高啟霞，沙子珺，唐仕歡，李志勇，3，4

(1.中央民族大學(xué)藥學(xué)院，北京 100081；2.中國中醫(yī)科學(xué)院中藥研究所，北京 100700；3.云南省中藥新資源開發(fā)研究協(xié)同創(chuàng)新中心，昆明 650051；4.昆明理工大學(xué)生命與科學(xué)技術(shù)學(xué)院，昆明 650051)

辣木(Moringaoleifera)為多年生熱帶落葉喬木，屬辣木科辣木屬，亦被稱為鼓槌樹[1]、辣根[2]、奇跡樹[3]。辣木在全球共有13個品種，分布廣泛，在印度次大陸(M.oleifera和M.concanensis)、肯尼亞(M.longituba和M.rivae)、非洲東北部和西南部(M.stenopetala)、阿拉伯和馬達(dá)加斯加(M.drouhardii和M.hildebrandtii)等地均有種植[4]。我國對辣木的認(rèn)識最早可追溯到唐代玄奘法師口述的《大唐西域記》，該書記載辣木產(chǎn)于摩羯國；據(jù)文獻(xiàn)記載，辣木最早于1910年被引種到我國臺灣地區(qū)，隨后在云南、海南、福建、貴州等地亦有引種。截至目前，全國辣木種植面積約4 000公頃，其中云南約2 800公頃，占總數(shù)的70%[5]。在我國，辣木作為一個新產(chǎn)業(yè)尚處于初期階段，對其科學(xué)研究正日益加深，辣木產(chǎn)業(yè)亦蓬勃而興[6]。

數(shù)世紀(jì)以來，辣木在印度、肯尼亞、尼日利亞等國家和地區(qū)擁有悠久的食用和藥用歷史。辣木的葉、籽、花、豆莢均可直接食用[7]。據(jù)《印度阿育吠托藥典》(The Ayurvedic Pharmacopoeia of India)記載，辣木葉性寒(sita)，味甘(Madhura)，有除風(fēng)/氣(Vatahara/Pittahara)、清膽汁(Medohara)、止痛(Sukranasaka)、殺腹蟲(Krmihara)等功效，主治水腫(Sopha)、寄生蟲(Krmiroga)、脂類病(Medoroga)、脾胃病(Pliharoga)等[8]；辣木根皮性熱，味苦、辛辣，具有澀腸、壯陽、解毒、驅(qū)蟲、止痛功效，主治心臟病、眼病、炎癥、消化不良、脾腫大等[8]；辣木根味苦，有調(diào)經(jīng)、導(dǎo)瀉、利尿、祛痰功效，可治療口腔炎、頑固性哮喘、腰痛等疾病[8]。印度藥用植物記載，辣木花有抗痙攣、祛痰、驅(qū)風(fēng)功效，可治療支氣管炎。在尼日利亞，辣木不同部位能治療近30種疾病，如辣木葉能治療胃痛、風(fēng)濕病、腹瀉、關(guān)節(jié)炎等；辣木籽可緩解胃痛、潰瘍，幫助消化；辣木根能治療牙痛、抑郁等；樹皮可治療高血壓、糖尿病、痔瘡等[9]。辣木種子油在阿拉伯地區(qū)還用于治療風(fēng)濕和肝臟疾病引起的腹水[10]。

辣木多個部位皆可入藥，而不同藥用部位功效亦有不同，以下概述辣木不同部位化學(xué)成分和藥理作用，以期為深入挖掘辣木的藥用價(jià)值奠定基礎(chǔ)[11-12]。

1 辣木藥用部位和活性成分

迄今為止，從辣木中發(fā)現(xiàn)的化學(xué)成分已逾百種，包括黃酮類成分36種，脂肪酸類成分22種，生物堿17種，苯丙素類成分14種，以及甾體類、萜類各9種，異硫氰酸酯類成分7種，硫代葡萄糖苷類成分7種，脂肪族及芳香族類成分47種等。

據(jù)初步統(tǒng)計(jì)，辣木葉、籽、花和根均含有甾體類成分β-谷甾醇；除辣木花外，其他部位均含有槲皮素、山奈酚、硫代葡萄糖苷、辣木堿、異硫氰酸芐酯；在辣木葉和籽中同時(shí)存在綠原酸、蘆丁、β-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、印度辣木素、4-α-L-鼠李糖氧基芐基異硫氰酸酯、正十八烷酸等。但辣木根中尚未發(fā)現(xiàn)苯丙素類及萜類成分，在辣木花中未發(fā)現(xiàn)硫代葡萄糖苷及異硫氰酸酯類成分。

表1為辣木不同部位的化學(xué)成分，并對已有明確活性報(bào)道的化學(xué)成分作了標(biāo)識。

表1 辣木化學(xué)成分

續(xù)表1 辣木化學(xué)成分

續(xù)表1 辣木化學(xué)成分

續(xù)表1 辣木化學(xué)成分

續(xù)表1 辣木化學(xué)成分

2 辣木的其他活性成分

辣木含有豐富的營養(yǎng)成分，如氨基酸、維生素、類胡蘿卜素、脂質(zhì)及微量元素和礦物元素等[54]。其葉含有苯丙氨酸、絲氨酸和谷氨酸等20種氨基酸，其中苯丙氨酸濃度最高，為29.81 mg·g-1[55]；含有維生素A[56]、維生素B[33]等11種維生素；另外，干燥辣木葉中含有銅、錳、鎳等多種微量元素和礦物元素[22]。辣木籽除含有葉酸、吡哆醇等10種維生素[33]，鈉、鎂等部分常量元素[26]還含有蛋白質(zhì)(約40%)、脂質(zhì)(18.8%)、淀粉(6.02%)、低聚糖(3.31%)和可溶性糖(3.14%)等營養(yǎng)物質(zhì)[46]。除辣木花以外，其他部位均含有β-胡蘿卜素[26，31，57]。

3 辣木藥理作用

從已報(bào)道的文獻(xiàn)來看，黃酮、生物堿、硫代葡萄糖苷、異硫氰酸酯、酚及酚酸等化合物是辣木發(fā)揮藥理作用的主要活性成分。這些成分有多種藥理作用，以下幾方面為辣木的主要藥理作用。

3.1抗氧化 TUMER等[13]從辣木葉甲醇提取物中分離得到富含多酚和異硫氰酸鹽的成分，多酚類化合物通過氧自由基吸收能力表現(xiàn)出直接抗氧化作用，而異硫氰酸酯成分通過誘導(dǎo)還原型煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(nicotinamide adenine dinucleotide phosphate，NADPH)醌氧化還原酶活性間接發(fā)揮抗氧化作用。

高秋玉等[58]研究發(fā)現(xiàn)，辣木葉乙醇提取物中，以新綠原酸為代表的總奎寧酸和以異槲皮苷代表的總黃酮類成分對1，1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl radical，DPPH)清除率高達(dá)80%，具有明顯的抗氧化作用。GUPTA等[26]發(fā)現(xiàn)，口服辣木籽粉能保護(hù)雄性Swiss小鼠免受砷誘導(dǎo)氧化應(yīng)激損傷，并能降低組織砷濃度。

3.2抗炎 WATERMAN等[50]從辣木中提取出4種辣木素硫代葡萄糖苷，利用天然存在的黑芥子酶轉(zhuǎn)化為辣木異硫氰酸酯并用于體外實(shí)驗(yàn)，研究發(fā)現(xiàn)4-[(α-L-鼠李糖氧基)芐基]異硫氰酸酯和4-[(4'-O-乙?；?α-L-鼠李糖氧基)芐基]異硫氰酸酯能顯著降低脂多糖誘導(dǎo)的RAW巨噬細(xì)胞iNOS、白細(xì)胞介素-1β(IL-1β)表達(dá)以及一氧化氮(nitric oxide，NO)、轉(zhuǎn)化生長因子-β(transforming growth factor-β，TNF-β)生成。有研究報(bào)道辣木籽提取物能減輕醋酸致大鼠結(jié)腸炎，降低大鼠結(jié)腸潰瘍嚴(yán)重程度，緩解黏膜和隱窩損傷，上述作用可能與其生物酚類和類黃酮類成分有關(guān)[59]。辣木花醇提物中所含的奎尼酸、4-對香豆酰奎寧酸、槲皮素-1-O乙酰葡萄糖苷、山奈酚-3-O乙酰己糖苷等能降低脂多糖誘導(dǎo)的炎癥反應(yīng)，可能通過阻止核因子-κB(nuclear factor κB ，NF-κB)中IκB激酶α(IκB kinase alpha,IκB-α)降解，抑制NO、前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)、促炎細(xì)胞因子和炎癥遞質(zhì)釋放而發(fā)揮抗炎作用[21]。

3.3抗糖尿病 TUORKEY等[60]研究發(fā)現(xiàn)，辣木葉水提物可改善四氧嘧啶誘導(dǎo)的糖尿病小鼠胰島素抵抗，增加總抗氧化能力，提高免疫耐受性。辣木葉總黃酮能降低四氧嘧啶所致1型糖尿病小鼠血糖，其降糖作用可能通過減輕四氧嘧啶對胰島β細(xì)胞損傷，或促進(jìn)已損傷的β細(xì)胞修復(fù)，增強(qiáng)胰島分泌功能來實(shí)現(xiàn)[61]。辣木籽也能改善由鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的大鼠1型糖尿病，恢復(fù)腎臟和胰腺至正常組織形態(tài)[18]。

3.4降脂作用 BARBAGALLO等[62]報(bào)道，辣木葉粗提物能影響人脂肪間充質(zhì)干細(xì)胞分化及其脂質(zhì)代謝和抗氧化系統(tǒng)，從而減少炎癥和脂質(zhì)積累，該作用通過激活脂肪分化期間解偶聯(lián)蛋白-1(uncoupling protein 1，UCP1)、沉默信息調(diào)節(jié)因子-1(silent information regulator factor 2-related enzyme 1，SIRT1)、過氧化物酶體增殖物激活受體α(peroxisome proliferator-activated receptor α ，PPARα)而發(fā)生。SANGKITIKOMOL等[16]研究辣木對HepG2細(xì)胞晚期糖基化終產(chǎn)物形成和脂質(zhì)代謝基因表達(dá)的作用，發(fā)現(xiàn)辣木葉能降低膽固醇和脂質(zhì)合成，維持脂質(zhì)體內(nèi)平衡，其作用于抑制HepG2細(xì)胞中羥甲基戍二酰輔酶A還原酶(3-hydroxy-3-methylglutharyl-coenzyme A reductase，HMG-CoAR)、過氧化物酶增殖體激活受體α1(peroxisome proliferator-activated receptor α1，PPARα1)和過氧化物酶增殖體激活受體γ(peroxisome proliferator-activated receptor gamma，PPARγ)表達(dá)有關(guān)。

3.5抗癌作用 辣木主要抗癌途徑是抑制致癌物激活，誘導(dǎo)致癌物解毒，抑制炎癥因子，阻止癌細(xì)胞增殖，促進(jìn)癌細(xì)胞凋亡[63]。KARM等[63]發(fā)現(xiàn)，當(dāng)辣木葉水提物濃度≥0.75 mg·mL-1時(shí)，其對人胰腺癌細(xì)胞Panc-1、p34和COLO 357均有抑制作用，同時(shí)增加順鉑對癌細(xì)胞的毒性作用，在Panc-1細(xì)胞中，提取物可影響其分裂的G1期，并減少癌細(xì)胞中p65、p-IkBα和IkBα表達(dá)。SREELATHA等[42]研究發(fā)現(xiàn)，辣木葉水提物呈劑量依賴性抑制人口腔上皮樣癌細(xì)胞KB細(xì)胞株增殖，可能與提取物中所含有槲皮素和山奈酚誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡及DNA片段化有關(guān)。ABD-RABOU等[64]發(fā)現(xiàn)，辣木籽納米制劑對結(jié)直腸癌Caco-2和HCT 116細(xì)胞毒性較大，對正常BHK-21細(xì)胞毒性作用最小，因?yàn)槔蹦炯{米制劑能誘發(fā)細(xì)胞線粒體功能障礙，并誘導(dǎo)線粒體介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。GUEVARA等[65]從辣木種子乙醇提取物中分離出8個化合物，其中4-(α-L-鼠李糖基)-芐基異硫氰酸酯、niazimicin、β-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷具有抗癌活性。

3.6抗菌及殺蟲作用 辣木花提取物能殺死埃及伊蚊新孵化幼蟲，且能抗L4腸道細(xì)菌，提取物的濃度為8.5～17.0 mg·mL-1時(shí)，能降低埃及伊蚊卵的孵化率；濃度為4.0～17.0 mg·mL-1時(shí)，促進(jìn)新孵化的幼蟲死亡；濃度≥3.47 mg·mL-1時(shí)，可抑制L4腸道菌群生長[20]。辣木種子粉經(jīng)無菌(woods hole chul，WC)培養(yǎng)基培養(yǎng)后，取濾液，可有效殺死革蘭陽性菌，具有減少藍(lán)藻滋擾作用[51]。有研究用辣木葉水提取和醇提物同時(shí)進(jìn)行抑菌實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)濃度為20 g ·(180 mL)-1和10 g ·(190 mL)-1時(shí)，能有效抑制金黃色葡萄球菌(S.aureus)、副溶血性弧菌(V.parahaemolyticus)、糞腸球菌(E.faecalis)和豚鼠氣單胞菌(A.caviae.)，可替代治療由這些細(xì)菌引起的感染[66]。

3.7其他 除上述藥理作用以外，辣木還具有保肝、降壓、改善生殖功能等作用。FAKURAZI等[57]發(fā)現(xiàn)辣木葉和辣木花提取物對急性肝損傷有治療作用，發(fā)現(xiàn)兩者均能降低氧化損傷標(biāo)志物丙二醛(MDA)和4-羥基壬烯醛(4-hydroxynonenal，4-HNE)蛋白質(zhì)加合物的水平，增加超氧化物歧化酶(SOD)和過氧化氫酶(catalase，CAT)含量，可降低肝損傷。ATTAKPA等[67]研究發(fā)現(xiàn)，辣木根和葉提取物能降低自發(fā)性高血壓大鼠血壓，但對正常血壓無影響，主要通過抑制高血壓大鼠IL-2分泌和調(diào)節(jié)T細(xì)胞鈣信號傳導(dǎo)而發(fā)揮抗高壓作用。辣木甲醇提取物可改善隱睪相關(guān)的生殖細(xì)胞損失和氧化應(yīng)激，增加隱睪大鼠精子數(shù)、生殖細(xì)胞數(shù)、睪丸SOD和總蛋白[68]。

4 結(jié)束語

辣木豐富的化學(xué)成分決定了其廣泛的藥理作用，根據(jù)現(xiàn)有文獻(xiàn)報(bào)道可知，辣木藥用部位化學(xué)成分的研究多集中在黃酮類、異硫氰酸酯、硫代葡萄糖苷類、酚及酚酸類等成分上，還有很多其他成分的作用及其作用機(jī)制尚不明確。在藥用部位研究方面，主要集中在辣木葉和辣木籽上，而花和根皮的研究較少?，F(xiàn)代藥理作用研究主要是抗氧化、抗炎、抗菌、抗癌等作用，其他傳統(tǒng)應(yīng)用如止痛、導(dǎo)瀉、利尿、祛痰等的研究筆者少見報(bào)道。本文為辣木的研究開發(fā)和資源利用提供了良好參考。