石浩強(qiáng) 唐文佳
第一代 目前臨床上仍舊廣泛使用的第一代頭孢菌素有頭孢氨芐(先鋒四號(hào))、頭孢唑林(先鋒五號(hào))、頭孢拉定(先鋒六號(hào))等,其對(duì)革蘭氏陰性菌的作用較弱,但對(duì)于革蘭氏陽(yáng)性菌的作用較強(qiáng)。主要用于輕、中度呼吸道感染、尿路感染、皮膚感染、關(guān)節(jié)炎、婦科感染等。
第二代 為了應(yīng)對(duì)第一代頭孢菌素?zé)o法對(duì)抗的一些革蘭氏陰性菌,科學(xué)家們研制出了第二代頭孢菌素,代表性藥物有頭孢呋辛、頭孢克洛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢丙烯等,其對(duì)于革蘭氏陰性菌的活性明顯增強(qiáng),但對(duì)于革蘭氏陽(yáng)性菌的抗菌活性卻接近或稍低于第一代頭孢菌素,多用于呼吸道、腸道、膽道、尿路、軟組織、骨關(guān)節(jié)、婦科感染等。
第三代 第三代頭孢菌素主要有頭孢哌酮、頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶等,其抗革蘭氏陰性菌的活性更高,而抗革蘭氏陽(yáng)性菌的活性持續(xù)下降,對(duì)腎臟基本無(wú)毒性。其中的代表性藥物頭孢曲松(羅氏芬)可用于重癥耐藥菌、嚴(yán)重威脅生命的革蘭氏陰性桿菌、厭氧菌的感染治療,且為大腸桿菌和克雷伯肺炎感染的首選藥物。
第四代 第四代頭孢菌素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的抗菌活性比第三代有了明顯的提升,但仍低于第一代與第二代,對(duì)于革蘭氏陰性菌的抗菌活性卻更強(qiáng)。主要有頭孢匹羅、頭孢唑南、頭孢吡肟等,可用于難治的嚴(yán)重感染,如呼吸道、泌尿道、膽道、敗血癥等。
第五代 第五代頭孢菌素的拳頭產(chǎn)品頭孢吡普為超廣譜抗菌藥物,其抗菌譜包括金黃色葡萄球菌(MRSA)、萬(wàn)古霉索中度耐藥的金黃色葡萄球菌(VISA)和萬(wàn)古霉素耐藥的金黃色葡葡球菌(VRSA)等,是全球首個(gè)抗MRSA的頭孢菌素類(lèi)抗菌藥物,目前在我國(guó)的臨床使用還不多。