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納米乳在獸醫(yī)藥劑學中的應用

2018-11-01 08:30:16曹丹丹
畜牧獸醫(yī)科技信息 2018年10期
關鍵詞:伊維透皮藥劑學

劉 岳,曹丹丹

(江蘇省泰州市高港區(qū)農業(yè)委員會,江蘇 泰州 225300)

納米乳是新型藥物的優(yōu)勢載體,在透皮給藥、口服給藥、注射給藥、黏膜給藥以及疫苗應用等方面優(yōu)勢明顯。在獸醫(yī)藥劑學領域有廣泛的應用前景,為新獸藥的研發(fā)開辟了廣闊空間。

1 納米乳

納米乳是各向同性的熱力學穩(wěn)定體系,組成成分一般包括油相、水相、表面活性劑。某些情況下助表面活性劑的加入可以起到增加載藥量、穩(wěn)定體系的作用。納米乳粒徑大小一般認可的說法是分布于1~100 nm。與某些藥物制劑相比,作為高級藥物釋放系統(tǒng)的納米乳,提高了藥物的臨床療效、增加了生物利用度,具有緩釋及靶向作用。其主要應用范圍包括透皮劑、口服制劑、注射劑、疫苗、黏膜給藥等領域。

2 納米乳給藥系統(tǒng)研究范例

2.1 透皮給藥系統(tǒng)

納米乳具有良好的透皮和局部給藥特性,可促進藥物的經皮滲透、緩釋,降低藥物的刺激性和副作用。郭咸希等制備出硝苯地平納米乳,并證明硝苯地平納米乳體外透皮效果優(yōu)于硝苯地平。

2.2 納米乳口服制劑

納米乳可改善藥物口服吸收。主要機制是提高藥物溶出度。其界面積大,表面張力低,易于通過胃腸道的水化層,可以增加穿透性,促進吸收。可經淋巴管吸收,從而克服肝臟首過效應以及大分子通過胃腸道上皮時的障礙。張穎峰等以相轉變法制備出雷洛昔芬納米乳,與混懸劑相比,其在大、小鼠體內的AUC和Cmax均增大。

2.3 納米乳注射劑

納米乳制劑粘度低,順從性好,注射疼痛程度小。納米乳通過稀釋,可減少油溶劑使用量,從而減少刺激性。穆永才等制備出含量為1%的伊維菌素納米乳注射劑,采用1%伊維菌素注射劑作為對照,同為0.3mg/kg劑量皮下注射,豬疥癬治療試驗表明伊維菌素納米乳療效顯著高于伊維菌素注射劑。

2.4 納米乳疫苗

納米乳粒徑范圍集中,大小與抗原接近,能被黏膜表面的M細胞攝取并遞呈至淋巴組織或APC,產生免疫應答。其緩釋性,可持續(xù)刺激免疫系統(tǒng),優(yōu)化免疫程序。陳建民等制備出W/O新城疫納米乳疫苗,免疫效力試驗證明免疫效果良好,且納米乳組雞群產生的抗體滴度比常規(guī)白油組水平高,證明納米乳載體具有佐劑效應。

2.5 黏膜給藥系統(tǒng)

納米乳穩(wěn)定可過濾除菌、熱壓滅菌,載藥量大,且具有緩釋作用,可用于眼部及鼻黏膜給藥。徐巖等制備了含2%毛果蕓香堿的納米乳滴眼液,兔防水藥動學對比研究證明其可明顯提高毛果蕓香堿的生物利用度,減少用藥頻率,增強療效,提高青光眼治療指數。

3 結語

納米乳是一種新型藥物釋放系統(tǒng),具有熱力學穩(wěn)定、各向同性、載藥量大、粒徑小且分布均勻、靶向、緩釋及佐劑效應等諸多優(yōu)點,隨著納米乳制備工藝及設備的不斷突破以及低毒、高效新型表面活性劑和助表面活性劑的問世,納米乳在獸醫(yī)藥劑學領域的應用前景將更加廣闊。

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