廖汝丹

關(guān)鍵詞：青刺尖；化學(xué)成分；藥理作用

中圖分類號(hào)：R284文獻(xiàn)標(biāo)志碼：A文章編號(hào)：1007-2349（2014）05-0087-02

青刺尖來源于薔微科扁核木屬植物扁核木（Prinsepiautilis Royle） 的全株。別名炮筒果、牛奶捶、雞蛋糕、梅花刺、槍子果、阿那斯、蒙自扁核木。青刺尖生長(zhǎng)于海拔1000～3000 m的山坡、溪邊或灌木叢中，主要分布于云南、貴州、四川、臺(tái)灣、西藏等省區(qū)[1]。云南地區(qū)在昆明、蒙自、大理、麗江、維西、寧蒗、思茅、南澗、巍山、賓川等縣均有分布[2]。青刺尖始載于《滇南本草》[3]，其曰：“性散寒，味苦。攻一切瘡毒癰疽，有膿出頭，無膿立消；散結(jié)核，嚼細(xì)用酒服；其根、莖、葉、果實(shí)均可入藥，我省納西族、白族、彝族、摩梭族等少數(shù)民族中已有上千年的應(yīng)用歷史”。近些年來，民族藥青刺尖的研究引起國(guó)內(nèi)外醫(yī)藥工作者的興趣。作者主要對(duì)青刺尖歷年來在化學(xué)成分和藥理作用方面的研究作一概述。

1化學(xué)成分研究

國(guó)內(nèi)外醫(yī)藥工作者已從該植物中分離、鑒定出黃酮類、三萜類、木質(zhì)素、甾體類等化學(xué)成分。

1.1黃酮類成分Kilidhar等[4]從青刺尖中分離、鑒定出左旋-表兒茶精（L-epicatechin）。

1.2三萜類成分張偉東等[5]從青刺尖中分離鑒定出2-O-trans-對(duì)羥基桂皮?；鶠跆K酸2α-O-trans-p-coumaroyl-3β，19α-dihydroxy-urs-12-en-28-oic acid和2-O-cis-對(duì)羥基桂皮?；鶠跆K酸（2α-O-cis-p-coumaroyl-3β，19α-dihydroxy-urs-12-en-28-oic acid）。胡君一等[6]從青刺尖中分離鑒定出烏蘇酸（Ursolic acid），齊墩果酸（Oleanolic acid），2α-羥基烏蘇酸（Corosolic acid），2α-羥基齊墩果酸（Maslinic acid），坡模酸（Pomolic acid），委陵菜酸（Tormentic acid），3-O-trans-對(duì)羥基桂皮?；瓴怂幔?-O-trans-p-coumaroyltormentic acid），3-O-cis-對(duì)羥基桂皮?；瓴怂幔?-O-cis-p-coumaroyltormentic acid）和開環(huán)三萜化合物2，3-斷-19α-羥基-12-烯-烏蘇-2，3，28-三羧酸（Cecropiacic acid）。

1.3半萜類成分胡君一等[6～7]從青刺尖的乙醇提取物中分離、鑒定了2個(gè)半萜類化合物，分別是：（+）-（2R，3S）-2-chloro-3-hydroxy-3-methyl-r-butyrolactone 和（+）-（2S，3S）-2-chloro-3-hydroxy-3-methyl-r-butyrolactone。

1.4單萜類成分Rai等[8]利用GC-MS，確定了13種單萜類化合物：Limonene，1-8-cineole，o-cymene，bergamal，cislinalooloxide，cis-sabinene hydrate，linalool，trans-terpineol，2-undecanone，isomenthol，α-terpineol，2-dodecanol，tridecanone。

1.5木質(zhì)素類成分Kilidhar[4]從青刺尖中分離、鑒定出一個(gè)雙環(huán)氧木質(zhì)素化合物：青刺尖酯醇（Prinsepiol）。

1.6甾體類成分胡君一、段宏泉等[5]從青刺尖的乙酸乙酯提取物中分離、鑒定出β-谷甾醇（β-sitosterol）和3-β-D-葡萄糖谷甾醇苷（Daucosterol）。

1.7其他成分Plouvier[9]從青刺尖中分離得到氰化物；Fikenscher等[10]的研究表明氰化物（Cyanogen）主要存在幼枝部分；Luthra等[11]從青刺尖中分離到多肽和氨基酸類化合物。王毓杰等[12]從青刺尖的95%乙醇提取物中分離得到正三十四烷醇。

2藥理作用

2.1抗腫瘤Guan B等[5]將所分離、鑒定的化合物進(jìn)行了人類癌細(xì)胞株A549、HCT116、MDA-MB-23和CCRF-CEM的篩選。研究表明，青刺尖中的三萜類化合物多具有抗腫瘤的作用。

2.2抗炎王毓杰等[12]采用二甲苯所致小鼠耳腫脹炎癥模型和蛋清所致的大鼠足腫脹模型，研究了乙醇提取物的石油醚部位、醋酸乙酯部位、水部位以及青刺尖水提取的體外抗炎作用，結(jié)果表明不同的提取溶劑部位具有不同程度的抗炎作用，其中青刺尖水提取大劑量組（0.136 g.kg-1）、乙醇提取物的乙酸乙酯部位大劑量組（0.034 g.kg-1）為抗炎的最佳有效部位。

2.3免疫抑制作用在對(duì)青刺尖中三萜類化合物進(jìn)行淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化的免疫抑制活性試驗(yàn)時(shí)，發(fā)現(xiàn)烏蘇酸、齊墩果酸、2α-羥基烏蘇酸、2α-羥基齊墩果酸、坡模酸均具有較強(qiáng)的免疫抑制活性，其強(qiáng)度與地塞米松的免疫抑制作用相當(dāng)[6]。

2.4降血糖作用青刺果多糖能顯著降低四氧嘧啶誘導(dǎo)糖尿病小鼠的血糖值，且隨著療程的進(jìn)行，血糖值逐漸降低接近正常，表明青刺果多糖具有降低糖尿病小鼠血糖作用，且其降血糖作用與療程有關(guān)。此外，還具有保護(hù)肝、腎、心肌的作用[13～15]。青刺果黃酮同樣對(duì)四氧嘧啶誘導(dǎo)的糖尿病小鼠具有降血糖和降血脂的作用，能抑制糖尿病小鼠肝臟腫大，減輕肝臟組織病理變化，有效延緩糖尿病引起的肝臟損傷，并對(duì)腎臟具有一定的保護(hù)作用[16～17]。

2.5調(diào)節(jié)血脂作用張春筍等[18]在高脂造模實(shí)驗(yàn)中系統(tǒng)研究發(fā)現(xiàn)，青刺果油具有調(diào)節(jié)血脂作用，能顯著降低大鼠TC、TG、肝臟脂肪含量、糞便中脂質(zhì)含量，同時(shí)顯著升高HDL-c、HL 酶活性。

2.6抗氧化作用張曉鵬等[19]對(duì)青刺果油進(jìn)行了抗氧化作用的研究。研究結(jié)果表明一定劑量水平的青刺果油具有升高高血脂大鼠血清SOD水平的作用，具有較好的抗氧化活性。endprint

2.7抑菌作用朱正良等[20]分別提取了青刺尖、迷迭香、金銀花和金錢草中的抑菌成分，進(jìn)行了青刺尖抑菌對(duì)比試驗(yàn)。結(jié)果表明青刺尖水提取液有更強(qiáng)的抑菌效果，抑菌濃度低，熱穩(wěn)定性更好。其中對(duì)細(xì)菌（尤其是大腸桿菌和金黃色葡萄球菌）的抑菌效力比對(duì)酵母、霉菌的更為顯著；對(duì)青霉和根霉的抑制作用相對(duì)較弱。賈琳等[21]比較了青刺果油與普洱茶水抗菌效果，結(jié)果發(fā)現(xiàn)青刺果油、普洱茶果油、普洱茶水、青刺果油普洱茶水混合液都有一定的抑菌作用，但青刺果油普洱茶水混合液的抑菌效果較好，當(dāng)溶液的濃度為6.25 mg·mL-1、pH值為6、溫度為10℃時(shí)，青刺果油普洱茶水混合液有較好的抑菌效果。

2.8抑制血小板聚集作用張曉鵬等[19]采用比濁法測(cè)定不同劑量青刺尖油對(duì)血小板聚集率的影響，實(shí)驗(yàn)中選擇n-3系列多不飽和脂肪酸含量較高的深海魚油為對(duì)照。結(jié)果顯示，深海魚油在一定劑量時(shí)對(duì)血小板聚集的抑制作用明顯高于低劑量青刺果油，而與相同劑量的青刺果油相比無顯著差異。

3結(jié)語

民族藥青刺尖具有復(fù)雜多樣的化學(xué)成分和廣泛的藥理活性。目前對(duì)該植物化學(xué)成分的研究已比較全面，對(duì)于藥理作用及作用機(jī)制研究也在不斷深入，除青刺尖具有良好的抗炎、抗菌、降血糖等作用外，該藥所含的三萜類成分已被證明具有一定的抗腫瘤活性。盡管如此，仍有許多藥理作用及作用機(jī)制闡述不清，臨床藥效作用的物質(zhì)基礎(chǔ)尚不明確，且作為一種傳統(tǒng)的多民族臨床用藥，其臨床有效性多以簡(jiǎn)單的醫(yī)藥文字記載，加之個(gè)人感悟積累經(jīng)驗(yàn)的形式來傳承，缺乏現(xiàn)代科學(xué)研究的物質(zhì)基礎(chǔ)和數(shù)據(jù)。

對(duì)民族藥青刺尖中的黃酮類和三萜類成分進(jìn)行活性篩選，將分子對(duì)接技術(shù)和藥物虛擬篩選等現(xiàn)代技術(shù)應(yīng)用于構(gòu)效關(guān)系的研究，并用來指導(dǎo)化合物的活性篩選，有望開發(fā)此方面的先導(dǎo)化合物。此外，西南地區(qū)尤其是云南省內(nèi)，青刺尖藥材資源豐富、蘊(yùn)含量大，是廣泛應(yīng)用于臨床的前提。除此之外，青刺尖作為一種傳統(tǒng)的民族醫(yī)藥，我們不能長(zhǎng)期停留在僅僅是“臨床有效”的環(huán)節(jié)，必須以現(xiàn)代科學(xué)研究的事實(shí)和數(shù)據(jù)來客觀評(píng)價(jià)其安全性和有效性，并逐步闡明其“臨床有效”的科學(xué)內(nèi)涵，走規(guī)范化、現(xiàn)代化之路，才能使青刺尖得到廣泛的臨床應(yīng)用和新的發(fā)展空間。

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（收稿日期：2014-02-22）endprint