對于高血壓患者來說，使用降壓藥物能夠有效降低血壓，保護靶器官，減少心腦血管事件的風險。然而，降壓藥是一個大家族，成員眾多，在選擇降壓藥物時既要重視其作用機制及合理使用，也要充分認識到該藥物的注意事項，才能真正做到安全有效地控制血壓。本期專家評藥，我們聚焦β受體阻斷劑類降壓藥當中的代表藥物之一——美托洛爾，為您詳解該藥的選擇和使用。

問1：美托洛爾是一種什么樣的降壓藥？

答：說美托洛爾之前，先簡單介紹一下什么是β受體。β受體在心血管系統(tǒng)各個部位均存在，β受體興奮時可使心率加快、血壓升高、加重心臟負荷，對心血管系統(tǒng)是一個無形的打擊。所以就需要及時阻斷β受體的興奮！美托洛爾，作為β受體阻滯劑中的一種，可阻滯β受體持續(xù)興奮，起到穩(wěn)定血壓、減少心絞痛和心衰引起的心臟性猝死的幾率。

美托洛爾主要有酒石酸美托洛爾片、酒石酸美托洛爾膠囊、琥珀酸美托洛爾緩釋片、注射用酒石酸美托洛爾等劑型。患者最常見的是口服的片劑和膠囊劑，既有國產藥也有進口藥，常見的倍他樂克是總部在英國倫敦的阿斯利康制藥有限公司生產的酒石酸美托洛爾片和琥珀酸美托洛爾緩釋片的商品名。有研究認為，國產和進口的療效差不多，但國產的美托洛爾（如蒙得康）更經濟實惠。具體如何選擇，可根據患者的經濟情況進行選擇。

問2：有哪些與美托洛爾是同類藥？

答：通用名字中帶有“洛爾”兩個字的，大都屬于β受體阻滯劑，是美托洛爾的同類藥，如普萘洛爾、比索洛爾、阿替洛爾。另外，卡維地洛也屬于β受體阻滯劑。

問3：酒石酸美托洛爾片和琥珀酸美托洛爾緩釋片有什么區(qū)別？兩者可以互換嗎？

答：酒石酸美托洛爾片是平片，屬于短效藥，而琥珀酸美托洛爾緩釋片屬于長效藥物，兩種藥物的制作工藝不同，用來填充藥物的輔料也不同。平片與緩釋片各有優(yōu)缺點，平片每日服藥次數多，血藥濃度有些波動，但便于調整劑量。緩釋片一般每日只需服用1次，血藥濃度波動小，持續(xù)有效，但調節(jié)劑量不太靈活。

理論上可以認為同劑量的平片和緩釋片藥效近似，但絕對不是完全的等同。在更換藥物的時候，一定要咨詢醫(yī)生，醫(yī)生會根據您的病情調整藥物劑量，并隨時監(jiān)測血壓的變化來觀測藥物的療效。

問4：美托洛爾常見的不良反應有哪些？

答：（1）心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾癥。雷諾癥是一種遇冷或情緒刺激后，以陣發(fā)性肢端小動脈強烈收縮引起肢端缺血為特點的疾病，又稱肢端血管痙攣癥。

（2）因脂溶性及較易透入中樞神經系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。

（3）消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘、腹瀉，但不嚴重，很少影響用藥。

（4）其他：氣急、關節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

（5）戒斷綜合征：在用藥過程中，美托洛爾一般不會成為心絞痛發(fā)作的誘因，但若驟然停藥，有可能引起心絞痛發(fā)作。因為驟然停用美托洛爾有可能引起“戒斷綜合征”，致使原本擴張的冠脈血管突發(fā)痙攣而誘發(fā)心絞痛，甚至心肌梗死?；颊呷糸L時間用美托洛爾而要停藥時，絕對不可馬上就停掉，以防止引起“戒斷綜合征”，應逐漸減量停用。

使用篇

問5：美托洛爾適用于哪些類型的高血壓患者？

答：對合并以下疾病或情況的高血壓患者，應優(yōu)先使用包括美托洛爾在內的β受體阻滯劑：

（1）快速心律失常如竇性心動過速、心房顫動；

（2）冠心病如心絞痛、心肌梗死后；

（3）慢性心力衰竭；

（4）交感神經活性增高如高血壓發(fā)病早期伴心率增快的患者、焦慮緊張等精神壓力增加的患者、圍手術期高血壓、高循環(huán)動力狀態(tài)如甲狀腺功能亢進的患者。

問6：美托洛爾除了可以治療高血壓，還可以治療哪些疾病？

答：（1）快速型心律失常：美托洛爾本身是一種廣譜的抗心律失常藥物。它強大又恰到好處的控制心率的作用，使其成為快速型心律失常治療中非常重要的一環(huán)。

（2）冠心?。汗谛牟∫孕穆试隹鞛橹?，增加心肌氧耗量，對心肌代謝會產生不良的影響。美托洛爾可抑制心肌的收縮力，使心率減慢，對心肌氧耗量有所改善，這是獲益的重要環(huán)節(jié)。另外，美托洛爾能降低交感活性。交感活性增高，會增加兒茶酚胺水平，產生心臟毒性。而美托洛爾降低交感活性可使兒茶酚胺毒性作用降低，對心臟有保護作用。

（3）心臟神經官能癥：心臟神經官能癥的癥狀可以簡單概括為三聯征：胸部不適+心律失常+疑病焦慮。美托洛爾不僅能治療心律失常，而且長期服用，還能產生一定的抗焦慮、安神的作用。

（4）心力衰竭：作為減輕心臟負荷的良藥，美托洛爾可以說是心力衰竭治療中不可或缺的基石。

注意篇

問7：美托洛爾能否與其他降壓藥一起服用？

答：如果單一藥物治療依舊無法控制血壓，美托洛爾與其他類型的藥物一起聯合服用，不僅可以增加療效還可以減少不良反應。

服用美托洛爾的患者，只要血壓控制良好，沒有出現明顯的不良反應，不需要換其他的降壓藥。

問8：酒石酸美托洛爾片應該在什么時間服用？怎么服用？需要空腹服用嗎？

答：血壓在一天之內有兩個血壓高峰時間，即上午 6～10 時，下午 4～8 時（所謂的“勺型曲線”）。在這兩個高峰前半小時服藥，降壓作用就會比較好。

說明書中提示美托洛爾應空腹服藥。因為進餐時服藥可使美托洛爾的生物利用度增加 40%，藥效增強會導致不良反應。

服用時準備一杯溫水，將所有劑量的藥物一起吞服。最好不要研碎或者放水里沖服。也不要用茶水或飲料送服。

問9：酒石酸美托洛爾片可以掰開吃嗎？

答：可以。酒石酸美托洛爾平片的制作工藝沒有骨架結構，可以掰開服用。

問10：妊娠期是否可以服用美托洛爾？

答：美托洛爾對于孕婦來說相對安全，但請咨詢醫(yī)生，權衡利弊后再決定是否繼續(xù)服用。一般來說，孕婦不宜使用的降壓藥一是 ACEI 類和 ARB 類降壓藥（如卡托普利和纈沙坦等），二是利尿劑。

問11：如果忘記服用美托洛爾怎么辦？

答：如果發(fā)現漏服藥物的時間沒有超過 3 小時，可以立即補上，超過 3 小時則不要補服。跳過這一次，以后的服藥方法照常。千萬不要在下一次服藥的時候服用雙倍劑量的藥物，也不要增加服藥次數。

問12：服美托洛爾觀察心率，怎么做？

答：服用美托洛爾觀察的心率下限是靜息心率，所調的靜息心率是早晨醒來后沒有起床活動前的心率。國內的標準是靜息心率≥55次/分，國外的標準更低為≥50次/分。如果低于這個標準需及時就醫(yī)。

此外，自我感覺也很重要，當感覺渾身無力、頭暈、心慌、手腳發(fā)冷、胸悶等癥狀出現時，無論是活動狀態(tài)還是靜息狀態(tài)，都要及時就醫(yī)。

現在很多電子血壓計除了血壓，都會顯示心率數值，一般的患者可以作為參考（心律不齊患者除外，因為對于心律不齊如房顫、房性早搏、室性早搏等患者，評價最精準的方法是24小時動態(tài)心電監(jiān)護）。

問13：避免心率減慢，美托洛爾怎么吃？

答：為避免美托洛爾減慢心率的副作用，服藥應從小劑量開始。

對于中國人來講，小劑量指的是從12.5毫克開始，一天2次，如果連續(xù)服藥7天，心率沒有明顯變化可加到50毫克/天，服用方法為每次25毫克，每天2次。如果是緩釋片，每天只需服用1次時，可在早餐后服。

問14：使用美托洛爾時日常生活應注意什么？

答：（1）如果在服藥期間要進行外科及牙科手術，請告知醫(yī)生正在服藥該藥物。

（2）在剛開始服用該藥物時，應該避免駕駛及高空作業(yè)等活動。

（3）為了避免血壓的波動，要避免劇烈的活動，起床或上樓梯時要緩慢。

（4）服藥期間要密切監(jiān)測血壓的變化并定期與醫(yī)生溝通。

（5）該藥物會影響一些實驗室指標的變化，因此在體檢時應提前告知醫(yī)生或實驗室人員您在服用該藥物。

（6）服藥期間應避免喝酒。

問15：美托洛爾對于肝腎功能有損傷么？

答：現有試驗數據顯示，美托洛爾沒有明顯的肝腎損傷的不良反應。有肝腎功能異常的患者服用該藥，也不用調整劑量。

問16：美托洛爾的禁忌癥有哪些？

答：美托洛爾適用于心率較快，合并冠心病的高血壓患者，但對于那些心率較慢（<60次/分鐘）、哮喘、嚴重心功能不全或伴有二度二型以上房室傳導阻滯者則應該禁用！總結起來就是“休克哮喘心率慢，嚴重心衰不能用”。

此外，在用美托洛爾治療過程中，可能會發(fā)生眩暈和疲勞，因此，駕駛和操作機械者應慎用。

問17：美托洛爾跟其他藥物有沒有相互作用？

答：美托洛爾與以下藥物有相互作用，在服用時應特別給予重視。

▲其中，降低美托洛爾藥效的有：

（1）鋁鹽（鋁碳酸鎂，商品名：達喜）、消膽胺（考來烯胺）、考來替泊、酒精、苯妥英鈉、利福平、苯巴比妥、西米替丁、肼苯噠嗪、吲哚美辛、非甾體類抗炎藥（如阿司匹林）、雌激素類（雌二醇）、磺吡酮藥、活血化淤的中藥制劑（丹參制劑）如。

▲影響其他藥物的療效或相互影響：

（1）拉帕米、地爾硫卓和各種抗心律失常藥物可抑制竇房結功能和房室傳導，此時使用美托洛爾更應謹慎。

（2）美托洛爾不能與異搏定同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。

（3）美托洛爾可增加環(huán)孢素、地高辛的血藥濃度，合用時應注意監(jiān)測血藥濃度及不良反應。

（4）美托洛爾可增強胰島素或口服降糖藥降低血糖的作用，合用時應注意監(jiān)測血糖。

（5）美托洛爾與硝酸酯類藥物如硝酸甘油、硝酸異山梨酯片等合用抗心絞痛，起到協同的作用，應注意聯用時劑量不宜過大。

（6）與利血平合用須注意有無低血壓、心動過緩、眩暈、暈厥和直立性低血壓。

（7）與可樂定同用而須停藥時，須先停用本品，數天后再逐步減?？蓸范?，以免血壓波動。

（8）與氯丙嗪同用，可使兩者的血藥濃度增高，易發(fā)生嚴重低血壓和暈厥，聯用后的第3日這種不良反應更加明顯。

（9）茶堿類、麻黃堿、舒喘靈等舒張支氣管的作用可被美托洛爾對抗，因為美托洛爾可引起支氣管痙攣及鼻黏膜微血管收縮，誘發(fā)或加重支氣管哮喘。

問18：使用美托洛爾會影響其他疾病嗎？

答：（1）可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重，需慎用。

（2）可導致氣道阻力增加，對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者應慎用，并同時給予足夠的擴支氣管治療。

（3）對糖代謝有影響，可部分掩蓋低血糖的癥狀，需慎用。

（4）嗜鉻細胞瘤患者若使用美托洛爾，應事先或合并使用α受體阻滯劑。

（5）不能用于病態(tài)竇房結綜合征和竇性停搏，可能發(fā)生暈厥的患者。

問19：美托洛爾如何停藥？

答：目前，很多患者服用美托洛爾（包括其他β阻滯劑）來治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、心衰等，服用過程中絕不能突然停藥，否則可誘發(fā)心絞痛、心肌梗死等。在臨床工作中遇到過多起停藥后誘發(fā)心肌梗死的病例，患者卻并不知道是這個原因，教訓深刻。如果需要停藥，至少需要一周逐步減量，直至停藥。

停用方法：比如患者正在服用美托洛爾50毫克，一日兩次；減量可以先服25毫克，一日2次，1周或者2周后再繼續(xù)按此法減量。必須邊觀察邊減，如果有問題及時找醫(yī)生就診。另外逐漸加上可替代美托洛爾作用的藥物，有利于維持療效。

問20：服用美托洛爾沒有改善癥狀是不是就不用了？

答：癥狀改善常在治療 2～3 個月后才出現，即使癥狀不改善，亦能防止疾病的進展；另外，不良反應常發(fā)生在治療早期，一般不妨礙長期用藥。

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降壓藥里的“洛爾”家族

“洛爾”是β受體阻滯劑的英文譯名。β受體阻滯劑是6類降壓藥當中的一類，具有降低血壓、減慢心率、改善心肌缺血、改善心功能的作用。美托洛爾是第二代“洛爾”。

第一代“洛爾”——普萘洛爾

現狀：普萘洛爾是第一代“洛爾”的代表藥物，曾大量用于治療心律失?！，F在它的應用范圍較窄，主要用于治療甲狀腺功能亢進引起的心律失常。

缺點：副作用較多，容易引起致命性支氣管痙攣，可能加重周圍血管病變，長期應用容易引起血脂異常。

第二代“洛爾”——美托洛爾

現狀：美托洛爾是第二代“洛爾”代表藥物，相比普萘洛爾，各種副作用發(fā)生率顯著降低，所以目前廣泛應用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。也可用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫(yī)師指導下使用。

缺點：因脂溶性及較易透入中樞神經系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應較多。過量可導致嚴重低血壓、竇性心動過緩、房室傳導阻滯、心衰、心源性休克、心臟停搏、支氣管痙攣、意識損害/昏迷、惡心、嘔吐和發(fā)紺。

第二代“洛爾”——比索洛爾

現狀：比索洛爾通用名稱是富馬酸比索洛爾片，主要成分為富馬酸比索洛爾，適應癥高血壓、冠心?。ㄐ慕g痛）。作用機制和療效與美托洛爾相似，但它的安全系數更高，適合老年人使用，而且每天只需服藥一次。

缺點：在使用前，需要遵醫(yī)囑接受ACEI抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心苷類藥物治療。

第二代“洛爾”——阿替洛爾

現狀：是一種適用于各種原因所致的中、輕度高血壓病，包括老年高血壓病和妊娠期高血壓的選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥。

缺點：由于它對降低心血管疾病突發(fā)事件沒有顯著療效，目前只小范圍用于從事特殊職業(yè)（如高空作業(yè)、飛行員等）的人群。

第三代“洛爾”——卡維地洛

現狀：雖然它不叫“洛爾”，但它是“洛爾”家族的第三代，它所具有的擴張血管、清除氧自由基和抗氧化作用明顯優(yōu)于美托洛爾，所以更適合治療慢性心功能不全。

缺點：價格相對昂貴。