王艷，萬(wàn)慶家，廖?；?，錢紹祥，何林燕

云南萬(wàn)綠生物股份有限公司（昆明 650217）

泡騰片是指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸、遇水則產(chǎn)生大量二氧化碳而迅速溶解呈泡騰狀的片劑，具有攜帶使用方便、即沖即飲、水中分布均勻、色香味俱全等優(yōu)勢(shì)，集欣賞性、趣味性、可食用性為一身，兼具固體制劑和液體制劑的特征，大眾接受度高，迎合現(xiàn)代人求新求異的心理，具有較好的發(fā)展前景。20世紀(jì)70年代，國(guó)外醫(yī)藥泡騰片已經(jīng)上市?！吨袊?guó)藥典》中收錄的泡騰片有清開(kāi)靈泡騰片、VC泡騰片、茵梔黃泡騰片。農(nóng)業(yè)上以除草劑居多。在食品中以固體飲料形式呈現(xiàn)，有果蔬類泡騰片、茶類泡騰片、多元維生素、微量元素類泡騰片。

庫(kù)拉索蘆薈（Aloe veraL.）為多年生單子葉植物綱百合目百合科蘆薈屬植物，是《中國(guó)藥典》收錄的蘆薈品種之一。2008年，原中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部正式批準(zhǔn)庫(kù)拉索蘆薈凝膠為新資源食品原料，食用量≤30 g/d。該品使用200∶1庫(kù)拉索蘆薈凝膠凍干粉，折算后使用量為0.15 g/d。據(jù)統(tǒng)計(jì)，國(guó)產(chǎn)保健品使用庫(kù)拉索蘆薈凝膠的產(chǎn)品有10余個(gè)，食品中使用凝膠的產(chǎn)品也在逐步增加。蘆薈富含多種生物活性物質(zhì)，包括蒽醌類化合物、糖類化合物、氨基酸、有機(jī)酸、維生素、甾體、酶、無(wú)機(jī)物質(zhì)等[1-3]。其中，蘆薈多糖是蘆薈中增強(qiáng)免疫力的主要活性物質(zhì)。Pugh等[4]從庫(kù)拉索蘆薈中分離出一種新的具有免疫調(diào)節(jié)活性的多糖物質(zhì)Aloeride，該物質(zhì)可以增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的活性，具有免疫刺激的作用。Qiu等[5]報(bào)道蘆薈多糖的分離和提純方法，并表明蘆薈多糖具有增強(qiáng)免疫的作用。顏燕等[6]研究蘆薈凝膠漿對(duì)小鼠免疫功能的影響，結(jié)果表明蘆薈凝膠漿能增強(qiáng)小鼠的細(xì)胞免疫功能、體液免疫功能、單核巨噬細(xì)胞功能和自然殺傷細(xì)胞活性。姜梅等[7]利用蘆薈凝膠原汁及其多糖飼喂小鼠，結(jié)果表明兩者對(duì)小鼠的機(jī)體免疫功能均有一定的增強(qiáng)作用。

紅心火龍果（Hylocereus polyrhizus）是一種熱帶水果，原產(chǎn)于中美洲的哥斯達(dá)黎加、危地馬拉、巴拿馬、厄瓜多爾、古巴、哥倫比亞等地，后傳入越南、泰國(guó)等東南亞國(guó)家和中國(guó)臺(tái)灣省，中國(guó)大陸的海南、廣西、廣東、福建、云南等省區(qū)均有種植，深受大眾喜愛(ài)。近年來(lái)，紅心火龍果引起了人們極大的研究興趣，不僅僅因?yàn)榛瘕埞休^高的經(jīng)濟(jì)價(jià)值，而且還因?yàn)榛瘕埞庵懈缓喾?、黃酮化合物、β-花青苷、過(guò)氧化氫酶及維生素類，它們都具有很好的抗氧化活性。該產(chǎn)品中添加紅心火龍果粉，一方面可以使產(chǎn)品泡騰后色澤鮮紅、口感清香宜人，另一方面還可以起到一定的抗氧化作用。紅心火龍果的抗氧化功能在國(guó)內(nèi)外均有報(bào)道。Rebecca等[8]研究表明紅心火龍果中含β-花色苷類（betacyanin）色素，并具有抗氧化功能。Tenore等[9]首次用精細(xì)分流提取法對(duì)紅心火龍果果肉和果皮中的多酚類物質(zhì)進(jìn)行定量分析，結(jié)果表明紅心火龍果肉是對(duì)人類十分有益的抗氧化食物。劉洋洋等[10]以紅皮紅肉火龍果和紅皮白肉火龍果的噴霧干燥果粉進(jìn)行試驗(yàn)，結(jié)果表明，紅肉果粉可以更好地清除自由基，抗氧化能力較強(qiáng)。

試驗(yàn)選用200∶1庫(kù)拉索蘆薈凝膠凍干粉、紅心火龍果凍干粉、藍(lán)莓提取物、針葉櫻桃提取物4種保健原料，制備一款兼具排毒養(yǎng)顏、抗氧化、補(bǔ)充天然VC、增強(qiáng)免疫力功效的泡騰片，添加低聚果糖益生元，活化腸道菌群，紅心火龍果帶來(lái)天然紫紅色，藍(lán)莓、針葉櫻桃?guī)?lái)天然果香，并融合蘆薈的天然酸味，是一款低糖、無(wú)色素、無(wú)香精，糖尿病患者也可食用的色香味俱全的天然功能食品。

1 材料與儀器

1.1 材料與試劑

200∶1 庫(kù)拉索蘆薈凝膠凍干粉、紅心火龍果凍干粉（云南萬(wàn)綠生物股份有限公司）；藍(lán)莓提取物、針葉櫻桃提取物（南京澤朗生物科技有限公司）；無(wú)水檸檬酸（山東檸檬生化有限公司）；碳酸氫鈉（錫林郭勒蘇尼特堿業(yè)有限公司）；聚乙二醇（PEG）6000（德國(guó)Clariant）；低聚果糖[量子高科（中國(guó)）生物股份有限公司]；果膠（江西百盈生物技術(shù)有限公司）；阿斯巴甜（江蘇維多股份有限公司）；安賽蜜（安徽維多食品配料有限公司）；聚維酮K30（山東魯科化工集團(tuán)有限公司）；羧甲基纖維素鈉、黃原膠、β-環(huán)狀糊精（河北百味生物科技有限公司）；無(wú)水乙醇（食用級(jí)）；硬脂酸鎂（安徽山河藥用輔料股份有限公司）。

1.2 儀器與設(shè)備

國(guó)家統(tǒng)一標(biāo)準(zhǔn)篩（上虞市道墟五四儀器廠）；THP-花籃式壓片機(jī)（上海天峰制藥設(shè)備有限公司）；電熱鼓風(fēng)干燥箱（上海一恒科學(xué)儀器有限公司）；JE1002天平（上海浦春計(jì)量?jī)x器有限公司）；ZB-1E智能崩解儀（天津市天大天發(fā)科技有限公司）；FE20酸度計(jì)（梅特勒-托利多）。

1.3 試驗(yàn)方法

1.3.1 組方設(shè)計(jì)

根據(jù)200∶1庫(kù)拉索蘆薈凝膠凍干粉的使用限量、紅心火龍果凍干粉顏色濃度以及綜合口感，優(yōu)選200∶1庫(kù)拉索蘆薈凝膠凍干粉、紅心火龍果凍干粉、藍(lán)莓提取物、針葉櫻桃提取物為基礎(chǔ)配方，添加量如表1所示。

1.3.2 酸堿比的確定

泡騰片的泡騰劑通常由酸源和堿源組成。酸源包括枸櫞酸（檸檬酸）、酒石酸、蘋果酸、富馬酸、己二酸和水溶性氨基酸等；堿源包括碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀和碳酸鈣等。根據(jù)經(jīng)驗(yàn)，該產(chǎn)品選用無(wú)水檸檬酸為酸源，并以碳酸氫鈉為堿源組成泡騰劑。

稱取0.74 g基礎(chǔ)配方，加入0.2 g碳酸氫鈉，共稱取5份，分別加入0.1，0.2，0.3，0.4，0.5和0.6 g無(wú)水檸檬酸，以純化水沖調(diào)至150 mL，放置至氣泡散盡，參照2015版《中國(guó)藥典（第三部）》方法測(cè)定pH（通則0631），選擇pH 4.5左右的檸檬酸用量。

1.3.3 崩解劑用量的確定

稱取0.74 g基礎(chǔ)配方，加入碳酸氫鈉和無(wú)水檸檬酸，加入2% PEG6000和適量硬脂酸鎂直接粉末壓片，參照2015版《中國(guó)藥典（四部）》（通則0101片劑）質(zhì)量控制檢測(cè)項(xiàng)目崩解時(shí)限項(xiàng)下泡騰片測(cè)定方法測(cè)定崩解時(shí)限（通則0921），同時(shí)按照發(fā)泡量項(xiàng)下方法測(cè)定20 min內(nèi)最大發(fā)泡量。

1.3.4 矯味劑的選擇

試驗(yàn)所用的庫(kù)拉索蘆薈凝膠凍干粉偏酸，紅心火龍果凍干粉具有火龍果特殊氣味，選擇加入低聚果糖和甜味劑進(jìn)行矯味。低聚果糖是一種天然活性物質(zhì)，甜度為蔗糖的0.3～0.6倍，既保持蔗糖的純正甜味性質(zhì)，又比蔗糖甜味清爽，是具有調(diào)節(jié)腸道菌群、增殖雙歧桿菌、促進(jìn)鈣的吸收、調(diào)節(jié)血脂、免疫調(diào)節(jié)、抗齲齒等保健功能的新型甜味劑，被譽(yù)為繼抗生素時(shí)代后最具潛力的新一代添加劑，同時(shí)正常人體內(nèi)沒(méi)有一種酶可以水解低聚果糖這種碳水化合物，所以它不容易被人體吸收，因此糖尿病患者也可以使用?？紤]泡騰片的體積，便于攜帶，矯味劑選用經(jīng)濟(jì)、穩(wěn)定、高甜度的安賽蜜（甜度為蔗糖的200倍）和阿斯巴甜（甜度為蔗糖的200倍）。加入0.3 g低聚果糖、0.3 g碳酸氫鈉、0.45 g無(wú)水檸檬酸，共5份，分別加入不同比例的安賽蜜和阿斯巴甜組合，以純化水沖調(diào)至150 mL，完全溶解后，品嘗評(píng)分，選擇較好的甜味劑組合。評(píng)分標(biāo)準(zhǔn)：很好5、好4、較好3、不好2、無(wú)法接受1。

1.3.5 增稠劑的選擇

稱取0.74 g基礎(chǔ)配方以及碳酸氫鈉、無(wú)水檸檬酸、阿斯巴甜、安賽蜜、低聚果糖，共5份，分別加入0.05 g不同增稠劑，直接干法制粒，整粒后加入2% PEG6000，壓片，測(cè)定崩解時(shí)限，飲用品嘗。其中，評(píng)分標(biāo)準(zhǔn)：很好5、好4、較好3、不好2、無(wú)法接受1。

1.3.6 制備方法試驗(yàn)

2015版《中國(guó)藥典（一部）》中茵梔黃泡騰片和清開(kāi)靈泡騰片制備方法均以聚乙二醇包裹NaHCO3，乙醇無(wú)水制粒壓片。借鑒茵梔黃泡騰片的制法，用50%聚乙二醇包裹碳酸氫鈉能有效減少酸源和碳源的接觸反應(yīng)，因此試驗(yàn)中涉及的碳酸氫鈉均為用50%聚乙二醇包裹的碳酸氫鈉，制備方法是將50% PEG6000置于燒杯中，水浴加熱60～80 ℃熔融后，加入粉碎后過(guò)0.180 mm孔徑（80目）的NaHCO3細(xì)粉，邊加邊攪拌均勻，冷卻后置于粉碎機(jī)中粉碎，過(guò)0.180 mm孔徑（80目）篩。

聚乙二醇包裹非水制粒制備工藝：將檸檬酸、低聚果糖過(guò)0.180 mm孔徑（80目）篩混合，與阿斯巴甜、安賽蜜、果膠混勻，與基礎(chǔ)配方及上述碳酸氫鈉混勻，以5%無(wú)水乙醇制粒，整粒后加入2% PEG6000，壓片即得。

聚乙二醇包裹干法制粒制備工藝：將檸檬酸、低聚果糖過(guò)0.180 mm孔徑（80目）篩混合，與阿斯巴甜、安賽蜜、果膠混勻，與基礎(chǔ)配方及上述碳酸氫鈉混勻，干法滾壓制粒，加入2% PEG6000，壓片即得。

取上述2次樣品，與直接干法制粒、非水制粒樣品比較測(cè)定崩解時(shí)限，并參照2015版《中國(guó)藥典（四部）》（通則0101片劑）質(zhì)量控制檢測(cè)項(xiàng)目重量差異項(xiàng)下方法測(cè)定重量。

1.3.7 抗氧化功能試驗(yàn)

取3批樣品，參照文獻(xiàn)[11-13]方法，以抗壞血酸（VC）作為陽(yáng)性對(duì)照，通過(guò)測(cè)定不同濃度的蘆薈泡騰片的DPPH·清除率、ABTS清除率、OH·清除率、O2·清除率及總還原力，用5種體外抗氧化模型研究蘆薈泡騰片的抗氧化能力，以期獲得全面的抗氧化活性數(shù)據(jù)。

2 結(jié)果與分析

2.1 酸堿比的確定

根據(jù)前期試驗(yàn)，飲料pH 4.5左右，口感較好，較易保存，由表2可以看出酸堿比1.5、pH 4.43為理想配比。

2.2 崩解劑用量的確定

由表3可以看出，從發(fā)泡量看，2號(hào)以后都符合不少于6 mL的規(guī)定，但是5號(hào)和6號(hào)發(fā)泡量過(guò)多，4號(hào)以后發(fā)泡時(shí)上層漂浮物過(guò)多，原因是檸檬酸與碳酸氫鈉的總量過(guò)多，需添加較多硬脂酸鎂才能成片，硬脂酸鎂不溶，故漂浮物太多，影響外觀。綜合發(fā)泡量和成片效果考慮，選擇3號(hào)碳酸氫鈉0.3 g、檸檬酸0.45 g這個(gè)添加量為試驗(yàn)添加量，相對(duì)應(yīng)崩解劑的配比量見(jiàn)表3。

表3 不同配比崩解劑對(duì)泡騰片品質(zhì)的影響

2.3 矯味劑的確定

根據(jù)表4評(píng)分，安賽蜜12 mg、阿斯巴甜12 mg組合時(shí)甜度適宜、清爽，相當(dāng)于約4.8 g白糖的甜度，符合常規(guī)飲料的糖酸比。

表4 不同甜味劑對(duì)泡騰片品質(zhì)的影響

2.4 增稠劑的選擇

根據(jù)表5品嘗評(píng)分，果膠黏合劑崩解時(shí)限短，口感潤(rùn)滑、細(xì)膩，優(yōu)選果膠為試驗(yàn)黏合劑。

表5 不同增稠劑對(duì)泡騰片品質(zhì)的影響

2.5 制備方法的確定

根據(jù)表6可以看出：聚乙二醇包裹的干法制粒比不包裹的干法制粒操作性強(qiáng)，不粘滾，成片效果好，崩解快；聚乙二醇包裹的非水制粒比不包裹的非水制粒操作性強(qiáng)，壓片時(shí)不黏沖，成片效果好，崩解快；聚乙二醇包裹的干法制粒與聚乙二醇包裹的非水制粒比較，非水制粒崩解快，但干法制粒操作簡(jiǎn)單，省去烘干步驟，減少乙醇的安全隱患，更適合工業(yè)化生產(chǎn)。

表6 不同制粒方式對(duì)泡騰片品質(zhì)的影響

2.6 優(yōu)化配方

綜合優(yōu)化得到的最終工藝配方如表7所示。β-環(huán)狀糊精作為填充劑，微調(diào)低聚果糖用量，壓片效果更佳、口感更佳。

表7 泡騰片綜合配方

2.7 抗氧化活性

5種體外抗氧化模型結(jié)果顯示蘆薈泡騰片對(duì)DPPH·、OH·、O2·清除率均不高，還原能力一般，對(duì)ABTS·清除率較好，半抑制濃度IC50為54 μg/mL，清除率與濃度呈量效關(guān)系，趨勢(shì)與VC一致，如圖1所示。

圖1 蘆薈泡騰片對(duì)ABTS·的清除作用

3 討論與結(jié)論

試驗(yàn)以200∶1庫(kù)拉索蘆薈凝膠凍干粉、紅心火龍果凍干粉、藍(lán)莓提取物、針葉櫻桃提取物為基礎(chǔ)原料研制了蘆薈泡騰片。該產(chǎn)品富含蘆薈多糖、多酚、黃酮、花色苷、VC，具有較強(qiáng)抗氧化活性和免疫增強(qiáng)功效；添加益生元低聚果糖，平衡胃腸道菌群，活化雙歧桿菌；選用聚乙二醇包裹干法制粒，與《藥典》傳統(tǒng)無(wú)水乙醇制粒不同，操作簡(jiǎn)單，省去烘干步驟，減少乙醇的安全隱患，更適合工業(yè)化生產(chǎn)。該工藝制得的泡騰片外觀光滑，色澤均一誘人，呈紫紅色，泡騰效果極佳，發(fā)泡量均大于7 mL，崩解時(shí)間均在4 min內(nèi)，溶液紫紅清澈，無(wú)沉淀，蘆薈本身的天然酸味與低聚果糖搭配，酸甜可口，有火龍果特有的香氣，且由于崩解時(shí)產(chǎn)生的二氧化碳溶解于水中，口感較好，冷藏效果更佳，可搭配牛奶、果汁、豆?jié){飲用。總體來(lái)看，蘆薈泡騰片抗氧化能力與濃度呈量效關(guān)系，趨勢(shì)與VC一致。所以蘆薈泡騰片具有較好的抗氧化活性，同時(shí)，蘆薈本身具有增強(qiáng)免疫力功能，該產(chǎn)品為一款兼具排毒養(yǎng)顏、抗氧化、補(bǔ)充天然VC、增強(qiáng)免疫力功效的泡騰片。