“百年老藥”阿司匹林

作為醫(yī)藥史上的三大經(jīng)典藥物之一，阿司匹林已在臨床應(yīng)用百年，至今仍是世界上應(yīng)用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥，用于治療感冒、發(fā)熱、頭疼、牙痛、關(guān)節(jié)痛和風(fēng)濕病等。由于阿司匹林還具有抗血小板聚集作用，還被廣泛應(yīng)用于心腦血管系統(tǒng)疾病的預(yù)防和治療。

阿司匹林的主要成分是乙酰水楊酸，口服后在胃腸道被快速吸收，30～40分鐘后在血液中達(dá)到濃度峰值，60分鐘可起到明顯的血小板抑制作用，血漿半衰期約為20分鐘。阿司匹林的主要不良反應(yīng)是胃腸道刺激，可出現(xiàn)惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等癥狀，甚至發(fā)生胃和十二指腸潰瘍，嚴(yán)重時(shí)可并發(fā)消化道出血。

阿司匹林：劑型不同，有何差異

華中科技大學(xué)同濟(jì)醫(yī)學(xué)院附屬同濟(jì)醫(yī)院藥學(xué)部 陳 婧 方建國(guó)（主任藥師）

阿司匹林有普通片、泡騰片、腸溶片、腸溶膠囊等多種劑型。不同劑型的阿司匹林，有何區(qū)別呢？

一、 制劑工藝上的不同

阿司匹林普通片多由乙酰水楊酸原料加上適宜的輔料，如淀粉、滑石粉、檸檬酸等，制成顆粒后再壓片制備而成；泡騰片是在普通片的基礎(chǔ)上加入泡騰崩解劑，如有機(jī)酸和碳酸鈉、碳酸氫鈉等，可促進(jìn)乙酰水楊酸在水中快速崩解并釋放，提高生物利用度，且服用方便；腸溶片和腸溶膠囊是在藥物外包裹了一層腸溶衣，在酸性環(huán)境（即胃液）中不溶解，在堿性環(huán)境（即腸液）中才溶解，可避免阿司匹林對(duì)胃黏膜的刺激。

二、 起效速度不同

阿司匹林普通片口服后在胃內(nèi)已開始吸收，大部分在小腸上部吸收，吸收迅速、完全；阿司匹林腸溶片（腸溶膠囊）吸收較慢。研究表明，同等劑量的阿司匹林腸溶片（腸溶膠囊）的療效不及普通片。這是因?yàn)槟c溶片（腸溶膠囊）在中性至堿性的小腸中才被釋放出來(lái)，藥物吸收減少，生物利用度降低，從而減弱了血小板的抑制作用；同等劑量的阿司匹林泡騰片，由于加入了崩解劑，在水中能快速溶解釋放，形成液體制劑，生物利用度升高，療效優(yōu)于阿司匹林普通片。

三、 安全性不同

阿司匹林普通片和泡騰片對(duì)胃腸道刺激較大；阿司匹林腸溶片（腸溶膠囊）在腸道內(nèi)溶解，可避免對(duì)胃黏膜的損傷，長(zhǎng)期服用安全性相對(duì)較高。

病癥不同 用藥迥異[A1]

阿司匹林普通片 每片含阿司匹林0.5克。常用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱，也可用于緩解輕至中度疼痛，如頭痛、關(guān)節(jié)痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)。注意，阿司匹林僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，需同時(shí)應(yīng)用其他藥物對(duì)因治療。阿司匹林普通片適用于需要短期解熱鎮(zhèn)痛的患者。

阿司匹林泡騰片 每片含阿司匹林0.5克。適應(yīng)證與阿司匹林普通片相同。由于泡騰片可使藥物在水中快速崩解，適合兒童和口服不方便、吞咽有困難的老人短期服用。

阿司匹林腸溶片 阿司匹林腸溶片主要用于抗血小板治療。阿司匹林腸溶片在腸內(nèi)融化，對(duì)胃刺激小，安全性顯著優(yōu)于普通片，適宜長(zhǎng)期服用。

阿司匹林腸溶膠囊 阿司匹林腸溶膠囊主要用于：①鎮(zhèn)痛、解熱：與阿司匹林普通片相同；②抗炎：為治療風(fēng)濕熱常用藥物，用藥后可解熱，使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)，并使血沉下降，但不能去除風(fēng)濕熱的病因，也不能治療和預(yù)防心臟損害及其他合并癥。③抗血栓：對(duì)血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成。阿司匹林腸溶膠囊與腸溶片相似，對(duì)胃黏膜刺激較小，適合長(zhǎng)期服用。

謹(jǐn)慎服藥 方法正確

1、 服用時(shí)間

阿司匹林用于防治心腦血管疾病時(shí)，宜在早上6時(shí)～7時(shí)用藥。有輕、中度高血壓且同時(shí)服用阿司匹林預(yù)防心腦血管事件者，晚間服用小劑量阿司匹林，有輕度降壓效果。

阿司匹林腸溶片（腸溶膠囊）必須整片（膠囊）吞服，不得碾碎或溶解后服用。腸溶片（膠囊）宜在飯前服用。若飯后服用，原本酸性的胃液在食物稀釋作用下，可相對(duì)呈堿性。腸溶片（腸溶膠囊）的外層包衣在堿性環(huán)境中，可能部分溶解，使藥物暴露，會(huì)刺激胃黏膜。

阿司匹林普通片用于解熱鎮(zhèn)痛時(shí)應(yīng)在飯后服用，以避免對(duì)胃腸道刺激。用于退熱時(shí)，連續(xù)使用不宜超過3天；用于止痛時(shí)，不宜超過5天。阿司匹林泡騰片應(yīng)放入溫水中溶解后服用。

2、 服用劑量

小劑量阿司匹林有助于抗血小板聚集，避免形成血栓。宜長(zhǎng)期用藥，每日75～150毫克。

用于解熱鎮(zhèn)痛時(shí)，使用中等劑量的阿司匹林普通片即可：6～12歲兒童，一次半片（0.25克）；12歲以上兒童及成人，一次1片（0.5克）；若持續(xù)發(fā)熱或疼痛，可間隔4～6小時(shí)重復(fù)用藥1次，24小時(shí)不超過4次。

用于風(fēng)濕熱、急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等疾病的治療時(shí)，需要服用大劑量阿司匹林。一般每日3～6克（急性風(fēng)濕熱可用到7～8克），分4次口服。

3、 服藥注意事項(xiàng)

* 無(wú)論哪種劑型的阿司匹林均不可與具有解熱鎮(zhèn)痛作用的藥品，如某些復(fù)方抗感冒藥合用；不宜與抗凝血藥（如香豆素、肝素）及溶栓藥（鏈激酶）同用；不宜與抗酸藥（碳酸氫鈉等）同用；不宜與糖皮質(zhì)激素（地塞米松等）合用，以免增加胃腸道不良反應(yīng)；不宜與口服降糖藥和甲氨蝶呤同用，阿司匹林可加強(qiáng)其作用。

3個(gè)月以下的嬰兒、孕婦和哺乳期婦女、哮喘患者以及對(duì)阿司匹林和其他解熱鎮(zhèn)痛藥過敏者禁用。* 胃及十二指腸潰瘍病活動(dòng)期，消化道出血，血友病或血小板減少癥，視網(wǎng)膜出血、腦出血、鼻出血、月經(jīng)過多以及其他出血性疾病患者禁用。

[A1]似有不妥，建議改為“不同劑型 甄別選用”