金容哲

頭孢米諾(cefminox)分子式為：C16H21N707S3又稱美士靈、頭孢米諾鈉、氨羥甲氧頭孢菌素、立促諾［1］。其主要成分為頭霉素衍生物, 由半合成法制取, 其性質(zhì)與第三代頭孢菌素相近, 屬于抗生素及其他β-內(nèi)酰胺類藥物, 成品為七水合物, 性狀為白色或白色結(jié)晶粉末, 可溶于水。頭孢米諾對(duì)包括厭氧菌在內(nèi)的抗菌譜均適用, 尤其對(duì)流感嗜血桿菌、克雷白桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、脆弱擬桿菌具有較強(qiáng)的作用, 具有較強(qiáng)的抗β-內(nèi)酰胺酶性, 對(duì)細(xì)菌壁中肽聚糖合成脂蛋白起到阻滯作用, 對(duì)革蘭陰性菌具有較好的作用,

1 頭孢米諾的藥理作用

頭孢米諾具有起效快殺菌作用強(qiáng)大的特點(diǎn), 頭孢米諾與青霉素結(jié)合蛋白具有較好的親和性, 可抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成, 可與多肽糖結(jié)合, 抑制蛋白質(zhì)與脂蛋白結(jié)合, 促進(jìn)細(xì)菌的溶解。頭孢米諾在臨床治療中使用較為廣泛,其可用于敏感細(xì)菌引起的感染, 臨床治療病癥包括：扁桃體炎、扁桃體周圍膿腫、慢性呼吸道繼發(fā)性感染、呼吸系統(tǒng)感染、支氣管感染、支氣管炎癥、肺部感染、膀胱炎、腎盂腎炎、膽囊炎、膽膜炎等。

2 頭孢米諾的藥動(dòng)學(xué)

頭孢米諾在人體內(nèi)未有抗菌活性代謝物,主要通過腎臟排泄, 藥物通過腎小球?yàn)V過腎小管分泌, 12 h尿液中排泄率為90%左右, 藥物以原形藥物形式排出。頭孢米諾0.5 g肌內(nèi)注射, 則血藥濃度為50 ng/ml, 峰值時(shí)間為1.2 h。0.5 g 靜脈滴注 , 即刻血藥濃度為 50 ng/ml［2］。頭孢米諾在人體可廣泛分布, 卵巢、腹腔積液、子宮內(nèi)膜、膽汁均可見較高濃度。頭孢米諾的血漿消除半衰期約為2.5 h, 能較長(zhǎng)時(shí)間維持有效血藥濃度, 但對(duì)腎功能不全患者其血漿消除半衰期將延長(zhǎng), 中度腎功能損害患者, 12 h尿液中排出率在60%左右, 重度腎功能損害患者, 12 h尿液中排出率為10%左右。

3 頭孢米諾的用法及用量

頭孢米諾靜脈注射或滴注, 成人1 g/次, 2次/d, 兒童則為20 mg/kg, 3次/d。敗血癥患者成人6 g/d, 分3次給藥, 如果患者為菌血癥或嚴(yán)重感染則可以口服, 兒童為50 mg/kg, 分3次給藥。頭孢米諾靜脈滴注時(shí)1 g藥物需溶解于100~200 ml溶液中, 滴注時(shí)間為2 h左右。靜脈注射時(shí),1 g藥物可溶于20 ml注射水中, 緩慢注射。

4 頭孢米諾與其他藥物的相互作用

頭孢米諾與氨茶堿、磷酸吡哆醛不得配伍, 配伍后藥效會(huì)降低, 頭孢米諾可使乙醛濃度升高, 抑制乙醇代謝, 因此用藥后必須禁酒。頭孢米諾與呋塞米同時(shí)使用, 因此對(duì)患者腎臟造成損害, 因此使用頭孢米諾時(shí)不可使用呋塞米。頭孢米諾與硫酸鋅、硫胺、氫化可的松琥珀酸鈉配伍引起溶液變性, 因此頭孢米諾應(yīng)避免與以上藥物共同使用。

5 頭孢米諾的不良反應(yīng)

頭孢米諾對(duì)具有過敏反應(yīng)的患者禁用。使用頭孢米諾會(huì)偶發(fā)過敏現(xiàn)象, 使用過程中密切觀察患者各種異狀, 如果患者出現(xiàn)皮膚瘙癢、發(fā)紅現(xiàn)象, 則判斷為過敏, 應(yīng)當(dāng)立即停止用藥, 并及時(shí)做相應(yīng)處理, 患者對(duì)青霉素過敏則慎用。使用頭孢米諾會(huì)導(dǎo)致患者尿量減少或出現(xiàn)尿蛋白現(xiàn)象, 同時(shí)可導(dǎo)致血肌酐、血尿素氮升高, 出現(xiàn)損害腎臟的現(xiàn)象, 因此應(yīng)當(dāng)定期對(duì)使用頭孢米諾患者進(jìn)行檢查, 如果出現(xiàn),則立即停止用藥。如果患者長(zhǎng)期使用頭孢米諾［3］, 則應(yīng)當(dāng)定期檢測(cè)患者血常規(guī), 避免出現(xiàn)血細(xì)胞減少癥, 患者使用頭孢米諾可導(dǎo)致患者白細(xì)胞、粒細(xì)胞、紅細(xì)胞、血小板減少, 或出現(xiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多現(xiàn)象, 因此患者使用頭孢米諾時(shí)應(yīng)當(dāng)定期進(jìn)行血檢, 如果出現(xiàn)以上狀況則應(yīng)當(dāng)立即停藥, 并給與相應(yīng)處理。使用頭孢米諾可引起患者消化道不良反應(yīng), 食欲不振、惡心嘔吐、出現(xiàn)腹瀉癥狀, 亦可導(dǎo)致患者倡導(dǎo)菌群失調(diào), 最終引起患者缺乏維生素與二重感染, 因此使用過程中應(yīng)當(dāng)訊問觀察患者消化道不良反應(yīng), 如果出現(xiàn)以上癥狀, 應(yīng)當(dāng)立即停藥,并給予相應(yīng)處理。若患者頭孢米諾會(huì)引起休克反應(yīng), 故患者用藥時(shí)應(yīng)注意患者變化?；颊哂盟庍^程中如果出現(xiàn)口內(nèi)有異物感、下腹部墜脹產(chǎn)生便感、眩暈、耳鳴、出汗等不適感覺,應(yīng)當(dāng)立即停止用藥, 并對(duì)癥處理。頭孢米諾可導(dǎo)致患者出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎現(xiàn)象, 臨床表現(xiàn)為護(hù)理困難伴有咳嗽、影像學(xué)檢查可見胸部異常,因此如果患者用藥過程中出現(xiàn)呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱等肺炎樣癥狀, 應(yīng)立即停止用藥, 給予相應(yīng)處理。在頭孢米諾的使用過程中患者如果出現(xiàn)頻繁腹瀉現(xiàn)象, 則可懷疑為偽膜性大腸炎。另有文獻(xiàn)報(bào)道, 頭孢類抗生素使用過程中, 偶發(fā)急性腎功能衰竭現(xiàn)象, 固使用過程中應(yīng)當(dāng)密切觀察患者生理變化, 如果出現(xiàn)急性腎衰現(xiàn)象, 應(yīng)當(dāng)立即停藥, 給予處理。頭孢米諾使用過程中可能會(huì)出現(xiàn), 中毒性表皮壞死癥及皮膚黏膜炎綜合征, 如使用過程中發(fā)現(xiàn)以上癥狀表現(xiàn), 應(yīng)當(dāng)立即停止用藥, 給予處理。頭孢米諾使用過程中會(huì)出現(xiàn)PIE綜合征如果患者出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎狀或嗜酸性粒細(xì)胞增多, 應(yīng)當(dāng)給予腎上皮質(zhì)激素處理。

6 用藥指導(dǎo)

在使用頭孢米諾之前, 應(yīng)當(dāng)進(jìn)行皮試, 同時(shí)告知患者頭孢米諾禁忌事項(xiàng), 用藥過程中及用藥后密切觀察患者各項(xiàng)生理體征變化, 對(duì)于腎功能障礙、皮疹、蕁麻疹、支氣管哮喘、缺乏維生素K癥患者及自身身體狀況欠佳患者慎用。頭孢米諾可作用于人體各部位, 可通過腦髓液向乳汁移行, 故孕婦、哺乳期慎用。

綜上所述,頭孢米諾作為新一代頭孢類抗生素, 其抗菌作用優(yōu)于其他三代頭孢, 其具有體內(nèi)分布廣, 起效時(shí)間快, 抗菌譜廣, 不良反應(yīng)率低的特點(diǎn)。頭孢米諾具有以往頭孢類抗生素不同的作用機(jī)制, 形成多數(shù)球狀突起, 有利于溶菌, 可在短時(shí)間起效, 起到強(qiáng)力殺菌作用。

［1］ 李維美,顧宗華.注射用頭孢米諾鈉在不同輸液中的配伍穩(wěn)定性研究.東南大學(xué)學(xué)報(bào), 2007,36(4):307-309.

［2］ 肖甜甜,楊穎,魯延迅.高效分子排阻色譜法分析頭孢米諾鈉.中國(guó)鑰事, 2013,27(8):867-871.

［3］ 黎碧云,許惠溢,林碧英,等.頭孢米諾鈉引起的遲發(fā)型皮疹4例.海峽醫(yī)藥, 2010,22(4):195-196.