李 洋，段 鵬，金旻琦

(1.順毅股份有限公司，浙江臺州 318000；2.陜西先農(nóng)生物科技有限公司，西安 710018)

博落回提取物為博落回屬(Macleaya)多年生草本植物的提取物，主要成分為血根堿，還含有白屈菜紅堿、原阿片堿、α-別隱品堿和β-別隱品堿。血根堿具有廣譜的殺蟲和殺菌活性，可以有效防治農(nóng)業(yè)上的多種病蟲害。作為植物源農(nóng)藥，血根堿具有環(huán)境相容性好和作用譜廣等特性，可以作為農(nóng)業(yè)綜合防治的重要手段。本文介紹新型博落回植物源農(nóng)藥的理化性質(zhì)、毒性、環(huán)境生物安全性評價、生物活性和登記情況。

1 理化性質(zhì)

博落回提取物有效成分為血根堿，商業(yè)化的是硫酸血根堿，英文通用名：sanguinarinum sulfate；化學(xué)名稱：1,3-二氧雜環(huán)戊烯并[4',5':4,5]苯并[1,2-c][1,3]間二氧雜環(huán)戊烯并[4,5-i]菲啶-13-硫酸鹽，分子式：C40H28N2O12S，相對分子量：760.4，化學(xué)結(jié)構(gòu)式見圖1。

圖1 硫酸血根堿的結(jié)構(gòu)式

硫酸血根堿(99.0%，TC)為白色粉末狀固體，無味。溶解度(20 ℃)：水52.36 mg/L，正庚烷1 897.2 mg/L，二甲苯11 017 mg/L，1,2-二氯甲烷25 000～29 000 mg/L，甲醇13 370.88 mg/L，丙酮14 370 mg/L，乙酸乙酯14 000～20 000 mg/L。蒸氣壓：0.46 mPa (20 ℃)，0.76 mPa (25 ℃)。堆密度為1 160.1 mg/mL。硫酸血根堿150 ℃以下穩(wěn)定，不具有潛在爆炸性，對包裝材料無腐蝕性，是非易燃固體，與水、磷酸二氫銨、鐵粉、高錳酸鉀和煤油不發(fā)生劇烈化學(xué)反應(yīng)。

40%硫酸血根堿博落回提取物母藥的外觀為深橙色粉末狀固體，具有藥草氣味，無熱爆炸性，對包裝材料無腐蝕性，非易燃物固體，與水、磷酸二氫銨、鐵粉、高錳酸鉀、煤油不發(fā)生劇烈化學(xué)反應(yīng)。

2 毒 性

硫酸血根堿含量為40%的博落回提取物母藥對大鼠急性經(jīng)口毒性LD50(雌/雄)為1 000 mg/kg，大鼠急性經(jīng)皮毒性LD50(雌/雄)＞2 000 mg/kg，雌性大鼠急性吸入LC50為627.6 mg/m3、雄性為439.8 mg/m3；對家兔眼呈輕度至中度刺激性，對家兔皮膚呈輕度刺激性，對豚鼠皮膚屬弱致敏物。根據(jù)中國農(nóng)藥毒性分級標(biāo)準(zhǔn)，本品為中等毒性。

40%硫酸血根堿博落回提取物母藥對大鼠亞慢性經(jīng)口毒性試驗最大無作用劑量為5 mg/kg · bw · d，對鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變試驗、體外哺乳動物細(xì)胞基因突變試驗、體外哺乳動物細(xì)胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓嗜多染紅細(xì)胞微核試驗結(jié)果均為陰性。

3 環(huán)境生物安全性評價

硫酸血根堿含量為40%的博落回提取物母藥的環(huán)境生物評價情況：日本鵪鶉LD50(7 d)為556 mg a.i./kg體重，家蠶LC50(96 h)為680 mg a.i./L，蜜蜂接觸LD50(48 h)為 37.7 μg a.i./只，蜜蜂經(jīng)口 LD50(48 h)為 46.2 μg a.i./只，魚 LC50(96 h)為 0.638 mg a.i./L，溞類EC50(48 h)為0.341 mg a.i./L，藻類EyC50(72 h)為 61.1 μg/L、ErC50(72 h)為 285 μg /L。結(jié)果表明硫酸血根堿對水生生物魚、溞類和藻類高毒，對鳥類、家蠶和蜜蜂低毒，尤其對蜜蜂安全，其LD50(48 h)遠(yuǎn)高于蜜蜂的低毒闕值11 μg a.i./只。

4 作用機制

血根堿的具體作用機制目前尚不清楚，根據(jù)實際應(yīng)用的表現(xiàn)，推斷具有多重作用機制。血根堿控制害蟲的方式大致有拒食作用、生長抑制作用、觸殺作用、胃毒作用、忌避作用和麻醉作用等。采用點滴法測試發(fā)現(xiàn)血根堿能直接穿透菜青蟲體壁的幾丁質(zhì)層，對菜青蟲有明顯的觸殺作用，幼蟲幾丁質(zhì)層較成蟲薄，血根堿更易于進入幼蟲體內(nèi)血液和淋巴系統(tǒng)甚至是神經(jīng)系統(tǒng)，從而對幼蟲產(chǎn)生毒殺作用[2]。進一步的研究表明，血根堿能明顯抑制菜青蟲3齡幼蟲的生長發(fā)育，可顯著激活羧酸酯酶、酸性磷酸酯酶和堿性磷酸酯酶的活性，對谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶表現(xiàn)為先抑制后激活再抑制的趨勢，可以明顯抑制乙酰膽堿酯酶的活性，推測乙酰膽堿酯酶是其作用位點之一[3]。

5 適用作物

血根堿作為植物提取物，對作物有很高的安全性，可廣泛用于小麥、玉米、水稻、棉花、茶葉、桑樹、枸杞、棗樹、蘋果、番茄、山藥和煙草等作物的病蟲害防治。

6 防治譜

以血根堿為主要組分的博落回提取物，具有殺螨、殺蟲和殺菌的活性，作為殺螨劑具有活性高的特性，具有廣譜的殺蟲活性，對部分細(xì)菌有較好的抑制作用。

6.1 殺螨活性

劉偉等人[4]對比了 1%血根堿·黎蘆堿可溶液劑與噠螨靈、黎蘆堿對棗樹山楂葉螨的防治效果，結(jié)果表明與噠螨靈相比，1%黎蘆堿·血根堿可溶液劑對棗樹山楂葉螨的速效性一般，但持效性明顯，質(zhì)量濃度為5～10 mg/L時，施用后1 d的防效為40.24%～68.57%，而噠螨靈在 45 mg/L的劑量時，防效為84.77%；施藥后7 d的防效可以達(dá)到92.78%～97.93%，優(yōu)于噠螨靈的91.62%，差異顯著。1%黎蘆堿·血根堿可溶液劑10 mg/L施用后1、3、7 d的防效均略優(yōu)于對照藥劑0.5%黎蘆堿可溶液劑，且安全性高，值得推廣使用。何梅俠等人[4]公開了血根堿與黎蘆胺的組合物，該組合物對枸杞木虱、棗樹葉螨有顯著的增效作用，田間試驗效果顯示，采用0.5%血根堿與0.5%黎蘆胺的可溶性液劑，經(jīng)1 000倍稀釋噴霧，藥后7 d防效在85%以上[5]。

6.2 殺蟲活性

血根堿的殺蟲活性有很多報道，研究發(fā)現(xiàn)不同溶劑的博落回提取物可有效防治菜青蟲、小菜蛾、菜粉蝶、黏蟲、玉米螟、蚜蟲、蛞蝓、釘螺和蠅蛆等害蟲。

李春梅等人[2]采用葉蝶法和點滴法測定了血根堿對菜青蟲幼蟲的觸殺活性及對其幼蟲生長發(fā)育、化蛹及羽化的影響，發(fā)現(xiàn)血根堿對菜青蟲3齡幼蟲具有很強的觸殺活性，4 000 mg/L濃度的校正死亡率為57.14%，血根堿也具有很強的生長發(fā)育抑制作用，處理后幼蟲的體重減輕，化蛹后的蛹重減輕，但是血根堿無殺卵、殺蛹作用。張勝菊等人[6]對博落回的石油醚提取物200倍稀釋后，噴霧后7 d對菜青蟲的防效達(dá)到82%以上。

張國洲等人[7]采用葉碟法，分別就博落回植物不同部位提取物對菜粉蝶5齡幼蟲的拒食活性進行了測定，發(fā)現(xiàn)菜粉蝶5齡幼蟲取食0.4%博落回整株植物的乙醇提取物處理過的葉碟24 h和48 h后的選擇性拒食率分別為 87.50%和 89.56%。當(dāng)菜粉蝶 5齡幼蟲分別取食用1.0%的博落回植物根、莖、葉乙醇提取物處理過的葉碟后，24 h的非選擇性拒食率分別為91.78%、91.01%、90.63%，48 h的拒食率分別為89.33%、88.91%和86.76%。張國洲等[8]也報道了用1.0%的博落回根乙醇提取物處理亞洲玉米螟3齡幼蟲后，其體重逐日減少，5 d和10 d的體重分別為對照體重的43.48%和24.59%，10 d后的校正死亡率為78.57%，用1.0%的博落回根乙醇提取物處理桃蚜若蟲后，12、24、48 h的校正死亡率分別為59.33%、70.01%和83.24%。

張曉寧[9]報道了把 10%血根堿可濕性粉劑稀釋成4 g/L溶液，處理麥長管蚜、禾谷縊管蚜和麥二叉蚜的 4齡有翅若蚜，48 h后校正死亡率分別為65.17%、78.16%和86.34%，有翅成蚜的校正死亡率分別為75.29%、93.59%和94.81%，3種麥蚜4齡有翅若蚜的48 h的LC50分別為2.577 2、0.861 4、0.425 2 g/L，有翅成蚜48 h的LC50分別為0.151 4、0.399 2、0.414 2 g/L。

馮崗等[10]測試了小果博落回生物堿對黏蟲3齡幼蟲、菜青蟲5齡幼蟲、小菜蛾3齡幼蟲、棉鈴蟲3齡幼蟲、桃蚜和麥二叉蚜無翅成蟲的殺蟲活性，結(jié)果表明小果博落回生物堿對這些害蟲具有拒食、胃毒和殺卵等多種作用方式。其中對黏蟲、菜青蟲和小菜蛾48 h 的AFC50和96 h LC50分別為0.265、0.557、0.543 g/L和0.106、0.123、0.166 g/L；對桃蚜和麥二叉蚜有較高的觸殺作用，48 h的LC50分別為0.362和0.710 g/L，對棉鈴蟲3齡幼蟲具有一定的生長發(fā)育抑制作用，7 d的生長抑制率為69.5% (5 g/L)；此外，對黏蟲還具有一定的殺卵作用，5 d的卵孵化率和幼蟲存活率僅為58.8%和22.6% (2.5 g/L)。

石進效等人[11]報道了水和乙醇的博落回提取物對各種作物上蚜蟲有良好的防效，提取物的 10倍稀釋液在處理后24 h防效可達(dá)71%～87%，乙醇的提取物10倍稀釋液在處理后24 h對蛞蝓的防效可達(dá)71%。

孫慧等人[12]發(fā)現(xiàn)從血水草生物堿中分離得到的血根堿在低濃度下具有較好的殺滅釘螺作用，提取的0.390 6 mg/L以上濃度的血根堿，30 ℃浸泡釘螺48 h，釘螺死亡率84%～100%，浸泡72 h釘螺死亡率100%。隨著溫度增高，殺螺效果增加，殺螺有效濃度降低，浸泡時間延長，殺螺效果增加。研究表明，最適宜的殺螺濃度為 1.25 mg/L，適宜溫度在25～30 ℃，浸泡時間宜在72 h以上。

張世宣[13]研究表明博落回生物堿可以抑制蠅卵孵化，使蠅蛆先興奮后麻痹而死亡，用博落回乙醇提取物得到的博落回總生物堿對雄蠅3齡蛆的LC50為148.75 g/L。

7 抑菌作用

葉明強[14]報道了博落回干物質(zhì)0.1 g/mL，對小麥赤霉病菌、玉米大斑病菌和稻瘟病菌的抑制效果分別為74.05%、7l.51%和79.64%，對棉花枯萎病、蘋果炭疽病、山藥炭疽病和西瓜枯萎病也具有一定活性。胡美忠[15]等人用320 μg/mL的博落回總生物堿，處理5 d后對煙草黑脛病菌的抑制率達(dá)77.42%。萬學(xué)攀[16]報道博落回提取物對小麥赤霉菌、棉花枯萎病菌、番茄灰霉病菌和小麥紋枯病菌等菌絲有明顯的抑制作用。

8 登記情況

2021年陜西先農(nóng)生物科技有限公司首次獲得40%博落回提取物母藥登記(PD20211352)，母藥為中等毒性；陜西先農(nóng)還登記了博落回·藜蘆根莖提取物的混劑(PD20211365)，其中硫酸血根堿和黎蘆胺含量均為0.5%，混劑毒性為微毒，登記靶標(biāo)是棗樹葉螨，稀釋1 000～1 500倍噴霧使用。

9 總 結(jié)

作為一種植物源農(nóng)藥，血根堿生物相容性好，且在環(huán)境中易降解，對農(nóng)業(yè)中多種常見病害蟲具有良好的防效，尤其對抗性葉螨具有很高的生物活性，在10 mg/L的用量下，施用后7 d的防效可達(dá)到92.78%～97.93%。血根堿作為一種高效的植物源農(nóng)藥，對解決農(nóng)業(yè)中蟲害抗性嚴(yán)重的問題具有重要意義，在碳中和碳平衡的大背景下，對農(nóng)業(yè)的綠色化發(fā)展，農(nóng)業(yè)產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)調(diào)整和農(nóng)業(yè)生產(chǎn)提質(zhì)增效具有積極意義。