趨勢；當對乙酰氨基酚：PVP-K30=1：1.3，對乙酰氨基酚：PVP-K30：氯化鈉=2：1：2時，24h藥物平均釋放均>90%，達到控釋制劑的釋放度要求。

三、結(jié)語

總之，聚維酮由于其聚合度的不同，可制成不同分子量的制品，且化學性質(zhì)穩(wěn)定，因此在固體制劑、液體制劑和緩控釋制劑等藥物制劑中得到廣泛的應用。隨著對聚維酮不同規(guī)格品種研究的深入以及制劑技術(shù)的提高， 聚維酮將更大量應用于藥物制劑的研究中，并發(fā)揮積極的作用，進而推動藥物制劑的不斷發(fā)展。

參考文獻：

[1] 劉葵.藥物制劑輔料與包裝材料[M].人民衛(wèi)生出版社，2013（2）：1-34.

[2] 卓國祥.拉西地平片的處方工藝研究[J].今日藥學，2014，5（24）：347-348.

[3] 劉增平，黃潔.鹽酸左氧氟沙星處方優(yōu)化研究[J].中國藥業(yè)，2015，14（24）：40-41.

[4] 韓立煒，等.葛根素聚維酮K30固體分散體的制備及體外評價[J].中國實驗方劑學雜志，2011，20（17）：1-4.

[5] 韓雷，等.根皮素固體分散體的制備和表征[J].中國實驗方劑學雜志，2015，24（21）：10-13.

[6] 張偉，等.雷公藤胃漂浮緩釋微丸的制備[J].中國藥房，2010，47（21）：4444-4446.

[7] 趙利枝，等.法羅培南鈉緩釋微丸的制備及體外釋放特性考察[J].藥學研究，2013，5（32）：287-288.

[8] 張宇，等.二次回歸正交組合設計優(yōu)化對乙酰氨基酚糖漿處方[J].中國藥業(yè)，2008，24（17）：40-41.

[9] 甄小龍.中藥清痹MEMS微針巴布劑研究[D].西安：西北大學，2010：1-49.

[10] 萬常偉，等.滲透泵控釋膠囊的制備與釋藥影響因素研究[J].醫(yī)藥導報，2010，4（29）：511-514.

作者簡介：

陳靜（1986-），女，河南唐河縣人，碩士，助教，主要從事藥物制劑輔料方面研究。