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絞股藍皂苷生物轉化與活性的研究進展

2018-07-23 08:27:44鄭志忠陳良華童慶宣明艷林林河通
食品科學 2018年13期
關鍵詞:生物轉化絞股藍總皂苷

鄭 溢,李 旎,鄭志忠,陳良華,童慶宣,明艷林,3,,林河通

(1.福建農林大學食品科學學院,福建 福州 350002;2.廈門華僑亞熱帶植物引種園,廈門市植物引種檢疫與植物源產物重點實驗室,福建 廈門 361002;3.福建省亞熱帶植物研究所,福建省亞熱帶植物生理生化重點實驗室,福建 廈門 361006)

絞股藍(Gynostemma pentaphyllum (Thunb.)Makino.)是葫蘆科絞股藍屬多年生草質藤本植物,是目前所知非五加科人參屬植物中唯一含有人參皂苷類成分的植物,素有“南方人參”的美稱[1]。絞股藍喜陰濕溫和的氣候,廣泛分布于東南亞等地以及我國秦嶺、長江以南各地區(qū)。據統計,迄今全世界的絞股藍共有17 個種和2 個變種[2]。絞股藍皂苷(gypenoside,Gyp)是絞股藍中最重要的功能性成分之一,因具有與人參皂苷類似的四環(huán)三萜達瑪烷型基本結構而倍受關注。由于達瑪烷型皂苷本身具有熱不穩(wěn)定性,在加熱提取過程中易發(fā)生水解,因此,近年來不斷有新的絞股藍皂苷的報道,迄今已明確的絞股藍皂苷共有165 個,苷元有12 類[3]。研究表明,絞股藍皂苷具有抗衰老、抗腫瘤、降血糖、降血脂、保護肝臟和神經等多方面生物活性,且其藥理活性與其側鏈糖基關系密切,一般絞股藍皂苷側鏈糖基分子越少其活性越高。最新代謝組學及藥理學研究發(fā)現,在體內發(fā)揮藥理作用的絞股藍皂苷成分主要為含量較少的絞股藍皂苷單體或不存在于絞股藍中的次生苷元,值得關注的是,由于絞股藍皂苷與人參皂苷的苷元骨架結構相同,部分絞股藍皂苷在體內可以轉化為稀有人參皂苷。因此,近年來通過生物轉化對絞股藍皂苷上的糖基進行改造以制備出活性較高的次生皂苷以及高活性的稀有人參皂苷的研究受到國內外學者及制藥企業(yè)廣泛關注,每年均有許多相關的研究報道。

生物轉化是指外源化合物在機體內經多種酶催化的結構變化,并形成其他結構化合物的過程,其本質是利用生物體系本身所產生的酶在體外對外源化合物進行酶催化反應。生物轉化的反應條件溫和、副產物少、對環(huán)境友好,且能彌補一些化學修飾反應上的缺陷。目前,絞股藍皂苷在體外的轉化方法主要有生物轉化法、酸水解法、堿裂解法及熱處理法等。其中絞股藍生物轉化法主要包括微生物轉化法和酶法轉化法。由于化學法和物理法具有反應條件劇烈、水解程度難以控制、反應副產物多、易造成環(huán)境污染等缺陷,所以很少使用。利用生物法轉化絞股藍皂苷,既能改造已有皂苷成分、產生新型皂苷、提高目標物得率,又能克服化學法和物理法的缺點;因此,近年來通過該法水解掉某些含量高、藥效低的絞股藍皂苷末端糖基以制備稀有次生皂苷成為研究的熱點。

為了尋找新的、活性更高的稀有絞股藍皂苷,近幾年本課題組及國內外其他學者較系統地研究了絞股藍皂苷體內代謝組學、絞股藍體外生物轉化通路、高活性絞股藍皂苷類物質的分離鑒定、提取制備,同時也對新發(fā)現的絞股藍皂苷的抗腫瘤、抗衰老等生物活性進行了較深入全面的探討,但尚鮮有較為系統的文獻整理和綜述。鑒于此,本文較系統地綜述了絞股藍皂苷的結構與類別、生物轉化及其生物活性等方面的研究進展,重點分析了近5 年來的最新研究,并對絞股藍皂苷未來的研究方向提出了建議,旨在為絞股藍皂苷進一步研究提供思路。

1 絞股藍皂苷的結構與類別

1.1 絞股藍皂苷的分類

迄今為止的研究發(fā)現,絞股藍皂苷大部分具有達瑪烷型的基本結構,主要由四環(huán)三萜達瑪烷型皂苷苷元與糖基組成。其C20位上手性中心的絕對構型分為R-構型和S-構型,其中絞股藍皂苷Gyp-XXXIX、Gyp-XL、Gyp-XLI、Gyp-LI、Gyp-LIII為R-構型,其余均為S-構型。隨著研究的深入,越來越多的新型絞股藍皂苷被發(fā)現,因此,為了更好地開展研究,將絞股藍皂苷進行系統地分類整理就顯得尤為重要。學術界主要根據絞股藍皂苷苷元結構的相似度對其進行分類,2011年,史琳等[3]在前人研究基礎上,補充了側鏈23、24位和25、26位有共軛雙鍵的苷元類型,將已明確的165 個絞股藍皂苷按苷元結構相似的程度劃分為12 類(表1)。其中,絞股藍皂苷的達瑪烯雙鍵在24、25位的最多,有102 個;側鏈21、23位具有環(huán)氧結構的有13 種;側鏈23、24位有雙鍵以及側鏈具有21-羧酸、21,23-內酯結構的各有9 種。此外,研究還發(fā)現絞股藍皂苷的糖基大多連在C3和C20位,主要由葡萄糖、阿拉伯糖、鼠李糖和木糖構成單糖、雙糖和三糖等。隨著研究的深入,越來越多的絞股藍皂苷被發(fā)現,絞股藍皂苷的苷元分類表也將被補充更新。

1.2 不同產地絞股藍中皂苷的含量差異

絞股藍屬植物有2 個主要的分布中心,分別是日本沖繩地區(qū)和我國西南地區(qū)。絞股藍屬于葫蘆科絞股藍屬絞股藍亞屬,是絞股藍屬植物中分布最廣、資源最豐富的藥用植物,因其具有較強的環(huán)境適應性而廣泛分布于東南亞國家及我國滇、鄂、陜、皖、桂、黔、粵、浙、瓊、蜀、湘、豫、贛、隴、閩、藏等地區(qū)。

學術界對于絞股藍屬植物的種間分類一直存在爭議。孫文基[4]認為,絞股藍與同一亞屬的長梗絞股藍常在名稱和形態(tài)、作用上被混為一談,然而二者實為絞股藍亞屬中的2 個物種:絞股藍味甜、多為5 葉,故稱“五葉參”;長梗絞股藍味苦、有7 葉,又名“七葉膽”、“小苦藥”。長梗絞股藍與絞股藍的化學成分不同,它的苷元水解不產生人參二醇、人參三醇類,不是四環(huán)三萜,而是多一個呋喃駢環(huán)。而另一種觀點認為,單葉絞股藍、光葉絞股藍、長梗絞股藍與絞股藍應為同一物種[5]。隨著分子系統學的發(fā)展,利用分子標記技術和DNA條形碼技術對物種進行鑒定,對植物種間、近緣屬間及科內的系統發(fā)育和分類問題進行探討,將有利于該屬物種的學名鑒定。

表1 絞股藍皂苷苷元結構的分類[3]Table1 Classification of gypenoside structures[3]

表2 不同產地絞股藍的總皂苷含量Table2 Gypenoside contents of G. pentaphyllum from different habitats

絞股藍皂苷的含量和成分與產地、品種、采收時間、采樣部位以及內源性真菌的種類有關(表2)。研究表明,產于日本的絞股藍化學成分主要為達瑪烷類三萜皂苷,含人參皂苷類成分;江西、陜西等地生產的絞股藍,生物活性物質以黃酮類成分為主。樂圓[6]對人工種植絞股藍面積較大的陜西、湖北、湖南、安徽、江西、貴州、云南7 個省份進行了考察,并檢測了不同品系絞股藍總皂苷及絞股藍二醇組皂苷的含量,結果顯示:絞股藍中的總皂苷含量以陜西平利PL.1最高,為12.18%;絞股藍中的二醇組皂苷含量以湖北HB.02最高,為0.88%。絞股藍皂苷含量與絞股藍的品種也有密切關系,絞股藍品種的不同主要體現在植株的葉片數和口感上的區(qū)別。彭亮等[7]測定絞股藍中的三萜皂苷含量時發(fā)現,7 葉絞股藍葉片中的三萜皂苷含量顯著高于5 葉絞股藍。在口感方面,苦味和甜味絞股藍總皂苷含量較高,苦甜味絞股藍次之,淡味絞股藍的總皂苷含量最少。絞股藍皂苷的含量還與采收時間和采樣部位有關。一般來說,7月為絞股藍的開花季,絞股藍中的皂苷含量開始上升,至10月絞股藍結果前,采收的絞股藍皂苷含量最高。不同部位中皂苷含量從葉、莖和地上部分依次降低[8],例如從河北引種的絞股藍,葉中的總皂苷含量比莖中高4~5 倍[9]。Ma Shenglong等[10]研究不同生長環(huán)境下,不同種類絞股藍的活性成分與內源性真菌種類的相關性,從絞股藍的根、根莖和葉中分離出125 種內生真菌,并通過高效液相色譜測定絞股藍中主要皂苷成分Gyp-XLIX的含量后發(fā)現,鐮孢菌屬、柱孢霉屬和小球腔菌屬真菌的存在能促進絞股藍皂苷Gyp-XLIX的合成積累,而青霉菌屬真菌則抑制絞股藍皂苷Gyp-XLIX的合成積累,這可能是因為青霉菌屬內生真菌產生的一些代謝產物對絞股藍皂苷Gyp-XLIX合成的某一環(huán)節(jié)有影響。通過對比不同品種間絞股藍中的成分,有利于人們依據自身需求對絞股藍進行選擇。

1.3 絞股藍皂苷和人參皂苷的異同

絞股藍皂苷是目前所知非五加科人參屬植物中唯一含有人參皂苷類成分的植物[1],在我國民間已有較長的用藥歷史。絞股藍皂苷與人參皂苷的苷元部分都為達瑪烷型四環(huán)三萜構型,在基因轉錄水平上的相似度為25%[18]。皂苷Re、Rg2、Rc、F1、丙二酰-Rbl、丙二酰-Rd、Rf是人參和絞股藍的共同成分[19-22]。與人參皂苷相比,絞股藍皂苷主要為原人參二醇,其中,絞股藍皂苷Gyp-III、Gyp-IV、Gyp-VIII、Gyp-XII、Gyp-I、Gyp-A-AH的結構分別與人參皂苷Rb1、Rb3、Rd、F2、K和Rg3結構相同[23-24],且Gyp-III、Gyp-IV、Gyp-VIII、Gyp-XII在絞股藍優(yōu)良株系中的含量均較人參中相應組分高[25]。研究還表明,許多絞股藍皂苷產生的次級產物與人參皂苷水解的產物相同,例如絞股藍皂苷Gyp-I~XVI經水解即可得人參皂苷CK(Compound K),絞股藍皂苷Gyp-III、Gyp-IV和Gyp-V等經弱酸水解得人參皂苷Rg3[26]。研究顯示CK可抑制脂肪細胞中甘油三酯的積累[27]、抗肝癌細胞的生長[28]并抑制高轉移肝癌細胞MHCC97-H的侵襲轉移[29],20(S)-Rg3通過抑制氧化應激和晚期糖基化終產物的形成來預防2型糖尿病大鼠腎損傷和功能障礙的進一步發(fā)展[30]。同時,一些絞股藍皂苷間也可通過增加或減少糖基來實現相互轉化[24]。因此,絞股藍皂苷在體內、體外轉化途徑的研究深受關注。

2 絞股藍皂苷的生物轉化

2.1 體內代謝

代謝組學的研究表明,皂苷類化合物是許多藥用植物的重要活性成分,但一般其通過腸道代謝后的產物才是體內最終發(fā)揮藥理藥效的主要形式[31]。例如,人參皂苷是人參中的主要生物活性物質,天然存在的人參皂苷被稱為主皂苷,而僅存在痕量或不存在的、需后天轉化形成的皂苷單體常被稱為稀有人參皂苷(如Rd、Rg3、F2、Rh2、CK和CMc等)[32]。據文獻報道,口服人參后,人參總皂苷難以被人體吸收,需要經人腸道微生物轉化成稀有人參皂苷后被人體吸收并發(fā)揮主要的藥理活性。鑒于此,研究絞股藍皂苷在體內的代謝途徑,對絞股藍皂苷在體外的生物轉化研究具有重要意義。通過研究絞股藍皂苷的藥物動力學發(fā)現,家兔肌肉注射絞股藍皂苷后,血藥濃度出現雙峰現象,主要由腸肝循環(huán)引起,由此發(fā)現膽道排泄是絞股藍皂苷體內的排泄途徑之一[33]。大鼠口服和靜脈內注射絞股藍皂苷Gyp-LVI,分別在尿液中得到6、8 種代謝物,其中達木林B、達木林A、絞股藍皂苷Gyp-L、Gyp-LI和Gyp-XLVI對A549細胞具有更強的細胞毒性[34](圖1)。通過對絞股藍皂苷體內代謝途徑的研究,為其在體外通過生物轉化制備更高活性的皂苷類物質和生產人參皂苷替代品提供了理論依據。

圖1 Gyp-LVI體內代謝途徑[34]Fig. 1 Metabolic pathway of Gyp-LVI in vivo[34]

圖2 Gyp-V、Gyp-XVII、Gyp-LXXV及稀有人參皂苷體外轉化途徑[36-38]Fig. 2 Transformation pathways of Gyp-V, Gyp-XVII, Gyp-LXXV and some rare ginsenosides in vivo[36-38]

2.2 體外轉化

2.2.1 微生物轉化

微生物轉化人參皂苷的實質是微生物產生的酶水解掉人參皂苷化合物中的糖基,得到生物活性較高的水解產物,該法的使用能夠降低生產成本,適于大規(guī)模制備目標產物。本課題組以福建絞股藍為材料提取絞股藍皂苷,經灰綠曲霉微生物轉化后的產物抗癌效果增強[35]。Kim等[36]的研究發(fā)現,從多食鞘氨醇桿菌 GIN723中得到的純化酶對葡萄糖部分具有特異性,通過高效液相色譜和電噴霧離子化串聯質譜的分析,得到Rb1的生物轉化途徑:Rb1→Gyp-XVII→Gyp-LXXV→CK→PPD(S)。馬吉勝等[37]采用有潛在β-葡萄糖苷酶分泌能力的真菌,轉化人參皂苷Rb1及人參二醇系皂苷,證實了代謝過程:Rb1→Rd→F2→CK→PPD,并認為可通過控制這一過程提高稀有人參皂苷CK的得率。Min等[38]利用菌株GS514分泌的酶,將絞股藍皂苷Gyp-V定向轉化為人參皂苷Rd和Rg3,米曲霉中的酶可將絞股藍皂苷Gyp-V轉變?yōu)槿藚⒃碥誇2。本文結合前人的研究推測出了Gyp-V、Gyp-XVII、Gyp-LXXV的體外轉化途徑(圖2)。雖然利用微生物轉化絞股藍皂苷的生產成本較低,但反應副產物多,為后續(xù)分離純化目標產物帶來一定的難度,而酶法轉化的出現能夠克服微生物轉化的劣勢,因此成為了學者們研究的熱點。

2.2.2 酶法轉化

酶轉化法有反應專一、轉化率高、產物純度高等特點,是目前體外轉化絞股藍皂苷制備稀有人參皂苷的主要方法。目前,在皂苷間相互轉化的研究中,β-葡萄糖苷酶的使用最為廣泛,為尋找新的實驗突破點,研究者們陸續(xù)在不同菌株中分離出β-葡萄糖苷酶并進行工藝優(yōu)化(表3)。嗜熱菌中的β-葡萄糖苷酶能水解掉原人參二醇型人參皂苷上C20位的葡萄糖,將絞股藍皂苷Gyp-XVII轉化為人參皂苷F2,摩爾轉化率達到100 %,產率為4 g/(L·h),為迄今為止報道過的最高水平[39]。Yu Hongshan等[24]從FFCDL-90菌株得到的鼠李糖苷酶能夠水解絞股藍皂苷Gyp-V的C20位上的α-(1→6)-L-鼠李糖苷,生成人參皂苷Rd。CK是人參皂苷在體內發(fā)揮生物活性作用的最終形式,因此CK體外制備方法的研究極具價值。Zhong Feiliang等[40]從短乳桿菌中克隆得到β-葡萄糖苷酶基因(bgy1),可用于水解絞股藍皂苷Gyp-XVII上C3處的葡萄糖基和C20處的外接葡萄糖基,在6 h內將絞股藍皂苷Gyp-XVII轉化得到0.58 mg/mL的CK,摩爾轉化率為89%。

表3 絞股藍與人參中共有皂苷成分以及絞股藍皂苷的酶水解途徑Table3 Hydrolysis pathways and biotransformation enzymes of ginsenosides and gypenosides

續(xù)表3

3 生物活性

3.1 抗癌作用

實驗數據顯示,絞股藍總皂苷能夠抑制結腸癌細胞SW620和食道癌細胞Eca-109的增殖和遷移,誘導癌細胞凋亡[61]。而從絞股藍總皂苷中尋找發(fā)揮主要作用的皂苷單體在對癌癥患者的臨床治療上更具有實用價值。研究發(fā)現,在達瑪烷骨架C20位有游離羥基的絞股藍皂苷Gyp-XXIII、Gyp-XXIV、Gyp-XXV、Gyp-XXVII、Gyp-XXVIII、Gyp-XXIX和C21位有游離羥基的絞股藍皂苷Gyp-XXII、Gyp-XXVI對肝癌、肺癌等多種癌細胞的增殖有明顯抑制作用,但對正常細胞無任何影響[62]。Gyp-L能通過引起蛋白質的泛素化和內質網應激反應,導致二磷酸肌醇受體Ca2+釋放,最終導致人食管癌細胞[63]、人肝細胞癌細胞[64]死亡。

除上述的絞股藍皂苷單體外,本課題組采用酶法轉化絞股藍總皂苷,分離純化得到的絞股藍皂苷Gyp-XLV Ed[65-66]、Gyp-LVII[67]對人肝癌細胞株SMMC7721、Bel7402的生長皆具有顯著的抑制作用。此外,絞股藍皂苷還具有抗肺癌、抑制口腔腫瘤細胞生長和抗多藥耐藥性等作用。這為抗癌新藥的研制提供了新的途徑。

3.2 降血脂作用

研究表明,絞股藍皂苷能有效調節(jié)血脂的穩(wěn)定性,治療高脂飲食引起的高脂血癥,防止非酒精性脂肪性肝病[68],并減少腸道對膽固醇的吸收[69]。值得一提的是,不同含量(40%、80%、98%)的絞股藍皂苷都能有效降低高脂血癥大鼠血脂水平,且對肝組織有一定的保護作用,尤其當絞股藍皂苷含量為98 %時,改善效果更顯著[70]。絞股藍皂苷Gyp-XVII由于其抗氧化性能,可以通過雌激素受體α介導的PI3K/Akt途徑緩解動脈粥樣硬化[71]。

3.3 降血糖作用

林臻楨等[72]采用小鼠腹腔注射四氧嘧啶建立糖尿病模型,對糖尿病小鼠灌胃絞股藍提取物后發(fā)現,絞股藍皂苷對糖尿病小鼠有較好的降血糖作用,并能夠提高肝糖原的合成,保護腎臟。趙濤等[73]通過探討絞股藍總皂苷對2型糖尿病大鼠游離脂肪酸代謝的影響及其改善胰島素抵抗的作用機制,發(fā)現絞股藍總皂苷可明顯改善2型糖尿病中出現的胰島素抵抗,其機制與絞股藍總皂苷改善脂代謝紊亂和降血糖的作用有關。

3.4 肝損傷保護作用

絞股藍皂苷通過其抗氧化和抗凋亡的生物活性,有效地防止了局部缺血/再灌注誘導的肝損傷[74]、CCl4誘導的肝纖維化[75]。趙世印等[76]通過使用絞股藍總皂苷,抑制2型糖尿病并非酒精性脂肪性肝病的大鼠血清中的血清瘦素水平的上升和脂聯素水平的下降,抑制脂肪肝和肝纖維化。同時,絞股藍皂苷通過調節(jié)肝脂肪生成過程中參與脂肪酸氧化的關鍵轉錄因子和脂肪生成酶[77],輔助治療非酒精性脂肪性肝病,從而提高總體預后[78]。其中,抑制線粒體通路介導的肝細胞凋亡是絞股藍總皂苷抗肝纖維化的重要機制之一[79]。

3.5 抗氧化作用

張猛猛等[80]對不同純化條件下(總皂苷A:30%;總皂苷B:50%;總皂苷A′:總皂苷A經硅膠柱層析后得到)得到的絞股藍皂苷樣品的體外抗氧化能力進行比較后發(fā)現,30%(體積分數,下同)乙醇溶液洗脫出的皂苷純化樣品的體外抗氧化能力最強。而肖凡等[81]測定發(fā)現40%乙醇溶液分離物的抗氧化活性最強。實驗結果的不同與洗脫方案不同有關,若在30%~40%乙醇溶液間增加幾個洗脫梯度,可得到較準確的實驗結論?;诮g股藍皂苷顯著的抗氧化活性,對絞股藍皂苷進行皮膚的抗氧化實驗,發(fā)現其具有延緩細胞衰老的作用[82-83]。

3.6 神經保護作用

絞股藍皂苷具有改善抑郁癥和焦慮癥等神經障礙,治療帕金森、阿爾茨海默病等神經系統變性疾病和保護視神經等作用。Meng Xiangbao等[84]發(fā)現,絞股藍皂苷Gyp-XVII通過激活PI3K/Akt、Nrf2/ARE/HO-1通路和GSK-3β的失活,抑制β-淀粉樣蛋白25~35引起的神經毒性損傷。進一步研究其潛在機制發(fā)現,Gyp-XVII通過激活轉錄因子EB對阿爾茨海默病的細胞和嚙齒類動物模型起到保護的作用[85]。抑郁癥和焦慮癥的發(fā)生與單胺類物質減少有關,絞股藍皂苷可抑制焦慮性障礙的產生并保護由1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶缺陷而產生神經毒性的帕金森大鼠模型[86]。此外,絞股藍總皂苷還有防止視網膜神經節(jié)細胞凋亡、改善視神經炎患者的視力、治療中風和促進神經干細胞分化等神經保護作用。

3.7 其他

絞股藍皂苷還能改善和治療缺血再灌注引起的大鼠心臟功能的損傷,保護心肌細胞[87-88]和大腦中動脈閉塞的細胞,加速口腔潰瘍的愈合、調節(jié)代謝、抗運動疲勞和增強機體免疫等。其中,絞股藍皂苷Gyp-TN-2和Gyp-LXXIV能夠抑制莨菪堿處理小鼠的記憶力和學習障礙[89-90]。

4 結 語

我國是絞股藍植物的分布和分化中心,具有豐富的絞股藍資源,民間有通過飲用絞股藍茶保健的傳統,這些因素非常有利于發(fā)展絞股藍相關產業(yè)。其中,利用生物法轉化制備絞股藍皂苷提取物以得到生物活性較高的絞股藍皂苷單體和稀有人參皂苷,是深度開發(fā)、發(fā)展絞股藍產業(yè)的主要途徑之一。目前,絞股藍的品種分布、皂苷骨架結構特點和苷元類別、皂苷酶轉化的酶制劑及生物活性已基本闡明。絞股藍有效成分的提取、分離與鑒定技術在延續(xù)傳統的基礎上不斷改進,但對絞股藍單體皂苷的成分含量、化學成分的動態(tài)變化缺乏研究;皂苷體內代謝的途徑闡明與調控研究較少被報道,皂苷生物定向轉化和轉化產率較低等問題也有待解決。鑒于此,建議未來對絞股藍的研究應從以下幾個方面進行:

在絞股藍皂苷含量的研究方面,系統研究我國特色絞股藍品種中特征單體皂苷的化學成分和含量,以品種特征皂苷為成分指標建立化學指紋圖譜,作為絞股藍品種品系鑒定的依據。

隨著分子系統學的發(fā)展,利用分子標記技術和DNA條形碼技術對物種進行鑒定,對植物種間、近緣屬間及科內的系統發(fā)育和分類問題進行探討,將有利于該屬物種的學名鑒定。

隨著生物技術的發(fā)展,將生物轉化方法與轉錄組分析和計算機生物學分析等技術聯合,以此確定次生代謝產物,這有助于完善絞股藍皂苷體內、體外代謝通路,為定向轉化制備絞股藍皂苷類成分提供理論指導。

在生物定向轉化和轉化產率方面,針對具有低毒性、高活性的稀有皂苷,篩選具備轉化能力的微生物和生物酶制劑,提高生物轉化率。

在絞股藍皂苷生物活性的研究方面,加強對生物轉化的皂苷單體的生物活性研究,如絞股藍皂苷Gyp-IX、Gyp-III、Gyp-XVIII、Gyp-XVII、Gyp-CO和Gyp-Mb等,這有利于發(fā)現絞股藍總皂苷中發(fā)揮生物活性的皂苷成分,為定向轉化制備絞股藍皂苷類成分提供理論依據。

絞股藍皂苷具有廣泛的生物活性,目前,由絞股藍制成的產品一般由絞股藍皂苷直接加工生產,如薇菜甜味絞股藍復合功能保健泡騰片[91]、絞股藍黑螞蟻復合保健飲料[92]、富硒箬竹葉絞股藍復合保健飲料[93]等??蓪⒔g股藍皂苷經過轉化,再加工制成含絞股藍皂苷的烘焙產品、沖泡顆?;蛘吖麅龅燃词钞a品,并進行推廣。

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