呂海濤

很多中藥的有效成分為揮發(fā)油，揮發(fā)油因其特殊的理化性質(zhì)，一般較難溶于水，實(shí)際生產(chǎn)過程中要將其制成方便攜帶、銷售、使用的成藥具有一定的技術(shù)難度。β-CD包合技術(shù)是近年來發(fā)展較快的制備揮發(fā)油類藥品的技術(shù)，其能提高揮發(fā)油的溶解率，制成相對(duì)穩(wěn)定的揮發(fā)油制劑，使揮發(fā)油的臨床應(yīng)用獲得重大進(jìn)步。本研究采用β-CD包合技術(shù)對(duì)白術(shù)和陳皮混合揮發(fā)油進(jìn)行制劑制備研究，取得了較好的效果，現(xiàn)報(bào)告如下。

1 資料與方法

1.1 一般資料 白術(shù)和陳皮從成都荷花池藥材市場(chǎng)購得，并經(jīng)本院中藥鑒定室鑒定。β-CD為四川洪鶴制藥廠生產(chǎn)，純度為98%;超聲波加熱器、索氏提取器、真空干燥器等設(shè)備設(shè)施為本科室所有;所用化學(xué)試劑如乙醚、甲醇、氯仿、石油醚、丙酮等均為分析純，購自成都化學(xué)試劑廠。

1.2 方法

1.2.1 揮發(fā)油提取 采用索氏提取器提取陳皮白術(shù)揮發(fā)油。將適量的白術(shù)、陳皮剪碎成小塊，加入索氏提取器三分之一的注射用水浸泡3～6 h。安裝好冷卻裝置，加熱索氏提取器圓底燒瓶，采用水蒸氣蒸餾后收集餾出液，向鎦出液中加適量氯化鈉鹽析，再采用乙醚萃取揮發(fā)油，萃取液經(jīng)水洗后用無水硫酸鈉干燥，回收得到白術(shù)和陳皮的混合揮發(fā)油。

1.2.2 β-CD包合物制備 將β-CD溶于適量注射用水中，配制成β-CD飽和溶液，將該飽和溶液置于大小適中的燒杯中，燒杯置于超聲波加熱振蕩器的水域中，設(shè)置水域溫度為40℃，待燒杯中的β-CD飽和溶液溫度至40℃后，開起超聲振蕩器超聲震蕩，將已制備好的白術(shù)、陳皮混合揮發(fā)油緩緩滴加至β-CD飽和溶液中，超聲包合1 h后，將燒杯置于4℃環(huán)境中放置48 h，抽濾，用無水乙醇洗滌濾餅，后將濾餅置于真空干燥器中干燥。同法制備不同配方的白術(shù)、陳皮混合揮發(fā)油:β-CD 包合物，配方分別為:1∶8、1∶10、1∶12。

1.2.3 包結(jié)率及薄層色譜鑒定

1.2.3.1 包結(jié)率測(cè)定:精密稱取白術(shù)、陳皮混合揮發(fā)油，按包合工藝進(jìn)行包合，制得包合物。將該包合物按照《中國藥典》2010年版附錄中揮發(fā)油測(cè)定法進(jìn)行揮發(fā)油測(cè)定，計(jì)算包合物的包結(jié)率。

包結(jié)率=(包合物中實(shí)際揮發(fā)油含量)/(實(shí)際投入揮發(fā)油含量)×100%。

1.2.3.2 薄層色譜鑒定:分別制備白術(shù)、陳皮的揮發(fā)油對(duì)照品，再制備白術(shù)、陳皮混合揮發(fā)油β-CD包合物供試品，采用自制硅膠板分別吸取對(duì)照液及供試品溶液進(jìn)行點(diǎn)板、跑板、顯色，鑒定白術(shù)、陳皮混合揮發(fā)油β-CD包合物中白術(shù)和陳皮揮發(fā)油的成分真?zhèn)巍?/p>

2 結(jié)果

2.1 不同配方包結(jié)率比較:詳細(xì)結(jié)果見表1。

表1 不同白術(shù)、陳皮混合揮發(fā)油:β-CD包合物的包結(jié)率比較

2.2 白術(shù)、陳皮混合揮發(fā)油β-CD包合物薄層色譜鑒定結(jié)果:不同揮發(fā)油:β-CD配方所制成的包合物的薄層色譜圖均顯示出白術(shù)揮發(fā)油和陳皮揮發(fā)油的色斑圖，且不同配方的包合物的色譜圖顏色深淺肉眼無可見差異。

3 討論

β-CD為環(huán)糊精中的一種，是重要的藥物制劑輔料，隨著中藥揮發(fā)油的臨床功效的不斷被深化研究，β-CD越來越廣泛地應(yīng)用于中藥揮發(fā)油制劑的制備中［1］，β-CD能有效增加中藥揮發(fā)油制劑的穩(wěn)定性，提高其生物利用度，增強(qiáng)了臨床療效，這類制劑在臨床使用中受到了患者和醫(yī)生的青睞［2］。

白術(shù)、陳皮均是臨床較為常用的中藥材，二者發(fā)揮主要功效的有效部位均為揮發(fā)油。白術(shù)性苦、甘，溫，歸脾、胃經(jīng)，常用于健脾補(bǔ)氣，對(duì)脾胃虛寒，腹?jié)M泄瀉者有較好的臨床療效［3］。陳皮性溫，味辛、味苦，入脾經(jīng)、胃經(jīng)、肺經(jīng)。也以其獨(dú)有的行氣功效而著稱。兩藥聯(lián)用在臨床用于治療脾虛而有積滯，脘腹痞滿者，尤其在小兒及老人中應(yīng)用較廣。

本組研究資料中，我們采用β-CD飽和溶液在超聲助溶條件下進(jìn)行包合，并篩選出了較為適宜的白術(shù)、陳皮混合揮發(fā)油和β-CD的配比，揮發(fā)油:β-CD(1∶10)為宜。所制成的制劑經(jīng)鑒定均未改變其有效成分組成。以為后續(xù)對(duì)該混合揮發(fā)油制劑的研究提供了基礎(chǔ)的技術(shù)信息。

［1］孫艷，宋明玉.青蒿揮發(fā)油-β-CD包合物的制備.遼寧中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào)，2007，9(4)165-166.

［2］劉彩虹，劉俊芳，王麗.蛇床子揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物制備工藝研究.中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué)，2005，22(z1):620-621.

［3］周枝鳳，梁逸曾，邱細(xì)敏，等.白術(shù)揮發(fā)油成分分析及其色譜指紋圖譜研究.中草藥，2004，35(1):5-9.