王熙平 唐新 梁燕

(1.廣西桂玉醫(yī)藥有限責(zé)任公司 廣西玉林 537000; 2.廣西康華藥業(yè)有限責(zé)任公司 南寧 530003)

宮頸炎康陰道泡騰片的工藝研究①

王熙平1唐新2梁燕2

(1.廣西桂玉醫(yī)藥有限責(zé)任公司 廣西玉林 537000; 2.廣西康華藥業(yè)有限責(zé)任公司 南寧 530003)

目的 篩選出最佳的宮頸炎康陰道泡騰片的處方及成型工藝。方法 以外觀、硬度、發(fā)泡量、崩解時限、流動性為篩選指標(biāo),篩選出其處方中加入輔料的品種、配比及其最佳的成型工藝。結(jié)果 一份苦參的提取物、枯礬粉、冰片和苦杏仁粉加入200g硫酸鈣、240g枸櫞酸、180g碳酸氫鈉、10g微粉硅膠、10g硬脂酸鎂、70g乙基纖維素、2g聚維酮K30為最佳處方。結(jié)論 該處方的外觀、硬度、崩解時限、發(fā)泡量均較好。

宮頸炎康陰道泡騰片 硬度 發(fā)泡量 崩解時限

宮頸炎康陰道泡騰片系廣西康華藥業(yè)有限責(zé)任公司拳頭產(chǎn)品“宮頸炎康栓”經(jīng)劑型改革而成,臨床上用于慢性宮頸炎宮頸糜爛屬濕熱下注型。改成陰道泡騰片局部用藥可增加藥物與陰道和宮頸粘膜的接觸,并使藥物能滲入粘膜皺襞,從而充分發(fā)揮藥效,同時,陰道泡騰片還有不易變軟、起效快、吸收完全、不傷粘膜、不外溢、使用及存儲方便等特點,其崩解速度比栓劑融變得快,吸收比栓劑好這些優(yōu)點,是中藥劑型現(xiàn)代化的不錯選擇。本文對本品的制劑工藝進行了研究,具有較大的推廣價值。

1 儀器與試藥

AE200型電子天平(上海精密儀器儀表有限公司),PHS-3C酸度計(上海虹益儀器儀表有限公司),ZP-19型旋轉(zhuǎn)式壓片機(上海第一制藥機械廠),OH101-3型恒溫干燥箱(中國上?？莆鲈囼瀮x器廠),RBY-4融變時限檢查儀(天津藥典標(biāo)準(zhǔn)儀器廠),KF-1A型水分測定儀(上海安亭電子儀器廠),HR-150A型手動洛氏硬度計(上海倫捷機電儀表有限公司)?？鄥⑻崛∥?本公司自制,批號：080101);苦杏仁粉(本公司自制,批號：080505);枯礬粉(本公司自制,批號：080406);冰片(批號：070901);硫酸鈣、枸櫞酸、碳酸氫鈉、乙基纖維素、羥丙纖維素、聚維酮K30、淀粉、乳糖等均為輔料。

2 制備工藝優(yōu)選

2.1 吸收劑及稀釋劑的預(yù)篩選

通過吸收劑及稀釋劑的初步預(yù)篩選試驗,我們選擇使用200g(處方量)硫酸鈣作為吸收劑,并以乙基纖維素作為本品的稀釋劑,用量為70g(處方量)。

2.2 酸堿(崩解劑)比例的優(yōu)選試驗

由于本片為陰道用泡騰片,因此,必須添加適量的泡騰崩解劑,本品選用枸櫞酸和碳酸氫鈉為泡騰崩解劑,以滿足陰道用泡騰片快速崩解且崩解后不能破壞陰道內(nèi)的酸性環(huán)境的要求。采用單因素試驗法,以pH值、發(fā)泡量及崩解時限為考察指標(biāo),對枸櫞酸和碳酸氫鈉的比例進行篩選,結(jié)果表明,碳酸氫鈉和枸櫞酸的比例在3∶4時,pH值、發(fā)泡量及崩解時限均能達到泡騰片的要求。

2.3 泡騰崩解劑總用量的優(yōu)選試驗

以上試驗可知,本品泡騰崩解劑最適宜的比例是：碳酸氫鈉：枸櫞酸=3∶4,先固定此配比,比較泡騰崩解劑總用量分別為全部物料的20%、30%、40%、50%時的試驗結(jié)果。稱取由苦杏仁粗粉、苦參提取物、枯礬、硫酸鈣、乙基纖維素制成的干燥粉末(處方量)600g,加入計算量的枸櫞酸細粉,混勻,過6號篩,無水乙醇作潤濕劑,1號篩制粒,60℃左右烘干,整粒。再加入計算量的碳酸氫鈉細粉和適量硬脂酸鎂,混勻,壓成1000片。設(shè)泡騰劑總用量為X,由下列公式求出X,并按碳酸氫鈉：枸櫞酸=3∶4分別求出碳酸氫鈉與枸櫞酸的用量。

對不同崩解劑用量進行崩解時限等檢查,結(jié)果見表1。根據(jù)下表結(jié)果,綜合考慮后,認為總泡騰劑用量為40%時較好,最終選擇碳酸氫鈉及枸櫞酸的用量分別為：170g、230g(每處方量)。

2.4 優(yōu)選后泡騰片的制備工藝

(1)按處方量稱取苦杏仁粗粉、苦參提取物、枯礬、硫酸鈣200g、乙基纖維素70g,混勻,60℃左右烘干,取出,粉碎,過篩;(2)以上藥粉加入枸櫞酸細粉230g,混勻,過6號篩,以5%聚維酮K30無水乙醇液作粘合劑,混合,1號篩制粒,60℃左右烘干,整粒;(3)加入碳酸氫鈉細粉170g、硬脂酸鎂10g、微粉硅膠10g及冰片細粉,混勻,壓成1000片,即得。

表1 泡騰崩解劑總用量優(yōu)選試驗結(jié)果表

2.5 優(yōu)選后泡騰片的質(zhì)量檢查

按以上優(yōu)選工藝進行了連續(xù)3批試驗,檢驗結(jié)果表明,3批樣品pH值、發(fā)泡量及崩解時限等指標(biāo)均能達到中國藥典對泡騰片的要求,證明該工藝可行、可控,可應(yīng)用于工業(yè)化生產(chǎn)。

3 討論

泡騰崩解劑在總物料中占40%,碳酸氫鈉與枸櫞酸之比是3∶4。枸櫞酸有時含結(jié)晶水,水合枸櫞酸中枸櫞酸占91.43%,135℃干燥若干小時可除去結(jié)晶水,如加水合枸櫞酸應(yīng)扣除含水量。避免制備過程中酸、堿反應(yīng),保證產(chǎn)品的質(zhì)量,環(huán)境濕度應(yīng)控制在30%以下。壓片過程中我們發(fā)現(xiàn),本品的粘沖情況比較普遍,為解決此問題,我們選擇加1.0%微粉硅膠作助流劑(潤滑劑),并添加1%的硬脂酸鎂,攪勻后壓片,即可解決以上問題,所制顆粒休止角均＜30°,顆粒流動性較好、硬度較大,壓片時無粘沖現(xiàn)象,外觀光潔、均勻,發(fā)泡量等均符合要求。

[1]劉江華,戚蘇明,曹燕鋒,等.宮頸寧陰道泡騰片制備工藝的研究[J].職業(yè)圈,2007,67(15)：195～196.

[2]呂大玲,席秋紅.黃連陰道泡騰片制備工藝研究[J].新疆中醫(yī)藥,2006,24(4)：16～18.

R711.74

A

1672-5654(2011)08(c)-0024-02

①通迅作者：唐新。

2011-07-28