林琰 王愛(ài)琴 呂華偉 張宏建

摘 要： 為深入了解麻瘋樹(shù)種子的化學(xué)成分，有必要對(duì)其具有生物活性的二萜類(lèi)成分進(jìn)行研究。該研究利用正相硅膠、ODS、制備液相等色譜分離方法，從麻瘋樹(shù)種子的乙醇提取物中共分離得到了6個(gè)二萜類(lèi)化合物，并采用熒光偏振技術(shù)對(duì)化合物進(jìn)行蛋白激酶C （PKC） 抑制活性的測(cè)定。結(jié)果表明：根據(jù)化合物的理化性質(zhì)、MS和NMR，并參考相關(guān)文獻(xiàn)，這6個(gè)二萜類(lèi)化合物分別鑒定為3β-acetoxy-12-methoxy-13-methyl-podocarpa-8，11，13-trien-7-one （1）、4-epi-dehydroabietic acid （2）、3β-hydroxy-19-O-acetyl-pimara-8（9），15-dien-7-one （3）、Jatrophodione A （4）、14-O-acetyl-5，6-epoxy-（14E）-jatrogrossidentadion （5）、2-Hydroxy jatrophone （6）。其中，化合物2、3、6均為首次從該植物中分離得到，且化合物2對(duì)PKCβ具有一定的抑制作用。

關(guān)鍵詞： 麻瘋樹(shù)， 種子， 化學(xué)成分， 二萜， PKCβ抑制劑

中圖分類(lèi)號(hào)： Q946.91 ?文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼： A ?文章編號(hào)： 1000-3142（2021）07-1090-07

Abstract： In order to learn more about the chemical composition of Jatropha curcas seeds， the diterpenes from J. curcas seeds and their protein kinase C （PKC） inhibition activities was necessary to study. The compounds were isolated by silica gel， ODS and preparation HPLC. Six diterpenes were isolated from ethanol extraction of J. curcas seeds. The structures were identified as 3β-acetoxy-12-methoxy-13-methyl-podocarpa-8，11，13-trien-7-one （1）， 4-epi-dehydroabietic acid （2）， 3β-hydroxy-19-O-acetyl-pimara-8（9），15-dien-7-one （3）， Jatrophodione A （4）， 14-O-acetyl-5，6-epoxy-（14E）-jatrogrossidentadion （5）， 2-Hydroxy jatrophone （6） by physicochemical properties， MS， NMR and some reported data. Compounds 2， 3 and 6 were isolated from J. curcas for the first time， and compound 2 showed inhibitory effect on PKCβ.

Key words： Jatropha curcas， seed， chemical constituents， diterpene， PKCβ inhibitor

麻瘋樹(shù)（Jatropha curcas）為大戟科（Euphorbiaceae）麻瘋樹(shù)屬（Jatropha）植物，全株可入藥，主要用于體外性用藥（如關(guān)節(jié)挫傷、皮膚瘙癢和濕疹等）（江蘇新醫(yī)學(xué)學(xué)院，2003）。麻瘋樹(shù)在我國(guó)廣東、廣西、云南等地均有分布，近年來(lái)還進(jìn)行了大量的人工種植和生物能源開(kāi)發(fā)應(yīng)用研究（余德才和吳軍，2016）。麻瘋樹(shù)枝葉、根莖等部位的化學(xué)成分及活性萜類(lèi)成分已有大量研究報(bào)道（Igbinosa et al.，2011;Liu et al.，2015;Othman et al.，2015）。其中，麻瘋樹(shù)中含有的二萜類(lèi)成分，主要包括巴豆烷、蓖麻烯和千金二萜烷等多種類(lèi)型的二萜化合物都表現(xiàn)出較好的生物活性而吸引了眾多科學(xué)家的目光（Abdelgadir et al.，2013）。來(lái)源于麻瘋樹(shù)植物的麻瘋樹(shù)酚酮（Theoduloz et al.，2009）、Curcusone B（Muangman et al.，2005）、麻瘋樹(shù)三酮及相關(guān)衍生物（Torrance et al.，1976）等先后發(fā)現(xiàn)對(duì)胃癌細(xì)胞、膀胱癌細(xì)胞和白血病細(xì)胞等多種腫瘤細(xì)胞都有很好的抑制作用。因此，有望從麻瘋樹(shù)中發(fā)現(xiàn)更多具有高效低毒的抗腫瘤成分及相關(guān)先導(dǎo)化合物。

麻瘋樹(shù)種油可用作瀉藥和治療皮膚病，近代研究發(fā)現(xiàn)其具有顯著的抗癌活性，以及在生物能源和病蟲(chóng)害防治等方面都具有潛在的應(yīng)用價(jià)值，受到人們的廣泛關(guān)注（Openshaw，2000）。目前，針對(duì)麻瘋樹(shù)種子的化學(xué)成分研究主要集中在其揮發(fā)性成分，包括脂肪酸、蛋白質(zhì)等（陳元雄等，2006;陳鵬等，2007;萬(wàn)輝等，2010;田慶，2011）。但是對(duì)麻瘋樹(shù)種子中非揮發(fā)性成分，特別是具有生物活性的二萜類(lèi)成分的研究卻少見(jiàn)報(bào)道（Roach et al.，2012）。因此，為深入了解麻瘋樹(shù)種子的化學(xué)成分，進(jìn)一步挖掘該植物的藥用價(jià)值，有必要開(kāi)展麻瘋樹(shù)種子中具有生物活性的二萜類(lèi)化學(xué)成分研究。

本研究選用麻瘋樹(shù)種子為材料，對(duì)其中的二萜成分進(jìn)行提取、分離和結(jié)構(gòu)鑒定，從其乙醇提取物中共分離鑒定了6個(gè)二萜類(lèi)化合物，其中化合物2、3、6均為首次從該植物中分離得到。通過(guò)建立的PKCβ抑制劑高通量篩選模型對(duì)鑒定的化合物進(jìn)行PKCβ抑制活性測(cè)試，發(fā)現(xiàn)化合物2對(duì)PKCβ具有一定的抑制作用，揭示該植物具有潛在的抗腫瘤活性。本研究結(jié)果進(jìn)一步豐富了麻瘋樹(shù)種子的化學(xué)成分，為該資源后續(xù)的開(kāi)發(fā)與利用提供了科學(xué)基礎(chǔ)。

1 材料與方法

1.1 材料、試劑和儀器

1.1.1 材料 材料于2016年10月采自江蘇沭陽(yáng)，經(jīng)浙江省中醫(yī)藥研究院浦錦寶研究員鑒定為麻瘋樹(shù)（Jatropha curcas）的種子，標(biāo)本（標(biāo)本號(hào)為ZHJ-20161001）保存于浙江省中藥新藥研發(fā)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室。麻瘋樹(shù)種子經(jīng)過(guò)粉碎，過(guò)20目篩，得種仁粉末。

1.1.2 試劑 蛋白激酶C試劑盒（南京卡米洛生物工程有限公司）、DMSO、MgCl2、CaCl2（國(guó)藥集團(tuán)化學(xué)試劑有限公司）、石油醚、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲醇（分析級(jí)和色譜級(jí)）、乙腈（分析級(jí)和色譜級(jí)）、95%乙醇（成都市科隆化學(xué)品有限公司）等。

1.1.3 儀器 NMR譜由Bruker AV-500MHz核磁共振光譜儀測(cè)定，以TMS作為內(nèi)標(biāo);ESI-MS由Waters質(zhì)譜儀測(cè)定;高效液相色譜采用Agilent 1260系統(tǒng)（美國(guó)Agilent公司）;制備液相色譜采用Waters系統(tǒng)（美國(guó)Waters公司）;硅膠和薄層色譜硅膠（青島海洋化工廠）;反相材料為YMS RP-18（日本YMS公司）;Epoch 微孔板分光光度計(jì)（美國(guó)伯騰儀器有限公司）;漩渦混合器（美國(guó)Vortex-Genie 2）;萬(wàn)分之一電子天平（德國(guó)賽多利斯公司）;黑色96孔板（美國(guó)賽默飛公司）;5810R高速冷凍離心機(jī)（德國(guó)艾本德公司）。

1.2 方法

1.2.1 提取與分離 取5 kg粉碎后備用的種仁，用95%的乙醇20 L回流提取3次，減壓過(guò)濾，濃縮濾液，得麻瘋樹(shù)種油浸膏（326 g），為棕黃色油狀液體。加蒸餾水混懸，依次用石油醚、乙酸乙酯、甲醇萃取，得到石油醚部位（220 g）、乙酸乙酯部位（38 g）、甲醇部位（60 g）。取乙酸乙酯部位用二氯甲烷溶解，進(jìn)行正相硅膠柱層析分離，二氯甲烷-甲醇（100∶0，100∶1，10∶1，5∶1，2∶1）為流動(dòng)相梯度洗脫，經(jīng)薄層檢查，合并相同流份，濃縮得到A-D四個(gè)組分。其中C組分（6.3 g）經(jīng)ODS中壓柱色譜（15%～60%乙腈/水）得C1-C4組分，C2組分經(jīng)制備液相（32%乙腈/水）分離得到化合物1（15 mg）;C3組分經(jīng)制備液相（32%乙腈/水）分離得到化合物2（8 mg）和3（13 mg）。D組分（10.0 g）經(jīng)ODS中壓柱色譜（15%～50%乙腈/水）得D1-D5組分，D3組分經(jīng)制備液相（30%乙腈/水）分離得到化合物4（12 mg）、5（10 mg）和6（13 mg）。

1.2.2 PKC活性篩選 根據(jù)試劑盒使用方法說(shuō)明和文獻(xiàn)報(bào)道（李禮，2009），取PKCβ酶16 pg·μL-1 2 μL，ATP 20 μmol，PKC底物0.2 μmol與不同濃度的化合物1-6（4、8、16、32、64、128 μmol·L-1）混合，同時(shí)設(shè)定對(duì)照，使反應(yīng)體系終體積為50 μL，避光反應(yīng)90 min。取50 μL反應(yīng)終止液加入激酶反應(yīng)體系終止反應(yīng)，將孔中液體混合均勻，密封避光，室溫孵育1 h，在激發(fā)光483 nm和發(fā)射光536 nm波長(zhǎng)下，檢測(cè)各孔的偏振值（mp）。

PKCβ抑制率（%）=（藥物處理組mp-無(wú)酶對(duì)照組mp）/（無(wú)抗體對(duì)照組mp-無(wú)酶對(duì)照組mp）× 100。

2 結(jié)構(gòu)鑒定

化合物1 白色粉末，ESI-MS m/z： 343.2 [M-H]-，分子式C21H28O4。1H-NMR （500 MHz， CDCl3） δ 7.81 （1H， s， H-14）， 6.68 （1H， s， H-11）， 4.57 （1H， dd， J = 11.5， 4.0 Hz， H-3）， 3.88 （3H， s， OMe）， 2.86 （1H， m， H-6）， 2.43 （1H， m， H-1）， 2.19 （1H， s， H-15）， 2.08 （3H， s， OAc）， 1.96 （1H， m， H-2）， 1.94 （1H， dd， J = 11.5， 4.0 Hz， H-5）， 1.84 （1H， m， H-2）， 1.81 （1H， m， H-1）， 1.26 （3H， s， H-20）， 1.04 （3H， s， H-18）， 0.94 （3H， s， H-19）。13C-NMR （125 MHz， CDCl3） δ 201.2 （C， C-7）， 166.2 （C， C-12）， 160.6 （C， C-13）， 133.5 （CH， C-14）， 128.0 （C， C-8）， 124.5 （C， C-9）， 104.4 （CH， C-11）， 83.4 （CH， C-3）， 58.8 （CH3， OMe）， 52.9 （CH， C-5）， 42.4 （C， C-10）， 39.9 （C， C-4）， 39.7 （CH2， C-1）， 38.7 （CH2， C-6）， 32.4 （CH3， C-18）， 24.4 （CH2， C-2）， 25.0 （CH3， C-20）， 23.1 （CH3， OAc）， 17.4 （CH3， C-19） ， 17.3 （CH3， C-15）。經(jīng)鑒定化合物1為3β-acetoxy-12-methoxy-13-methyl-podocarpa-8，11，13-trien-7-one（Devappa et al.， 2011）。

化合物2 無(wú)色油狀物，ESI-MS m/z： 301.1 [M+H]+，分子式C20H28O2。1H-NMR （500 MHz， CDCl3） δ 7.16 （1H， d， J = 8.2 Hz， H-11）， 7.00 （1H， dd， J = 8.2， 1.5 Hz， H-12）， 6.88 （1H， d， J = 1.5 Hz， H-14）， 2.91 （1H， m， H-7）， 2.80 （1H， m， H-15）， 2.31 （1H， d， J = 13.0 Hz， H-1）， 2.24 （1H， d， J = 13.0 Hz， H-5）， 1.86 （1H， m， H-6）， 1.76 （1H， m， H-3）， 1.75 （1H， m， H-2）， 1.54 （1H， dd， J = 12.0， 6.0 Hz， H-6）， 1.29 （3H， s， H-19）， 1.26 （3H， s， H-20）， 1.22 （3H， d， J = 7.0 Hz， H-16）， 1.22 （3H， d， J = 7.0 Hz， H-17）。13C-NMR （125 MHz， CDCl3） δ 186.4 （C， COOH）， 149.7 （C， C-9）， 147.4 （C， C-13）， 137.5 （C， C-8）， 130.3 （CH， C-14）， 127.1 （CH， C-11）， 126.0 （CH， C-12）， 50.9 （C， C-4）， 45.2 （CH， C-5）， 39.9 （CH2， C-1）， 38.0 （C， C-10）， 37.6 （CH， C-15）， 37.2 （CH2， C-3）， 33.2 （CH2， C-7）， 25.2 （CH3， C-20）， 26.4 （CH3， C-16）， 28.0 （CH3， C-17）， 25.4 （CH2， C-6）， 19.6 （CH2， C-2）， 17.6 （CH3， C-19）。經(jīng)鑒定化合物2為4-epi-dehydroabietic acid（Chamy et al.，1987）。

化合物3 無(wú)色膠狀物，ESI-MS m/z： 359.4 [M-H]-，分子式C22H32O4。1H-NMR （500 MHz， CDCl3） δ 5.66 （1H， m， H-15）， 4.93 （1H， dd， J = 11.0， 1.5 Hz， H-16）， 4.83 （1H， dd， J = 11.0， 1.5 Hz， H-16）， 4.41 （1H， d， J = 12.0 Hz， H-19）， 4.23 （1H， d， J = 12.0 Hz， H-19）， 3.35 （1H， m， H-3）， 2.63 （1H， m， H-6）， 2.53 （1H， m， H-6）， 2.38 （1H， m， H-14）， 2.18 （1H， m， H-11）， 2.08 （3H， s， OMe）， 2.00 （1H， m， H-11）， 2.00 （1H， m， H-14）， 1.92 （1H， m， H-1）， 1.85 （1H， m， H-2）， 1.73 （1H， dd， J = 14.0， 4.0 Hz， H-5）， 1.62 （3H， s， H-12）， 1.36 （3H， m， H-2）， 1.28 （3H， m， H-12）， 1.15 （3H， s， H-18）， 1.11 （3H， s， H-20）， 1.02 （3H， s， H-17）。13C-NMR （125 MHz， CDCl3） δ 203.3 （C， C-7）， 173.8 （C， OAc）， 165.9 （C， C-9）， 146.2 （CH， C-15）， 131.3 （C， C-8）， 113.9 （CH2， C-16）， 79.6 （CH， C-3）， 66.4 （CH2， C-19）， 53.1 （CH， C-5）， 44.0 （C， C-10）， 43.9 （C， C-4）， 39.5 （CH2， C-6）， 37.2 （CH2， C-1）， 37.1 （CH2， C-12）， 37.1 （CH2， C-14）， 36.2 （C， C-13）， 32.6 （CH3， C-17）， 30.0 （CH2， C-2）， 23.4 （CH2， C-11）， 22.7 （CH3， C-18）， 22.9 （CH3， OAc）。經(jīng)鑒定化合物3為3β-hydroxy-19-O-acetyl-pimara-8（9），15-dien-7-one（Sutthivaiyakit et al.，2001）。

化合物4 無(wú)色油狀物，ESI-MS m/z： 353.2 [M-H]-，分子式C20H26O4。1H-NMR （500 MHz， CDCl3） δ 7.20 （1H， br s， H-1）， 6.52 （1H， s， H-5）， 2.61 （1H， d， J = 6.5 Hz， H-12）， 1.94～2.05 （1H， m， H-8）， 1.62～1.70 （1H， m， H-8）， 1.92 （3H， s， H-16）， 1.58 （3H， s， H-20）， 1.35～1.45 （1H， m， H-7）， 0.98～1.08 （1H， m， H-7）， 1.13～1.17 （1H， m， H-11）， 1.11 （3H， s， H-17）， 1.11 （3H， s， H-19）， 0.95 （3H， s， H-18）， 0.74～0.78 （1H， m， H-9）。13C-NMR （125 MHz， CDCl3） δ 209.4 （C， C-14）， 195.3 （C，C-3）， 155.8 （CH， C-1）， 151.4 （CH， C-5）， 145.9 （C， C-2）， 131.5 （C， C-4）， 86.6 （C， C-13）， 82.7 （C， C-15）， 45.9 （CH， C-12）， 42.3 （CH2， C-7）， 40.2 （C， C-6）， 32.7 （CH3， C-20）， 29.2 （CH3， C-19）， 23.5 （CH， C-11）， 22.4 （CH3， C-17）， 21.5 （CH， C-9）， 20.3 （CH2， C-8）， 18.4 （C， C-10）， 17.9 （CH3， C-18）， 13.6 （CH3， C-16）。經(jīng)鑒定化合物4為Jatrophodione A（Xu et al.，2011）。

化合物5 無(wú)色膠狀物，ESI-MS m/z： 359.3 [M+H]+，分子式 C22H30O4。1H-NMR （500 MHz， CDCl3） δ 7.35 （1H， br s， H-1）， 2.90 （1H， d， J = 12.5 Hz， H-5）， 2.79 （1H， d， J = 12.5 Hz， H-4）， 2.50 （1H， m， H-13）， 2.29 （2H， m， H-7）， 2.24 （3H， s， OAc）， 1.90 （1H， s， H-16）， 1.75 （1H， m， H-12）， 1.73 （1H， m， H-8）， 1.41 （3H， s， H-17）， 1.19 （2H， m， H-7）， 1.08 （1H， m， H-12）， 1.02 （3H， d， J = 7.0 Hz， H-20）， 1.00 （3H， s， H-18）， 0.98 （1H， m， H-8）， 0.87 （3H， s， H-19）， 0.52 （1H， m， H-11）， 0.11 （1H， m， H-9）。13C-NMR （125 MHz， CDCl3） δ 204.9 （C， C-3）， 150.6 （CH， C-1）， 150.2 （C， C-14）， 145.2 （C， C-2）， 125.9 （C， C-15）， 65.7 （CH， C-5）， 61.1 （C， C-6）， 45.1 （CH， C-4）， 40.8 （CH2， C-7）， 39.5 （CH， C-13）， 29.0 （CH3， C-18）， 33.2 （CH2， C-12）， 32.1 （CH， C-9）， 28.6 （CH3， C-17）， 22.6 （CH3， OAc）， 21.6 （CH2， C-8）， 21.1 （CH， C-11）， 20.7 （C， C-10）， 19.6 （CH3， C-20）， 19.3 （CH3， C-19）， 12.1 （CH3， C-16）。經(jīng)鑒定化合物5為14-O-acetyl-5，6-epoxy-（14E）-jatrogrossidentadion（Ravindranath et al.，2004）。

化合物6 無(wú)色膠狀物，ESI-MS m/z： 329.2 [M+H]+，分子式C20H24O4。1H-NMR （500 MHz， CDCl3） δ 6.44 （1H， d， J = 16.0 Hz， H-9）， 5.98 （1H， d， J = 16.0 Hz， H-8）， 5.82 （1H， m， H-3）， 5.72 （1H， m， H-5）， 2.85 （2H， d， J = 15.0 Hz， H-11）， 2.41 （2H， d， J = 15.0 Hz， H-11）， 2.33 （1H， d， J = 15.0 Hz， H-1）， 1.99 （1H， d， J = 14.0 Hz， H-1）， 1.85 （3H， s， H-17）， 1.70 （3H， s， H-20）， 1.39 （3H， s， H-16）， 1.32 （3H， s， H-19）， 1.21 （3H， s， H-18）。13C-NMR （125 MHz， CDCl3） δC 207.0 （C， C-14）， 202.2 （C，C-7）， 185.2 （C， C-12）， 162.9 （CH， C-9）， 146.8 （CH， C-5）， 146.4 （C， C-6）， 143.4 （C， C-4）， 130.6 （CH， C-8）， 126.4 （CH， C-3）， 115.1 （C， C-13）， 100.4 （C， C-15）， 81.2 （C， C-2）， 50.1 （CH2， C-1）， 44.0 （CH2， C-11）， 39.6 （C， C-10）， 32.9 （CH3， C-18）， 31.5 （CH3， C-19）， 26.4 （CH3， C-16）， 21.8 （CH3， C-17）， 10.3 （CH3， C-20）。經(jīng)鑒定化合物6為2-Hydroxy jatrophone（Lenfeld & Motl，1986）。

3 活性測(cè)試

使用熒光偏振技術(shù)對(duì)麻瘋樹(shù)中分離鑒定的6個(gè)二萜化合物進(jìn)行PKCβ抑制活性篩選，將PKCβ酶16 pg·μL-1、ATP 20 μmol、PKC底物200 μmol，與不同濃度的化合物（4、8、16、32、64、128 μmol·L-1）混合，反應(yīng)90 min后，與等體積反應(yīng)終止液混合孵育60 min，使用483 nm激發(fā)光和536 nm發(fā)射光檢測(cè)mp值。結(jié)果顯示，化合物2對(duì)PKCβ具有一定的抑制作用（圖2和圖3），進(jìn)一步測(cè)定其IC50值約為128 μmol·L-1，其余化合物均不顯示抑制活性。

4 討論與結(jié)論

目前從麻瘋樹(shù)植物中已分離得到二萜、三萜、黃酮等多種活性成分，尤其是具有抗腫瘤活性的二萜引起人們的高度關(guān)注（Devappa et al.，2011）。對(duì)該植物中二萜類(lèi)活性成分的深入研究，不僅對(duì)于開(kāi)發(fā)天然來(lái)源的抗腫瘤藥物具有重大價(jià)值，而且對(duì)于開(kāi)發(fā)高效低毒的藥物具有重要的指導(dǎo)意義。由于麻瘋樹(shù)種子中的二萜所具有的極性和分子量都極其相近，常規(guī)的分離純化手段很難達(dá)到理想的分離效果，對(duì)該類(lèi)成分的研究提出了一定的挑戰(zhàn)。

在本研究中，我們主要運(yùn)用HPLC-DAD對(duì)分離的目標(biāo)化合物進(jìn)行分析追蹤，并且運(yùn)用制備液相對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行定向分離純化，從而達(dá)到預(yù)期目標(biāo)。根據(jù)以上方法，我們對(duì)麻瘋樹(shù)種子的二萜類(lèi)化學(xué)成分進(jìn)行了初步研究，從麻瘋樹(shù)種子乙醇提取物的乙酸乙酯部位中共分離得到6個(gè)二萜類(lèi)化合物，分別屬于松香烷型、羅漢松烷型、假白欖酮和瑞香烷型二萜，但未發(fā)現(xiàn)傳統(tǒng)報(bào)道的巴豆烷型二萜和二萜與長(zhǎng)鏈脂肪酸成酯類(lèi)化合物（Roach et al.，2012;Li et al.，2016）。這可能是選擇的研究部位為乙酸乙酯部位，而佛波醇酯不在該極性段，具體的原因需要進(jìn)一步分析研究。多種二萜結(jié)構(gòu)類(lèi)型的發(fā)現(xiàn)說(shuō)明麻瘋樹(shù)中可能具有多種二萜成分的生物合成途徑。簡(jiǎn)單推測(cè)二萜生物合成途徑可以發(fā)現(xiàn)，這些二萜類(lèi)化合物可以由焦磷酸香葉基香葉酯（GGPP）衍生而來(lái)。其中，假白欖酮和瑞香烷型二萜是由GGPP衍生成前體casbane烷型二萜再進(jìn)一步環(huán)合而成。但是前體化合物在本植物中的含量較低，在本研究中并沒(méi)有發(fā)現(xiàn)casbane烷型二萜。因此，在今后的研究中，可以根據(jù)推測(cè)的生物合成途徑，進(jìn)一步關(guān)注和發(fā)現(xiàn)更多來(lái)源于麻瘋樹(shù)并通過(guò)casbane烷型二萜衍生而成的二萜成分。

此外，PKC是存在于細(xì)胞漿內(nèi)由鈣激活的磷脂依賴性絲氨酸、蘇氨酸蛋白激酶，可以催化蛋白質(zhì)分子的絲氨酸、蘇氨酸發(fā)生磷酸化，從而影響細(xì)胞生長(zhǎng)、增殖和分化。PKC的活化和腫瘤的發(fā)生發(fā)展具有密切的聯(lián)系，普遍認(rèn)為通過(guò)抑制PKC活性可以抑制腫瘤細(xì)胞，從而發(fā)揮抗腫瘤作用（Koivunen et al.，2006;Wu et al.，2016）。因此，為了進(jìn)一步研究化合物的生物活性，本研究通過(guò)建立的PKCβ抑制劑高通量篩選模型對(duì)鑒定的化合物進(jìn)行PKCβ抑制活性篩選。結(jié)果顯示化合物2對(duì)PKCβ具有一定的抑制作用，進(jìn)一步驗(yàn)證和說(shuō)明了松香烷型二萜樹(shù)脂酸（如松香酸、脫氫松香酸等）具有抗腫瘤活性的可能作用機(jī)制（楊念云等，2016），并為麻瘋樹(shù)中二萜與抗腫瘤活性研究提供線索。但是具體的作用機(jī)制還有待通過(guò)細(xì)胞或者動(dòng)物實(shí)驗(yàn)進(jìn)行驗(yàn)證。

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（責(zé)任編輯 何永艷）