周健鵬

(天津市藥品檢驗(yàn)所，天津300070)

荷葉化學(xué)成分和藥理作用研究進(jìn)展*

周健鵬

(天津市藥品檢驗(yàn)所，天津300070)

荷葉作為藥食兩用的常用中藥，近年來(lái)引起了國(guó)內(nèi)外學(xué)者的廣泛研究興趣。為了更好地綜合利用荷葉資源，本文針對(duì)其化學(xué)成分和藥理作用研究進(jìn)展做一綜述。

荷葉，蓮，化學(xué)成分，藥理作用

蓮(Nelumbo nucifera Gaertn)系睡蓮科蓮屬植物，又名蓮花、荷花、芙蓉、芙蕖、菡萏等［1］。荷葉為其干燥葉，既是食品，又是藥品。2010版《中國(guó)藥典》記載，荷葉性平，味苦，歸肝、脾、胃經(jīng)，具有清暑化濕、涼血止血等功效，主要用于暑熱煩渴，脾虛泄瀉，血熱吐衄等［2］。

近年來(lái)荷葉化學(xué)成分研究發(fā)現(xiàn)，其主要含有生物堿類、黃酮類、揮發(fā)油類等成分［3］，具有多方面藥理活性，如:降脂減肥［4］、抗氧化、抗衰老［5，6］、抑菌［7］等。為了更好的綜合利用荷葉資源，本文針對(duì)其化學(xué)成分和藥理作用研究進(jìn)展做一綜述。

1 化學(xué)成分研究概況

1.1 生物堿類化合物迄今為止，國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)報(bào)道中，從荷葉中分離得到的生物堿有21個(gè)，其結(jié)構(gòu)類型主要有四類，分別為單芐基異喹啉類(2～7)、雙芐基異喹啉類(8～10)、阿樸啡類(11～17)和去氫阿樸啡類(18～21)。具體結(jié)構(gòu)見(jiàn)表1和圖1。

表1 荷葉中生物堿類化合物

1.2 黃酮類化合物從荷葉中分離到的黃酮類化合物有16個(gè)，其中大部分是以槲皮素為母核，糖鏈有葡萄糖、木糖、半乳糖、鼠李糖等，也有山奈酚和楊梅素衍生物。具體結(jié)構(gòu)見(jiàn)表2和圖2。

1.3 揮發(fā)油成分傅水玉等［21］對(duì)荷葉天然香氣成分進(jìn)行了研究，共分離鑒定了87種成分，其中單萜烯2種，倍半萜烯11種，烷烴和芳烴33種，含氧化合物35種，含氮、含硫化合物6種;此外，還采用氣相色譜－質(zhì)譜聯(lián)用法(GC－MS)分離鑒定荷葉揮發(fā)油中91種組分，再用雙柱標(biāo)樣程升保留指數(shù)確證了其中38種組分，其揮發(fā)油成分中含氧化合物有67種，主要成分為順－3－己烯醇和反－2－戊烯醇、1－戊烯－3－醇、反－2－己烯醛［22］。劉密新等［23］用色譜質(zhì)譜聯(lián)用和標(biāo)準(zhǔn)樣品核對(duì)方法，對(duì)荷葉揮發(fā)油進(jìn)行了分析研究，共鑒定了48種成分，其中醇類17個(gè)，此外還有酸類、醛類、酯類，酮類、酚類、烯烴、烷烴類和芳香族等化合物。尹慧晶等［24］用超臨界CO2萃取方法結(jié)合GC－MS分析，分離并鑒定26個(gè)成分，包括單萜類化合物、飽和脂肪酸和脂肪烴類化合物等，其中1－乙基－1H－吡咯－2－甲醛的含量最高。曾虹燕等［25］對(duì)比了超臨界CO2萃取和水蒸氣蒸餾提取結(jié)合GC－MS方法，比較不同提取方法荷葉中的揮發(fā)油成分的異同，其提取的共同成分包括:反式石竹烯、反式異檸檬烯和白菖油萜等，但超臨界萃取得到的揮發(fā)油成分還包括十六酸、11，14－二烯二十酸甲酯、3，7，11，15－四甲基－2－十六烯一醇和β－法呢烯等，而水蒸氣蒸餾所得揮發(fā)油的化學(xué)成分還有1－莰醇，α－葎草烯、4－甲基－1－異丙基－3－環(huán)己烯－1－醇、環(huán)辛烯、樟腦和2－炔－1－醇等。

1.4 其他成分荷葉中還含有β－谷甾醇、胡蘿卜苷、有機(jī)酸［26］、β－sitosterol－3－O－β－D－glucopyranoside、isophytol、trans－phytol、7，11，15－trimethyl－2－h(huán)exadecanone、10－eicosanol、24(R)－ethylcholest－6－ene－5α－ol－3－O－β－D－glucopyranoside［27］、荷葉多糖、脂肪酸、蛋白質(zhì)和微量元素等成分［28］。

2 藥理作用

2.1 減肥降脂作用《本草綱目》中記載“荷葉服之，令人瘦劣”。臨床亦將荷葉廣泛用于肥胖癥和高血脂癥，并取得了良好的療效。在對(duì)荷葉降脂效果研究中發(fā)現(xiàn)，荷葉黃酮類成分對(duì)高脂血癥大鼠有明顯降低血清膽固醇(TC)、降低血清甘油三酯(TG)、降低體重和升高血清HDL－C、HL和LPL酶活力的作用［5］。而荷葉提取物能降低肌體消化能力、減少脂質(zhì)和碳水化合物的吸收和加強(qiáng)油脂代謝及能量損耗的調(diào)節(jié)，從而有效抵制肥胖癥［29］。

2.2 抗氧化作用荷葉黃酮對(duì)高脂血癥大鼠有明顯抗氧化作用，升高SOD、GSH－Px，降低MDA［5］。鄧勝國(guó)等［6］分別采用1，1－二苯基－2－三硝基苯肼(DPPH)、硫氰酸鐵(FTC)及硫代巴比妥酸(TBA)等方法，評(píng)價(jià)荷葉總黃酮的抗氧化效果。結(jié)果表明:荷葉總黃酮具有良好的DPPH自由基清除能力，并能有效抑制亞油酸的氧化，且在濃度較低時(shí)就能達(dá)到半數(shù)清除。

2.3 抑菌作用荷葉乙醇提取物對(duì)青霉、酵母菌、黑曲霉和紅酵母都有一定的抑菌作用，但對(duì)酵母菌和紅酵母的抑菌效果好于對(duì)青霉和黑曲霉的抑菌效果，并且隨著提取物濃度的增大，抑菌作用增強(qiáng)［7］。蔣益虹［30］探討了不同極性溶劑分離得到的荷葉各提取物的抑菌效果，結(jié)果表明，乙醇、正丁醇和乙酸乙酯部分具有很好的抑菌活性，進(jìn)一步驗(yàn)證了黃酮及其苷元、生物堿及其鹽類是荷葉的主要抑菌活性成分，其對(duì)細(xì)菌、霉菌和酵母菌都有抑制作用。同時(shí)也得出，乙醇部分提取率最高，抑菌活性最強(qiáng)。

圖1 荷葉中生物堿類化合物結(jié)構(gòu)

表2 荷葉中黃酮類化合物

圖2 荷葉中黃酮類化合物結(jié)構(gòu)

2.4 抗驚厥作用荷葉堿對(duì)由氨基酸引起的神經(jīng)興奮無(wú)選擇性抑制［31］。Dominik Felix等［32］以家鴿頂蓋腦片中的神經(jīng)元為介質(zhì)，用電離子透入療法考查了荷葉堿對(duì)不同氨基酸誘導(dǎo)的神經(jīng)興奮的抑制作用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果證實(shí):荷葉堿對(duì)谷氨酸引起的神經(jīng)興奮具有抑制作用，但對(duì)由天冬氨酸引起的神經(jīng)興奮的抑制作用較弱，對(duì)乙酰膽堿誘導(dǎo)的興奮作用沒(méi)有抑制作用。

2.5 其他藥理作用荷葉具有廣泛的藥理作用，除上述方面以外，文獻(xiàn)還報(bào)道其具有抗HIV［33］、保肝、抗肝纖維化等作用［34］。

3 結(jié)語(yǔ)

荷葉作為一種既是食品又是藥品的中藥，引起了國(guó)內(nèi)外學(xué)者廣泛的關(guān)注。目前對(duì)其化學(xué)成分和藥理作用的研究主要集中在生物堿和黃酮類物質(zhì)上，對(duì)于其他類物質(zhì)的研究較少。為了充分了解荷葉中的化學(xué)成分和其藥用價(jià)值，應(yīng)對(duì)其化學(xué)成分進(jìn)行系統(tǒng)的研究，并進(jìn)行相應(yīng)的藥效評(píng)價(jià)，為以后的臨床應(yīng)用提供依據(jù)。同時(shí)，研究表明:作為藥食兩用的荷葉在減肥降脂保健品開(kāi)發(fā)方面具有廣闊的前景。

1中國(guó)植物志編委會(huì).中國(guó)植物志［M］.北京:科學(xué)出版社，1978: 27:3－4

2中國(guó)藥典［S］.一部.2010:258－259

3王福剛，曹娟，劉斌，等.荷葉的化學(xué)成分及其藥理作用研究進(jìn)展［J］.時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥，2010，20(9):2339

4胡榴燕.荷葉黃酮對(duì)高血脂大鼠調(diào)節(jié)血脂及抗氧化作用研究［D］.浙江:浙江大學(xué)，2006:21－30

5鄧勝國(guó)，鄧澤元，黃麗.荷葉黃酮體外抗氧化活性的研究［J］.食品科技，2006，7:274－276

6李強(qiáng).荷葉黃酮類化合物的浸提、分離及其抗氧化性研究［D］.陜西:西北農(nóng)林科技大學(xué)，2007:28－30

7張贇彬，李彩俠.荷葉乙醇提取物的抗氧化與抑菌作用研究［J］.食品與發(fā)醇工業(yè)，2005，31(10):21－23

8王玲玲，劉斌，石任兵.荷葉的化學(xué)成分研究［J］.天然產(chǎn)物與研究開(kāi)發(fā)，2009，21:416－419

9S M Kupchan，B Dasgupta，E Fujita，et al.the alkaloids of American lotus，Nelumbo lutea［J］.Tetrahedron，1963，19(1):227－232

10Kashiwada Y，Aoshima A，Ikeshiro Y，et al.Anti－HIV benzylisoquinoline alkaloids and flavonoids from the leaves of Nelumbo nucifera，and structure－activity correlations with related alkaloids［J］.Bioorganic Medicinal Chemistry，2005，13(2):443－448

11J Kunitomo，Y Yoshikawa，S Tanaka，et al.Alkaloids of Nelumbo Nucifera［J］.Phytochemistry，1973，12(3):699－701

12鄭振佳，王曉，王明林，等.固相萃?。焖俜蛛x液相－四級(jí)桿串聯(lián)飛行時(shí)間質(zhì)譜聯(lián)用分析荷葉中的生物堿［J］.中草藥，2011，42(6): 1066－1068

13劉密新，吳筑平，楊成對(duì)，等.荷葉精油與生物堿的分析研究［J］.清華大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版)，1997，37(6):35－37

14Wenyan Ma，Yanbin Lu，Ruilin Hu，et al.Application of ionic liquids based microwave－assisted extraction of three alkaloids N－nornuciferine，O－nornuciferine，and nuciferine from lotus leaf［J］.Talanta，2010，80:1292－1297

15吳昊，劉斌，王偉，等.荷葉中的一個(gè)新阿樸啡型生物堿［J］.中草藥，2010，41(4):514－517

16王玲玲，劉斌，石任兵，等.荷葉黃酮類化學(xué)成分的研究［J］.北京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào)，2008，31(2):116－118

17張贇彬，戴妙妙，李彩俠.荷葉中黃酮類化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)鑒定［J］.食品研究與開(kāi)發(fā)，2006，27(6):45－47

18Emika Ohkoshi，Hiromi Miyazaki，Kazutoshi Shindo，et al.Constituents from the leaves of Nelumbo nucifera stimulate lipolysis in the white adipose tissue of mice［J］.Plant Med，2007，73:1255－1259

19呂靜.荷葉黃酮的提取、純化、結(jié)構(gòu)鑒定及其生物活性研究［D］.湖北:華中農(nóng)業(yè)大學(xué)，2008:50

20Elegami A A，Bates C，Gray A L，et al.Two very unusual macrocylic flavonoids from the water lily Nymphaea lotus［J］.Phytochemistry，2003，63(6):727－731

21傅水玉，黃愛(ài)今，劉虎威，等.荷葉香氣成分的研究(Ⅰ)荷葉天然香氣成分的分析［J］.北京大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版)，1992，28(6): 699－704

22傅水玉，黃愛(ài)今，劉虎威，等.荷葉香氣成分的研究(Ⅱ)荷葉精油成分分析及其與天然香氣成分的比較［J］.北京大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版)，1993，29(2):157－163

23劉密新，吳筑平，楊成對(duì)，等.荷葉精油與生物堿的分析研究［J］.清華大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版)，1997，37(6):35－37

24尹慧晶，錢一帆，濮存海.均勻設(shè)計(jì)法優(yōu)化荷葉超臨界CO2萃取工藝及萃取物GC－MS分析［J］.中藥材，2007，30(4):464－466

25曾虹燕，蘇杰龍，方芳，等.不同方法提取的荷葉揮發(fā)油化學(xué)成分分析［J］.西北植物學(xué)報(bào)，2005，25(3):578－582

26李志誠(chéng)，左春旭，楊尚軍，等.荷葉化學(xué)成分的研究［J］.中草藥，1996，27(s):50－52

27Vijai K Agnihotri，Hala N ElSohly，Shabana I Khan，et al.Constituents of Nelumbo nucifera leaves and their antimalarial and antifungal activityp［J］.Phytochemistry letters，2008，1:89－93

28唐麗君.荷葉多糖分離純化、結(jié)構(gòu)及功能性質(zhì)的研究［D］.南昌:南昌大學(xué)，2007:37

29Yuka Ono，Eri Hattori，Yukitaka Fukaya，et al.Anti－obesity effect of Nelumbo nucifera leaves extract in mice and rat［J］.Journal of Ethnopharmacology，2006，106:238－244

30蔣益虹.荷葉抑菌活性成分的研究［D］.浙江:浙江大學(xué)，2007，30－39

31H Mclennan，H V Wheal.The specificity of action of three possible antagonists of amino acid－induced neuronal excitations［J］.Neuropharmacology，1976，15，709－712

32Dominik Felix，Ursula Frangi.Dimethoxyaporphine as an antagonist of chemical excitation in the pigeon optic tectum［J］.Neuroscience Letters，1977，347－349

33Yoshiki Kashiwada，Akihiro Aoshima，Yasumasa Ikeshiro，et al.Anti－HIV benzylisoquinoline alkaloids and flavonoids from the leaves of Nelumbo nucifera，and structure－activity correlations with related alkaloids［J］.Bioorganic＆Medicinal Chemistry，2005，13:443－448

34郭曙光.荷葉、茜草降血脂、保肝和抗肝纖維化作用研究［D］.河南:河南大學(xué)，2010:31－44

Advances in studies on the chemical constituents and pharmacological effects of leaves of Nelumbo nucifera Gaertn

Zhou Jianpeng
(Tianjin Institute for Drug Control，Tianjin 300070)

The leaves of Nelumbo nucifera Gaertn was a well－known Traditional Chinese Medicine which could be used for both diet and medicine.This review focused on its chemical constituents and pharmacological effects recently.We hope our review could be helpful for further research and development on this Traditional Chinese Medicine.

Nelumbo nucifera Gaertn，lotus，chemical constituents，pharmacological effects

R284R285.5

A

1006－5687(2014)02－0065－04

2013－12－10