常怡勇
李先生一年前被查出患有高血壓,醫(yī)生處方讓服硝苯地平緩釋片,并特別吩咐“要整片服用,不可掰開(kāi)或嚼碎了服”。李先生按醫(yī)生醫(yī)囑服藥,一年來(lái)血壓穩(wěn)定。最近李先生又被查出患有胃潰瘍,醫(yī)生處方復(fù)方胃舒平片,并吩咐要“嚼碎后服下”。
李先生感到納悶:上次讓整片服,這次為什么又讓嚼碎了服?
醫(yī)生告訴他藥片是整片服還是嚼碎服是由藥物本身的性質(zhì)和制劑特點(diǎn)所決定的,服用方法不對(duì)可明顯影響藥效的發(fā)揮,甚至產(chǎn)生不良反應(yīng)。
控釋片、緩釋片劑不可以分割或嚼碎服
近年來(lái)上市的控釋、緩釋片劑藥物越來(lái)越多,它能起到長(zhǎng)效作用,減少服藥次數(shù),給患者服藥帶來(lái)了方便。
(1)緩釋片
緩釋片的外觀(guān)與普通片劑相似,但在藥片外包有一層半透膜。口服后,胃液可通過(guò)半透膜進(jìn)入片內(nèi)溶解部分藥物,形成一定的滲透壓,使飽和藥物溶液通過(guò)膜上的微孔,在一定的時(shí)間內(nèi)非恒速地緩慢排出,待藥物釋放完畢,外殼即被排出體外。且每日用藥次數(shù)比普通片劑少。緩釋片的特點(diǎn)是進(jìn)入體內(nèi)后緩慢釋放,保持較長(zhǎng)時(shí)間的藥效,成人服用后可維持12小時(shí)的藥效。若嚼(研)碎服用,則破壞了半透膜,不能起到緩慢釋放藥物的作用,從而影響藥效。
(2)控釋片
控釋片是指將藥物置入一種人工合成的優(yōu)質(zhì)惰性聚合物中,口服后,藥物按要求緩慢恒速或接近恒速地釋放,即定時(shí)定量釋放,藥物釋放完畢,聚合物隨之溶化或排出體外。每日用藥次數(shù)比普通片劑少。若嚼(研)碎則會(huì)破壞聚合物,影響藥效,還會(huì)引起副作用。
緩釋片和控釋片都是使藥物以一種緩慢的速度逐漸釋放出來(lái),發(fā)揮效力。當(dāng)服用這類(lèi)藥物時(shí),如將其嚼(研)碎,則改變了它們的釋放方式,結(jié)果會(huì)導(dǎo)致最初是對(duì)藥物的超劑量吸收,隨后又出現(xiàn)有效藥物濃度下降不能持續(xù)至下次服藥,還有可能引起嚴(yán)重的醫(yī)療差錯(cuò)。
患者所面臨的危險(xiǎn)首先是藥物的過(guò)度吸收會(huì)引起毒副作用,其次則是伴隨而來(lái)的低藥物濃度,很容易導(dǎo)致各種并發(fā)癥。如嗎啡的控釋制劑,服用它后使疼痛大大減輕,如果將1粒藥片分成2份,老年人一次服用半粒,其結(jié)果就有可能引起嗎啡中毒。
【案例】:2003年美國(guó)疾病預(yù)防與控制中心心毒理學(xué)專(zhuān)家報(bào)告,1例患者因同時(shí)服用研碎的硝苯地平緩釋片和拉貝洛爾,出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩伴低血壓,最終死亡。患者為女性,38歲,因急性呼吸困難入院,被診斷為急性肺水腫和肺炎。癥狀穩(wěn)定后,改為口服肼苯噠嗪、拉貝洛爾和硝苯地平緩釋片,這些藥物經(jīng)研碎后經(jīng)鼻飼管投藥。隨后患者病情惡化,出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩伴低血壓,時(shí)有心搏停止發(fā)生。次日早上,再次給予拉貝洛爾和硝苯地平緩釋片,藥物同樣被研碎后經(jīng)鼻飼投藥,患者病情再次惡化,出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩伴低血壓,最終死亡。
該病例表明,β受體阻滯劑和鈣通道阻滯劑能夠產(chǎn)生協(xié)同增強(qiáng)效應(yīng)。當(dāng)口服緩釋藥物被研碎后,它的緩釋特性遭到破壞,導(dǎo)致藥物生物利用度迅速升高,使患者出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓。而合用拉貝洛爾則又抑制了心率的代償性增高。
統(tǒng)計(jì)分析表明,患者低血壓的發(fā)生與硝苯地平緩釋片研碎服用且與拉貝洛爾聯(lián)合用藥之間有較高的相關(guān)性。這類(lèi)藥物常用的還有茶堿緩釋片,是治療中老年支氣管哮喘、肺心病等疾病的常用藥物;硝苯地平(心痛定)緩釋片,常用于治療高血壓、冠心病。其他常用緩釋片還有克拉霉素緩釋片(諾邦)、甲硝唑緩釋片、氯化鉀緩釋片、甲磺酸二氫麥角堿緩釋膠囊(培磊能)、非諾貝特緩釋膠囊(利必非)等;其他常用控釋片有格列吡嗪控釋片(瑞易寧)、酒石酸美托洛爾控釋片(立君寧)等。
腸溶片不可分割或嚼碎服
腸溶片是指在胃液中不崩解,而在腸液中能夠崩解和吸收的一種片劑。將藥物制成腸溶片是為了滿(mǎn)足藥物的性質(zhì)及臨床醫(yī)療的需要。如許多藥在胃液的酸性條件下不穩(wěn)定,易分解失效或?qū)ξ葛つび写碳ば裕贿€有的藥只在小腸特定部位中能吸收。因此,在片劑的外層包裹一些明膠、蟲(chóng)膠、苯二甲酸醋酸纖維素、樹(shù)脂等腸溶衣,使其在胃液中2小時(shí)不會(huì)發(fā)生崩解或溶解,到了腸道藥性才釋放出來(lái)。
這些藥物在進(jìn)入腸道前一旦被分割后,腸溶衣就被破壞,失去腸溶衣的保護(hù),片心藥物在胃中就會(huì)釋放出來(lái)。如果是多酶片等助消化藥,就會(huì)被胃酸破壞而失去療效;如果是紅霉素腸溶片、阿斯匹林腸溶片,因片心藥物的提前釋放會(huì)損傷胃黏膜。如果吃藥時(shí),把腸溶片嚼(研)碎,同樣也就失去了上述的保護(hù)意義,不僅降低藥效,還可引起副作用。
常用的腸溶片有鹽酸多西環(huán)素腸溶片(膠囊)、吲哚美辛(消炎痛)腸溶片、奧美拉唑(洛賽克)腸溶片(膠囊)、舍雷肽酶腸溶片(達(dá)先)、甘草酸二銨腸溶片(膠囊)(甘利欣)、鹽酸二甲雙胍腸溶片、蘭索拉唑腸溶膠囊(達(dá)克普?。┑取?/p>
但也有個(gè)別特制藥品腸溶片劑印有壓痕的,按說(shuō)明書(shū)可掰開(kāi)服用。
雙層糖衣片劑不可分割或嚼碎服
如多酶片常采用這種劑型。多酶片含有淀粉酶、胃蛋白酶、胰酶,藥片有雙層,內(nèi)層為腸溶衣,外層為糖衣。淀粉酶和胃蛋白酶在藥片外層,在胃內(nèi)即發(fā)揮助消化作用,而胰酶則需要在堿性的腸道中發(fā)揮作用,故被包裹在藥片內(nèi)層。如果研碎藥片,不僅使胰酶失去保護(hù),而且如果胰酶粉劑殘留在口腔中,會(huì)刺激口腔黏膜,甚至引起嚴(yán)重的口腔潰瘍。
普痛片、普通糖衣片或普通膠囊劑分割或嚼服不影響藥效
普通藥片特別是外形較大的藥片,其上面都?jí)河蟹指罹€(xiàn),服用困難時(shí)可以分割成數(shù)塊服下。普痛糖衣和和普通膠囊劑其外衣和囊殼沒(méi)有任何治療作用,其作用只是掩蓋藥物的氣味及苦味。它在胃腸道里崩解快,生物利用度較一般片劑好。許多抗生素都采取這種劑型。如果小孩吞服膠囊有困難,可以把糖衣或膠囊拆開(kāi),按劑量服用,僅僅是味苦一點(diǎn),一般不會(huì)影響藥物的吸收和利用。
個(gè)別藥片嚼碎后服下效果更好
像復(fù)方胃舒平、氫氧化鋁片、胃得樂(lè)、樂(lè)得胃、胃必治等,嚼碎后進(jìn)入胃中能很快地在胃壁上形成一層保護(hù)膜,從而減輕胃內(nèi)容物對(duì)胃壁潰瘍面的刺激;如酵母片,因其含有黏性物質(zhì)較多,不嚼碎易在胃內(nèi)形成黏性團(tuán)塊,會(huì)影響藥物的作用。再如冠心病患者,隨身攜帶保健盒,心絞痛發(fā)作時(shí),取出其中的硝酸甘油片嚼碎含于舌下,才能迅速緩解心絞痛。高血壓患者血壓突然增高,低壓達(dá)100毫米汞柱以上時(shí),立即取一片心痛定(硝苯地平)嚼碎舌下含化,則能起到速效降壓作用,從而免除血壓過(guò)高可能帶來(lái)的危險(xiǎn)。
對(duì)于上述不宜分割或嚼碎服用的藥物,有些人感覺(jué)整體吞咽1粒膠囊或1片藥很困難,尤其是一些老人因唾液分泌減少,吞咽膠囊或藥片更加困難。這種情況在服藥前可先漱漱口,或先喝些溫水以濕潤(rùn)咽喉,然后將藥片或膠囊放在舌的后部,喝一口水咽下。同時(shí)要注意不要躺著服用藥片、藥丸,盡量要采用站姿服藥。要求整片服用的藥物服用時(shí)也可適當(dāng)多喝點(diǎn)水,以免藥片黏附在食管壁上導(dǎo)致食管黏膜損傷。endprint