美國FDA于2018年4月17日批準Rigel制藥公司的Fostamatinib(通用名:Tavalisse)片劑上市,用于治療慢性免疫性血小板減少患者血小板減少。
Fostamatinib為酪氨酸激酶抑制藥,可拮抗脾酪氨酸激酶(SYK)活性。Fostamatinib的主要代謝物R406可抑制Fc活化受體和B細胞受體的信號轉(zhuǎn)導,減少抗體介導的血小板破壞。
Fostamatinib最常見的不良反應為腹瀉、高血壓、惡心、呼吸道感染、頭暈、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)/門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高、皮疹、腹痛、疲勞、胸痛和中性粒細胞減少。