羅勤
李大爺拿著醫(yī)生的處方去藥店買阿莫西林。他以前都是買片裝的,可現(xiàn)在藥店只有分散片與膠囊。于是,他把分散片、膠囊和以往服用的片劑對比了一下,結(jié)果發(fā)現(xiàn)這三種劑型所含的成分是一樣的!李大爺不禁疑惑起來:什么叫分散片?分散片、普通片劑、膠囊,都有什么區(qū)別?
分散片是將藥物成分微粉化后,與崩解劑﹙如羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙甲基纖維素等﹚、表面活性劑和溶脹輔料﹙如預(yù)膠化淀粉﹚等混勻壓制而成的圓形或異形片劑。具有以下特點(diǎn):
1.崩解迅速。崩解迅速是分散片最顯著的特點(diǎn),它在接觸水5分鐘之內(nèi)就可完全崩解,使藥物的達(dá)峰時間縮短。
2.服用方便。分散片既可吞服,也可加水分散后服用,還可口中吮服,特別適合兒童、老年人以及吞服藥片或膠囊有困難的病人。
3.高效。分散片由于易崩解形成均一的混懸液,所以吸收較快、充分,大大地提高了藥物的吸收度。
分散片作為一種劑型也有局限性。在生產(chǎn)過程中,一般要求將原料藥進(jìn)行微粉化處理,增加了生產(chǎn)工序;由于要選擇良好的崩解劑,成本較高;由于分散片吸濕性較強(qiáng),對包裝材料的阻濕效果要求更高。因此,相比普通片劑與膠囊劑,分散片價格較貴。
普通片劑是藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑。按制備、用法和作用的不同,普通壓制片主要分為以下幾種:
1.壓制片。指藥物與輔料混合壓制而成的片劑。應(yīng)用最廣,一般不包衣的片劑多屬此類,片重一般為0.1~0.5克。
2.包衣片。指在壓制片(常稱作片芯)外包上衣膜的片劑。根據(jù)包衣物料的不同,可分糖衣片及薄膜衣片。
3.多層片。指將不同種類的顆粒依先后次序填入模孔壓制成的片劑。這類片劑有兩種:一種是將成分不同的顆粒分上、下兩層或多層壓成一個藥片;另一種是先將一種藥物壓包在片芯之外,形成片中有片的結(jié)構(gòu)。制成多層片的目的:避免復(fù)方制劑中不同成分之間的配伍變化。
4.泡騰片。指含有泡騰崩解劑的片劑。泡騰片遇水可產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w使片劑迅速崩解,多用于可溶性藥物的片劑,可供口服或外用。
5.咀嚼片。指在口中嚼碎后咽下的片劑。這類片劑較適合兒童或吞咽困難的患者。咀嚼片的生產(chǎn)一般用濕法制粒,但不需加入崩解劑,即使在缺水的情況下也可按時用藥。有些藥物如維生素、解熱鎮(zhèn)痛藥物,以及治療胃部疾病的氫氧化鋁、三硅酸鎂等制成咀嚼片應(yīng)用,可加速藥物溶出,提高藥效。
6.口含片。又稱含片,是指含在口腔或頰膜內(nèi)緩緩溶解而不吞下的片劑。含片多用于治療口腔及咽喉疾病,藥效發(fā)揮迅速,可產(chǎn)生持久的治療作用,如含碘喉片等。這類片劑硬度一般較大,不易在口腔中快速崩解。
7. 舌下片。指置于舌下使用的片劑。因藥物由舌下黏膜直接吸收,可防止胃腸液及酶對藥物的不良影響。硝酸甘油等血管擴(kuò)張劑、甲睪酮等激素類藥物常制成舌下片應(yīng)用。
8. 緩釋片。是通過適宜的方法延緩藥物在體內(nèi)的釋放、吸收、代謝以及排泄,從而達(dá)到延長藥物作用的一類片劑。
普通片劑具有以下特點(diǎn)。
1.計量準(zhǔn)確。由于片劑生產(chǎn)的機(jī)械化、自動化程度較高,因此藥物含量差異較小,計量準(zhǔn)確,質(zhì)量穩(wěn)定。
2.攜帶、運(yùn)輸、服用方便。片劑外觀以完整光潔,色澤均勻;有適宜的硬度,便于口服。
3.能使藥物定位釋放??赏ㄟ^適宜的制劑技術(shù)控制藥物溶出速率。例如:為適應(yīng)陰道局部用藥的需要,可制成陰道片;治療口腔潰瘍的藥物可制成貼片劑貼在潰瘍的黏膜處。
膠囊是將藥物粉末或顆粒直接填裝于囊殼中,以免受壓力等因素影響。當(dāng)嚢殼化開以后,藥物成分可在胃腸道中迅速分散、溶出和吸收。有硬膠囊和軟膠囊之分。硬膠囊又稱空心膠囊,由帽體兩部分組成;軟膠囊是成膜材料和內(nèi)容物同時加工成產(chǎn)品的,主要有以下特點(diǎn)。
1.能避免藥物刺激胃。有的藥物臨床上要求必須在腸內(nèi)溶解,故需要將藥物裝填在膠囊中,以保證藥物在腸道溶解而發(fā)揮效力。由于膠囊外殼由淀粉制成,人體胃內(nèi)不含淀粉酶,膠囊入胃后其外殼不會被胃液破壞。膠囊口服后能直接到達(dá)小腸,在腸淀粉酶作用下分解,露出藥粉,使藥物在小腸吸收。這樣能避免藥物刺激胃,防止嘔吐、食欲下降等不良反應(yīng),也提高了藥物穩(wěn)定性。
2.藥物生物利用度高。因為膠囊的藥物制備不加黏合劑和壓力,所以在腸道中崩解較片劑快,吸收好,藥物生物利用度高。
3.掩蓋不良?xì)馕?。某些藥物有不良?xì)馕都俺粑?,制成膠囊劑后能掩蓋不良?xì)馕?,消除病人服用時不愉快的體驗。
4.可彌補(bǔ)其他固體劑型的不足。含油量高的藥物或液態(tài)藥物難以制成丸劑、片劑,但可制成軟膠囊劑。
同一種藥物,采用分散片、普通片劑、膠囊三種不同的劑型,對藥物效果有沒有影響呢?相對于分散片而言,普通片劑、膠囊劑的體內(nèi)崩解速度較慢,一定程度上會影響藥物的吸收,起效會慢一些。分散片可縮短達(dá)到藥物濃度峰值的時間,起效快。那么,起效快是不是等于療效更好呢?當(dāng)然不能這樣武斷地下結(jié)論。在臨床藥理學(xué)專家看來,同一病人,在正常情況下,在一定時間內(nèi),分散片的藥物吸收總量與普通片劑和膠囊劑是相當(dāng)?shù)?,沒有區(qū)別。據(jù)此可以推斷,它們的最終療效應(yīng)該是相近的。也就是說,分散片雖然溶解快、起效快,但其藥物利用率及治療效果與普通片劑和膠囊劑差不多??梢?,這三種劑型在市場上流通,主要是為了適應(yīng)不同的治療需求,僅在制備工藝上有所區(qū)別而已。
編輯|龍軻軻