柏亞羅

(江蘇省農(nóng)藥協(xié)會(huì) 農(nóng)藥資訊網(wǎng)，南京 210024)

作為全球第三大農(nóng)藥公司，巴斯夫在農(nóng)藥研發(fā)領(lǐng)域持續(xù)高投入，每年的研發(fā)費(fèi)用約占公司銷(xiāo)售額的10%，并從研發(fā)之初就植入可持續(xù)發(fā)展基因，從而源源不斷地向市場(chǎng)推出具有持久生命力的新產(chǎn)品。

在殺菌劑領(lǐng)域，巴斯夫亦已打造多款爆品，如甲氧基丙烯酸酯類(lèi)殺菌劑中的吡唑醚菌酯、三唑類(lèi)殺菌劑中的氟環(huán)唑、琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)類(lèi)殺菌劑中的氟唑菌酰胺等。其中，吡唑醚菌酯2019年的銷(xiāo)售額高達(dá) 10.15億美元，成為全球第二大殺菌劑[1]；氟唑菌酰胺的銷(xiāo)售額多年蟬聯(lián)SDHI類(lèi)殺菌劑榜首。巴斯夫在水稻市場(chǎng)推出的擁有定向釋放技術(shù)的吡唑醚菌酯微囊懸浮劑——稻清?，實(shí)現(xiàn)了對(duì)水生生物的安全保護(hù)，成為巴斯夫?qū)⒖沙掷m(xù)發(fā)展理念貫穿產(chǎn)品研發(fā)全過(guò)程的典范。

與甲氧基丙烯酸酯類(lèi)、SDHI類(lèi)殺菌劑不同，三唑類(lèi)殺菌劑繼2002年日本三共上市硅氟唑以來(lái)，就步入了無(wú)新品上市的空檔期，直到2018年氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole)上市，才打破了這一漫長(zhǎng)的沉寂。因此，氯氟醚菌唑的誕生具有劃時(shí)代的歷史意義。

氯氟醚菌唑自2018年上市以來(lái)，正贏得越來(lái)越多國(guó)家和地區(qū)的認(rèn)可。該產(chǎn)品有望實(shí)現(xiàn)超過(guò) 10.00億歐元(約12.00億美元)的年峰值銷(xiāo)售額，或?qū)⒊蔀槌竭吝蛎丫サ挠忠恢匕鯕⒕鷦?/p>

1 作用機(jī)制及應(yīng)用

氯氟醚菌唑是巴斯夫研發(fā)的新型三唑類(lèi)殺菌劑，是自2005年起歷時(shí)10余年，從4 000多種候選活性分子中篩選而來(lái)[2]，2016年首次公開(kāi)[3]，2016年4月22日獲得ISO臨時(shí)通用名mefentrifluconazole[4]。巴斯夫公司完成的290多項(xiàng)研究，全面檢驗(yàn)了其對(duì)人類(lèi)和環(huán)境的安全性。大量的試驗(yàn)結(jié)果表明，氯氟醚菌唑不僅擁有卓越的產(chǎn)品性能，高效防治許多作物病害，有效提高作物活力及產(chǎn)量，而且對(duì)環(huán)境、非靶標(biāo)及人畜安全[2]。

氯氟醚菌唑的開(kāi)發(fā)代號(hào)為：BAS 750F；商品名為：Revysol、銳收、Belanty、Cevya、Lenvyor、Maxtima、Myresa、Provysol等；化學(xué)名稱(chēng)為：(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-三氟甲基]苯基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇；CAS登錄號(hào)為：[1417782-03-6]；分子式為：C18H15ClF3N3O2；相對(duì)分子質(zhì)量為：397.78；結(jié)構(gòu)式如圖1[5]。

圖1 氯氟醚菌唑的結(jié)構(gòu)式

氯氟醚菌唑作用于病原菌細(xì)胞膜甾醇生物合成過(guò)程中的C14-脫甲基酶，為脫甲基化抑制劑(DMI)。國(guó)際殺菌劑抗性行動(dòng)委員會(huì)(FRAC)將其歸類(lèi)為Group 3中的G1亞組[6]。

氯氟醚菌唑通過(guò)阻止麥角甾醇的生物合成，導(dǎo)致細(xì)胞膜坍塌，抑制病菌細(xì)胞生長(zhǎng)。研究表明，氯氟醚菌唑能有效抑制病菌孢子萌發(fā)、菌絲生長(zhǎng)以及葉片表面真菌孢子的形成[7]。

氯氟醚菌唑分子中獨(dú)有的異丙醇基團(tuán)，使其能夠非常靈活地從游離態(tài)自由旋轉(zhuǎn)，與靶標(biāo)結(jié)合成為絡(luò)合態(tài)[7]。研究表明，氯氟醚菌唑與靶標(biāo)結(jié)合的強(qiáng)度平均比傳統(tǒng)三唑類(lèi)殺菌劑強(qiáng)100多倍，因此能表現(xiàn)出更加卓越的防治效果[2]，而且還能很好地抑制菌株轉(zhuǎn)移，減少病菌突變，延緩抗性的產(chǎn)生和發(fā)展。

當(dāng)菌株的結(jié)合位點(diǎn)發(fā)生變異而產(chǎn)生抗性時(shí)，傳統(tǒng)三唑類(lèi)殺菌劑由于構(gòu)象單一，導(dǎo)致其對(duì)抗性菌株的防效下降。而氯氟醚菌唑靈活多變的結(jié)構(gòu)以及優(yōu)異的內(nèi)吸活性，使其面對(duì)不同的抗性菌株時(shí)，始終能與位點(diǎn)牢牢結(jié)合，保持卓越的防治效果，是一款優(yōu)秀的抗性管理工具[7]。

抗性試驗(yàn)結(jié)果表明，氯氟醚菌唑至今仍對(duì)具DMI抗/耐藥性的菌株有較好防效[2]。如對(duì)DMI產(chǎn)生抗性的殼針孢屬葉斑病分離菌株，氯氟醚菌唑可提供接近100%的防效[1]。

氯氟醚菌唑廣譜、高效，兼具保護(hù)、治療、鏟除作用，具有較高的酶選擇性[8]和內(nèi)吸性，速效且持效期長(zhǎng)[7]。該產(chǎn)品還具有很好的向頂傳導(dǎo)性，能形成“葉內(nèi)蓄水池(inner leaf reservoirs)”效應(yīng)，從而提供穩(wěn)定長(zhǎng)效的保護(hù)。施用后，藥劑可以到達(dá)整個(gè)葉片，形成長(zhǎng)達(dá)21 d的持效作用[1]。

氯氟醚菌唑適用于世界范圍內(nèi)的60多種作物，如谷物、玉米、水稻、大豆、馬鈴薯等大田作物，果樹(shù)、蔬菜、棉花、油菜、葡萄、青椒、咖啡等經(jīng)濟(jì)作物，以及草坪、觀賞植物等；能有效防治許多真菌病害，如小麥葉斑病、銹病以及由殼針孢菌引起的病害，由柱隔孢菌引起的大麥病害，水稻紋枯病、稻瘟病、穗腐病(dirty panicle，或臟穗病)，蘋(píng)果樹(shù)黑星病，核果樹(shù)和杏樹(shù)花腐病和褐腐病，葡萄白粉病，由鏈格孢菌引起的馬鈴薯和堅(jiān)果樹(shù)病害，由尾孢菌引起的玉米和大豆病害，甜菜的褐斑病等；既可葉面噴霧，也用于種子處理[7]，并具有優(yōu)異的桶混靈活性[9]。

相對(duì)于其他許多有效成分，氯氟醚菌唑可以更快地被植物吸收，具有很好的耐雨水沖刷作用，并能將很多不利天氣(如干旱、冰雹、霜凍、炎熱、強(qiáng)紫外線(xiàn)等)的影響降至最低[7]。

氯氟醚菌唑?qū)ψ魑锇踩?，使用靈活，適用于多種作物的不同生育期。巴斯夫測(cè)試了5倍常規(guī)使用劑量的氯氟醚菌唑?qū)ζ咸选ⅫS瓜等作物的影響，結(jié)果表明，該產(chǎn)品對(duì)不同生育期的作物安全[2]。

氯氟醚菌唑擁有較好的環(huán)境特性，對(duì)哺乳動(dòng)物無(wú)內(nèi)分泌干擾作用[1]，無(wú)神經(jīng)毒性，無(wú)遺傳毒性，無(wú)致畸性，無(wú)致癌性，無(wú)生殖毒性；對(duì)無(wú)脊椎動(dòng)物不敏感；對(duì)蜜蜂毒性較低，對(duì)蚯蚓無(wú)毒，對(duì)水生生物幾乎無(wú)毒。其水溶性、揮發(fā)性均低，吸附力強(qiáng)，所以不易通過(guò)淋溶進(jìn)入地下水；在好氧及厭氧條件下，均無(wú)主要代謝產(chǎn)物[9]。

氯氟醚菌唑打破了傳統(tǒng)三唑類(lèi)殺菌劑對(duì)人體、動(dòng)物的潛在危害，先后獲得歐盟、美國(guó)、澳洲等綠色、安全等級(jí)認(rèn)證，被譽(yù)為三唑類(lèi)殺菌劑中的新標(biāo)桿[7]。

2 全球登記和上市

農(nóng)藥登記法規(guī)和安全審核越來(lái)越嚴(yán)格。由于現(xiàn)有許多三唑類(lèi)殺菌劑都被列入歐盟替代產(chǎn)品名錄，它們可能被歸類(lèi)為內(nèi)分泌干擾物[4]，并對(duì)人體生殖系統(tǒng)存在潛在危害，所以歐盟已經(jīng)展開(kāi)對(duì)三唑類(lèi)殺菌劑的重新評(píng)估工作，未來(lái)符合可重新登記要求的該類(lèi)產(chǎn)品可能越來(lái)越少。而氯氟醚菌唑符合農(nóng)藥管理標(biāo)準(zhǔn)的相關(guān)要求，是歐盟三唑類(lèi)藥劑新法規(guī)下，第一個(gè)獲得登記的全新專(zhuān)利三唑類(lèi)藥劑；是中國(guó)農(nóng)藥登記新規(guī)下，第一個(gè)符合要求的全新創(chuàng)制三唑類(lèi)化合物[2]。

氯氟醚菌唑?qū)⒊蔀榘退狗蛴惺芬詠?lái)最大的上市產(chǎn)品；公司計(jì)劃在全球50多個(gè)國(guó)家上市，用于60多種作物；預(yù)計(jì)年峰值銷(xiāo)售額將突破 10.00億歐元(約12.00億美元)。如今，氯氟醚菌唑已在歐洲、亞洲、美洲等地區(qū)的60多個(gè)國(guó)家展開(kāi)登記，用于40多種作物，并已在韓國(guó)、哥倫比亞、歐盟、美國(guó)、加拿大、澳大利亞、中國(guó)等國(guó)家和地區(qū)取得登記和上市[7]。

氯氟醚菌唑登記的主要?jiǎng)┬桶ǎ喝橛?EC)、懸浮劑(SC)、種子處理懸浮劑(FS)等；登記產(chǎn)品既有單劑，也有與吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)的二元、三元復(fù)配產(chǎn)品。

在全球范圍內(nèi)，氯氟醚菌唑的登記將囊括幾乎所有的主要作物。巴斯夫計(jì)劃向全球農(nóng)民推出定制化的制劑產(chǎn)品[4]。

2.1 在韓國(guó)和哥倫比亞登記和上市

2018年初，氯氟醚菌唑在韓國(guó)率先獲得全球的首個(gè)登記；同年，在韓國(guó)以Revysol商品名上市[7]。該產(chǎn)品的上市標(biāo)志著 10余年來(lái)首個(gè)新的三唑類(lèi)殺菌劑進(jìn)入市場(chǎng)，開(kāi)啟了其商業(yè)化的新紀(jì)元。

2018年，氯氟醚菌唑在哥倫比亞取得登記，用于咖啡、水稻、番茄等[7]，商品名為Belanty；2019年9月，Belanty在哥倫比亞上市[1]。該產(chǎn)品不僅防治水稻病害，而且可以減少用水，提高水稻產(chǎn)量[7]。

2.2 在歐盟登記和上市

2016年3 月，巴斯夫向歐盟提交了氯氟醚菌唑的登記資料；2019年3月20日，在歐盟正式登記，有效期至2029年3月20日。目前，氯氟醚菌唑已在歐盟21個(gè)成員國(guó)取得登記，這些國(guó)家為奧地利、比利時(shí)、保加利亞、捷克、德國(guó)、愛(ài)沙尼亞、希臘、芬蘭、法國(guó)、克羅地亞、匈牙利、愛(ài)爾蘭、意大利、立陶宛、盧森堡、拉脫維亞、馬耳他、波蘭、羅馬尼亞、瑞典、斯洛文尼亞。100 g/L氯氟醚菌唑EC通過(guò)葉面噴霧，防治由殼針孢菌引起的谷物病害[10]。該產(chǎn)品還將擴(kuò)展用于油菜、玉米、果樹(shù)、蔬菜、葡萄等作物[7]。

2019年9 月，氯氟醚菌唑在法國(guó)獲準(zhǔn)登記，商品名為 Amplitude/Sulky(100 g/L EC)，用于普通小麥、硬質(zhì)小麥、大麥、黑小麥、燕麥、斯佩爾特小麥，防治小麥銹病、殼針孢菌引起的病害，以及由柱隔孢菌引起的大麥葉斑病[7-8]。

2020年8 月，德國(guó)批準(zhǔn)登記了Balaya (氯氟醚菌唑+吡唑醚菌酯)，防治大麥和小麥從發(fā)芽初期至始花期的所有主要葉部和穗部病害[1]。

2.3 在美國(guó)登記和上市

2017年，巴斯夫向美國(guó)、加拿大、墨西哥申請(qǐng)登記氯氟醚菌唑[7]。美國(guó)環(huán)保署(EPA)與加拿大有害生物管理局(PMRA)對(duì)氯氟醚菌唑展開(kāi)聯(lián)合評(píng)審，墨西哥為觀察員[4]。

2018年 12月，巴斯夫開(kāi)始在美國(guó)密蘇里州Hannibal生產(chǎn)廠生產(chǎn)氯氟醚菌唑，這是該廠生產(chǎn)的第一個(gè)殺菌劑[8]。

2019年6月26 日，氯氟醚菌唑作為減風(fēng)險(xiǎn)農(nóng)藥在美國(guó)獲準(zhǔn)登記。這一天，獲準(zhǔn)登記的產(chǎn)品有10個(gè)：98.5%氯氟醚菌唑原藥、Maxtima、Relenya、Cevya、Lenvyor、Provysol (氯氟醚菌唑)、Navicon Intrinsic、Veltyma (氯氟醚菌唑+吡唑醚菌酯)、Mibelya (氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺)、Revytek (氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯)。2020年5月13日，Avelyo (氯氟醚菌唑)在美國(guó)獲準(zhǔn)登記。時(shí)至目前，有11個(gè)氯氟醚菌唑產(chǎn)品在美國(guó)取得登記(表1)。

表1 巴斯夫在美國(guó)登記的11個(gè)氯氟醚菌唑產(chǎn)品[11]

Cevya用于蔬菜、葡萄、梨果、核果、草莓、堅(jiān)果樹(shù)、漿果等，防治葉斑病、果腐病、炭疽病、白粉病、早疫病、黑腐病、瘡痂病、銹病等[11]。

Lenvyor用于玉米、棉花、柑橘、花生、馬鈴薯、大豆、葡萄、甘蔗、油菜、特種小粒谷物、高粱、甜菜、塊莖和球莖蔬菜(包括馬鈴薯)等，防治褐斑病、炭疽病、瘡痂病、灰斑病、普通銹病、熱帶銹病、根腐病、苗腐病、網(wǎng)斑病、白粉病、葉斑病、亞洲大豆銹病、銹病等[11]。

Maxtima防治非住宅區(qū)草坪和觀賞植物的許多病害，如草坪的炭疽病、幣斑病、小環(huán)病、仙環(huán)病、根腐病、春季死斑病、夏季斑枯病等，觀賞植物的葉斑病、白粉病、銹病、瘡痂病及由柱孢霉、根黑腐病菌引起的土傳病害等[11]。

Provysol用于柑橘、玉米、棉花、葫蘆科蔬菜、果用蔬菜、草坪、葉用蔬菜、油菜、花生、特種小粒谷物、高粱、粟、大豆、草莓、甜菜、甘蔗、塊莖和球莖蔬菜(包括馬鈴薯)等，防治褐斑病、炭疽病、黑星病、瘡痂病、灰斑病、葉枯病、銹病、根腐病、苗腐病、白粉病、早疫病、網(wǎng)斑病等[11]。

Relenya用于大麥、蕎麥、玉米、粟、燕麥、黑麥、高粱、大豆、黑小麥、小麥等，保護(hù)種子和幼苗免遭一些種傳和土傳病害的侵襲。如由鐮刀菌、絲核菌引起的玉米病害；小粒谷物、高粱、粟的根腐病以及網(wǎng)腥黑穗病、矮腥黑穗病，由鐮刀菌、絲核菌引起的病害；由鐮刀菌、絲核菌引起的大豆病害等[11]。

Navicon Intrinsic用于非住宅區(qū)草坪的病害防控，如炭疽病、褐斑病、葉斑病、白粉病、銹病、霜霉病、幣斑病、仙環(huán)病、春季死斑病等；并提供植物健康作用[11]。

Veltyma用于柑橘、玉米、果用蔬菜、草坪、非草飼料、油菜、花生、特種小粒谷物、高粱、大豆、甜菜、甘蔗、塊莖和球莖蔬菜(包括馬鈴薯)等，防治褐斑病、炭疽病、瘡痂病、灰斑病、葉枯病、普通銹病、熱帶銹病、黃葉枯萎病、早疫病、晚疫病、白粉病、葉斑病、網(wǎng)斑病、銹病、霜霉病、冠銹病、稈銹病、條銹病等[11]。

Mibelya用于漿果、球莖蔬菜、果用蔬菜、葡萄、葉用蔬菜、梨果、核果、草莓、堅(jiān)果樹(shù)等，防治葉斑病、白粉病、灰霉病、果腐病、炭疽病、銹病、葉枯病、早疫病、瘡痂病、葉銹病等[11]。

Revytek用于玉米、棉花、果用蔬菜、草坪、非草飼料、油菜、花生、特種小粒谷物、高粱、大豆、甜菜、甘蔗、塊莖和球莖蔬菜(包括馬鈴薯)等，防治許多病害，并提供植物健康作用。如玉米炭疽病、褐斑病、灰斑病、大斑病、圓斑病、褐斑病、普通銹病、熱帶銹病、小斑病、焦斑病、黃葉枯病等；棉花的葉斑病、鈴腐病、銹病等；果用蔬菜的炭疽病、黑霉病、早疫病、白粉病、葉斑病、靶斑病、灰霉病、白絹病等；小粒谷物(大麥、燕麥、黑麥、黑小麥、小麥)的斑枯病、冠銹病、長(zhǎng)蠕孢屬葉斑病、葉銹病、網(wǎng)斑病、白粉病、稈銹病、條銹病等[11]。

Avelyo用于觀賞植物，防治炭疽病、花枯病、葉斑病、白粉病、莖枯病、瘡痂病、銹病等[11]。

2.4 在加拿大登記和上市

2019年 10月 25日，加拿大有害生物管理局(PMRA)登記了 98.5%氯氟醚菌唑原藥以及基于氯氟醚菌唑的6個(gè)制劑產(chǎn)品。其中，包括4個(gè)單劑：Lenvyor、Cevya、Maxtima、Relenya，2個(gè)復(fù)配產(chǎn)品：BAS 752 RC(氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺)、Belyan(氯氟醚菌唑+吡唑醚菌酯+氟唑菌酰胺)。除Relenya為種子處理劑外，其他5個(gè)產(chǎn)品皆通過(guò)葉面噴霧施用[12]。其中，Cevya、Maxtima在加拿大率先上市[8]。2021年6月21日，巴斯夫在加拿大登記了Veltyma(氯氟醚菌唑+吡唑醚菌酯)。時(shí)至目前，巴斯夫在加拿大登記了8個(gè)氯氟醚菌唑產(chǎn)品(表2)[12]。

表2 巴斯夫在加拿大登記的8個(gè)氯氟醚菌唑產(chǎn)品[12]

Cevya防治花生早斑病，梨果樹(shù)蘋(píng)果黑星病，馬鈴薯早疫病，甜菜褐斑病，核果樹(shù)褐腐病和花枯病、白粉病，葡萄白粉病，堅(jiān)果樹(shù)褐腐病和花枯病、黑斑病等[12]。

Lenvyor防治玉米普通銹病、灰斑病、大斑病、北方炭疽病，6C亞組作物(干豌豆、豆類(lèi)，大豆除外)球腔菌枯萎病、殼二胞枯萎病、銹病(僅為干豆)、白粉病，大豆灰斑病、褐斑病、紫斑病，甜菜褐斑病，花生早斑病，馬鈴薯早疫病，油菜、芥菜黑脛病，亞麻斑點(diǎn)病，小麥葉斑病、條銹病、葉銹?。徊?duì)炭疽病有抑制作用[12]。

Maxtima防治高爾夫球場(chǎng)草坪的炭疽病、褐斑病、褐環(huán)斑病、幣斑病、仙環(huán)病、灰雪霉病、夏季斑枯病、全蝕病等[12]。

Relenya為種子處理懸浮劑，防治由鐮刀菌引起的油菜種子腐爛病，由土傳鐮刀菌、絲核菌引起的玉米、大豆種子腐爛病(苗前腐爛病)、苗后腐爛病、幼苗枯萎病，由土傳鐮刀菌引起的6C亞組作物(干豌豆、鷹嘴豆、小扁豆)種子腐爛病、幼苗枯萎病以及由土傳絲核菌引起的種子腐爛病(苗前腐爛病)、苗后腐爛病、幼苗枯萎病，由鐮刀菌引起的小麥種子腐爛病(苗前腐爛病)、苗后腐爛病、幼苗枯萎病以及由矮腥黑穗病菌引起的矮旗病等[12]。

BAS 752 RC防治油菜黑脛病，亞麻斑點(diǎn)病，干豌豆、小扁豆、鷹嘴豆、蠶豆球腔菌枯萎病、殼二胞枯萎病、白粉病，馬鈴薯早疫??；并對(duì)菌核病、炭疽病有抑制作用[12]。

Belyan防治油菜、芥菜黑脛病，亞麻斑點(diǎn)病，6C亞組作物(干豌豆、豆類(lèi)，大豆除外)球腔菌枯萎病、殼二胞枯萎病、銹病、白粉病、炭疽病、亞洲大豆銹病，大豆灰斑病、褐斑病、亞洲大豆銹病、紫斑病，馬鈴薯早疫病，小麥葉斑病、條銹病、葉銹病、褐斑病、斑枯病、白粉病等；并對(duì)霜霉病有抑制作用[12]。

Veltyma防治油菜、芥菜黑脛病，玉米普通銹病、褐斑病、北方炭疽病、灰斑病、大斑病，6C亞組作物(干豌豆、豆類(lèi))炭疽病、殼二胞枯萎病、球腔菌枯萎病、白粉病、銹病，亞麻斑點(diǎn)病，馬鈴薯早疫病、炭疽病，大豆灰斑病、褐斑病、豆莢和莖枯萎病，甜菜褐斑病，小麥葉銹病、條銹病、葉斑病、褐斑病等[12]。

2.5 在澳大利亞、新西蘭登記和上市

2019年6月11 日，氯氟醚菌唑原藥在澳大利亞取得登記；2020年7月1日，75.0 g/L氯氟醚菌唑SC (商品名：Belanty)在澳大利亞取得登記(2019年6月24日已在澳大利亞8個(gè)州取得登記)，防治蘋(píng)果樹(shù)黑星病、葡萄白粉病[13]。Belanty于2020年在澳大利亞上市；公司還計(jì)劃將其擴(kuò)展用于其他作物[7]。與其他DMI類(lèi)殺菌劑相比，Belanty的殘留更低[4]；即使在病菌侵染后使用，也能有效阻止癥狀發(fā)展；可以在果樹(shù)的多個(gè)生長(zhǎng)點(diǎn)使用，用藥量為80 mL/100 L，每季最多用藥3次[7]。

2019年7 月[1]，巴斯夫向新西蘭環(huán)保局申請(qǐng)進(jìn)口Revystar (100 g/L氯氟醚菌唑+50 g/L氟唑菌酰胺；EC)，用于谷物，用藥量為1～1.5 L/hm2；防治小麥的葉銹病、白粉病、葉斑病、條銹病，大麥的葉銹病、葉斑病、白粉病、網(wǎng)斑病等[7]。2020年 3月，新西蘭環(huán)保局批準(zhǔn)進(jìn)口和銷(xiāo)售Revystar。

2.6 在英國(guó)登記和上市

2019年6月25 日，英國(guó)批準(zhǔn)登記了氯氟醚菌唑產(chǎn)品Myresa；2019年9月23日，巴斯夫Revystar XE (氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺)在英國(guó)獲準(zhǔn)登記；時(shí)至目前，巴斯夫在英國(guó)登記了9個(gè)氯氟醚菌唑產(chǎn)品(表3)[14]。

表3 巴斯夫在英國(guó)登記的9個(gè)氯氟醚菌唑產(chǎn)品[14]

Aderya XE、Lentyma XE (氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺)用于冬(春)大麥、硬質(zhì)小麥、燕麥、黑麥、斯佩爾特小麥、黑小麥、冬(春)小麥[14]。

Diadem XE、Mivyto XE、Provyto XE、Revystar XE、Verydor XE (氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺)、Lenvyor Duo、Myresa (氯氟醚菌唑)用于大麥、硬質(zhì)小質(zhì)、燕麥、黑麥、斯佩爾特小麥、黑小麥、小麥[14]。

2.7 在中國(guó)登記和上市

自2015年起，巴斯夫農(nóng)業(yè)解決方案部開(kāi)始在我國(guó)進(jìn)行開(kāi)發(fā)試驗(yàn)，基于氯氟醚菌唑的殺菌劑產(chǎn)品在我國(guó)14種作物的16個(gè)靶標(biāo)上登記[7]。

2020年1月7 日，巴斯夫歐洲公司在我國(guó)登記了基于氯氟醚菌唑的4個(gè)產(chǎn)品：97%氯氟醚菌唑TC、400 g/L氯氟醚菌唑SC (商品名：銳收?)、400 g/L氯氟醚·吡唑酯SC (200 g/L氯氟醚菌唑+200 g/L吡唑醚菌酯；商品名：銳收果香?)、240 g/L氯氟醚·吡唑酯EC (100 g/L氯氟醚菌唑+140 g/L吡唑醚菌酯；商品名：銳收谷瑞?)。這是巴斯夫銳收?系列產(chǎn)品在我國(guó)的首次登記；制劑產(chǎn)品均通過(guò)葉面噴霧施用[15]。

銳收?防治蘋(píng)果褐斑病，柑橘樹(shù)、芒果樹(shù)、葡萄炭疽病，番茄、馬鈴薯早疫病，黃瓜靶斑病、白粉病，香蕉葉斑病等[15]。

銳收果香?防治番茄、馬鈴薯早疫病，黃瓜靶斑病、白粉病，蘋(píng)果樹(shù)斑點(diǎn)落葉病，葡萄炭疽病，西瓜白粉病[15]。

銳收谷瑞?防治玉米大斑病、小麥白粉病[15]。

銳收果香?、銳收谷瑞?皆為2種不同作用機(jī)制有效成分的復(fù)配產(chǎn)品，其作用速度快，施用后在葉片上形成沉降藥膜，與蠟質(zhì)層緊密黏連，并迅速穿透到葉片中，在葉肉組織內(nèi)擴(kuò)散；兼具預(yù)防作用和早期治療作用，持效期較長(zhǎng)；2個(gè)產(chǎn)品均具有優(yōu)異的抗性管理能力及植物健康功能，并對(duì)人體、環(huán)境及作物安全[16]。

2020年5月18 日，巴斯夫在我國(guó)率先上市了銳收?系列中的銳收果香?，應(yīng)用于果蔬作物，這是氯氟醚菌唑在亞太地區(qū)的首個(gè)上市產(chǎn)品。2020年下半年，巴斯夫推出了銳收谷瑞?，這是銳收?系列中首款應(yīng)用于大田作物的產(chǎn)品；銳收佳美?也將很快推出，應(yīng)用于水稻、果樹(shù)及蔬菜[3]。

2.8 其他

2017年，巴斯夫向巴西及亞洲其他主要市場(chǎng)等遞交登記資料。據(jù)巴斯夫介紹，氯氟醚菌唑?qū)⒃诶缼缀跛袊?guó)家的作物保護(hù)領(lǐng)域發(fā)揮重要作用[7]。

3 化合物專(zhuān)利

氯氟醚菌唑是巴斯夫開(kāi)發(fā)的專(zhuān)利殺菌劑，2011年7月13日，巴斯夫?qū)β确丫虻然衔锾岢雒绹?guó)和歐洲專(zhuān)利申請(qǐng)；2012年7月12日，提出PCT申請(qǐng)，并獲得澳大利亞、加拿大、中國(guó)、歐洲、日本等國(guó)家和地區(qū)的專(zhuān)利授權(quán)[17]。

2012年7月12 日，巴斯夫農(nóng)業(yè)公司在我國(guó)申請(qǐng)了氯氟醚菌唑的化合物專(zhuān)利。其授權(quán)公告號(hào)為CN103649057B；發(fā)明名稱(chēng)為殺真菌的取代的2-[2-鹵代烷基-4-苯氧基苯基]-1-[1,2,4]-三唑-1-基乙醇化合物。該專(zhuān)利將于 2032年 7月 11日到期[7]。

PCT、歐洲化合物專(zhuān)利為 WO2013007767A1、EP2731935B1，2項(xiàng)專(zhuān)利申請(qǐng)日均為2012年7月12日，專(zhuān)利到期日為2032年7月11日[9]。

4 市場(chǎng)預(yù)測(cè)

氯氟醚菌唑是巴斯夫具有劃時(shí)代意義的新產(chǎn)品，是三唑類(lèi)殺菌劑中的一匹黑馬，其分子中獨(dú)有的異丙醇結(jié)構(gòu)使其空間結(jié)構(gòu)靈活多變，與突變前后的靶標(biāo)位點(diǎn)緊密結(jié)合，從而保證穩(wěn)定的病害防治和抗性管理水平。

隨著農(nóng)藥管理要求日益嚴(yán)苛，許多傳統(tǒng)三唑類(lèi)殺菌劑或?qū)⒃獾浇抻?，而氯氟醚菌唑符合現(xiàn)行農(nóng)藥管理標(biāo)準(zhǔn)的相關(guān)要求，先后獲得歐盟、美國(guó)、澳洲等綠色、安全等級(jí)認(rèn)證，并已在歐盟、美國(guó)、加拿大、中國(guó)等許多國(guó)家和地區(qū)獲得登記和上市。巴斯夫計(jì)劃在50多個(gè)國(guó)家上市氯氟醚菌唑產(chǎn)品，用于60多種作物。預(yù)計(jì)其年峰值銷(xiāo)售額將突破10.00億歐元。

氯氟醚菌唑的上市將進(jìn)一步豐富巴斯夫的產(chǎn)品組合，有力地提升巴斯夫在殺菌劑市場(chǎng)的全球地位，同時(shí)助力三唑類(lèi)殺菌劑實(shí)現(xiàn)新超越。